En undersøgelse til evaluering af farmakokinetikken, sikkerheden og tolerabiliteten af ​​retosiban (GSK221149), når det doseres med efavirenz (EFZ)

Inklusionskriterier:

• Mand/kvinder i alderen mellem 18 og 45 år inklusive, på tidspunktet for underskrivelsen af ​​det informerede samtykke.
• Sund som bestemt af en ansvarlig og erfaren læge, baseret på en medicinsk vurdering, herunder sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorietests og hjerteovervågning. Et forsøgsperson med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametre, som ikke er specifikt anført i inklusions- eller eksklusionskriterierne, uden for referenceområdet for den population, der undersøges, må kun inkluderes, hvis investigatoren i samråd med GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor er enig i og dokumenterer, at resultatet sandsynligvis ikke vil introducere yderligere risikofaktorer og ikke vil forstyrre undersøgelsesprocedurerne.
• Kropsvægt >=50 kg (kg) og kropsmasseindeks inden for området 19-29,9 kg/m^2.
• En kvindelig forsøgsperson er berettiget til at deltage, hvis hun har: Fertilitet med negativ graviditetstest som bestemt ved serum human choriongonadotropin (hCG) test ved screening eller før dosering; OG indvilliger i at bruge præventionsmetoderne i en passende periode (som bestemt af produktetiketten eller efterforskeren) før påbegyndelsen af ​​doseringen til tilstrækkeligt at minimere risikoen for graviditet på det tidspunkt. Kvindelige forsøgspersoner skal acceptere at bruge prævention indtil opfølgningsbesøget; OR har kun partnere af samme køn, når dette er hendes foretrukne og sædvanlige livsstil.
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af de krav og begrænsninger, der er anført i samtykkeformularen
• Alaninaminotransferase (ALT), alkalisk fosfatase og bilirubin <=1,5 x øvre normalgrænse (ULN) (isoleret bilirubin >1,5xULN er acceptabelt, hvis bilirubin er fraktioneret og direkte bilirubin <35%).
• Baseret på gennemsnitlige korrigerede QT-intervalværdier (QTc) af tredobbelte elektrokardiogrammer opnået over en kort registreringsperiode: QTc < 450 millisekunder (msec); eller QTc < 480 msek i emner med Bundle Branch Block.

Ekskluderingskriterier:

• Aktuel eller kronisk anamnese med leversygdom eller kendte lever- eller galdeabnormiteter (med undtagelse af Gilberts syndrom eller asymptomatiske galdesten).
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen defineret som: For steder i USA (USA): et gennemsnitligt ugentligt indtag på >14 drikkevarer for mænd eller >7 drikkevarer for kvinder. En drink svarer til 12 gram alkohol: 12 ounces (360 milliliter [ml]) øl, 5 ounces (150 mL) vin eller 1,5 ounces (45 mL) 80 proof destilleret spiritus.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen, eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse.
• Har en aktiv selvmordsplan/hensigt eller har haft aktive selvmordstanker inden for de seneste 6 måneder. Har selvmordsforsøg inden for de sidste 2 år eller mere end 1 livstids selvmordsforsøg.
• Forsøgspersoner med en historie med anfald vil blive udelukket fra dette forsøg.
• Personer med en historie med alvorlig eller alvorlig psykiatrisk sygdom, der kræver hospitalsindlæggelse, historie med sociale tanker eller forsøg eller igangværende psykiatrisk behandling vil blive udelukket fra denne undersøgelse.
• Et positivt resultat af Hepatitis B-overfladeantigen eller positivt Hepatitis C-antistof inden for 3 måneder efter screening
• Kotininniveauer i urinen, der indikerer rygning eller historie eller regelmæssig brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter inden for 6 måneder før screening.
• En positiv lægemiddel-/alkoholskærm før undersøgelse.
• En positiv test for humant immundefektvirus (HIV) antistof.
• Gravide kvinder som bestemt ved positiv serum-hCG-test ved screening eller før dosering.
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 56 dage.
• Diegivende hunner.
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for følgende tidsrum forud for den første doseringsdag i det aktuelle studie: 30 dage, 5 halveringstider eller to gange varigheden af ​​den biologiske effekt af forsøgsproduktet ( alt efter hvad der er længst).
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag.