En studie for å evaluere farmakokinetikken, sikkerheten og toleransen til Retosiban (GSK221149) når det doseres med Efavirenz (EFZ)

Inklusjonskriterier:

• Menn/kvinner i alderen mellom 18 og 45 år inklusive, på tidspunktet for undertegning av det informerte samtykket.
• Frisk som bestemt av en ansvarlig og erfaren lege, basert på en medisinsk vurdering inkludert sykehistorie, fysisk undersøkelse, laboratorietester og hjerteovervåking. Et forsøksperson med en klinisk abnormitet eller laboratorieparameter(er) som ikke er spesifikt oppført i inklusjons- eller eksklusjonskriteriene, utenfor referanseområdet for populasjonen som studeres, kan bare inkluderes dersom etterforskeren i samråd med GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor er enig og dokumenterer at funnet er usannsynlig å introdusere ytterligere risikofaktorer og vil ikke forstyrre studieprosedyrene.
• Kroppsvekt >=50 kilogram (kg) og kroppsmasseindeks innenfor området 19-29,9 kg/m^2.
• En kvinnelig forsøksperson er kvalifisert til å delta hvis hun har: Fertil alder med negativ graviditetstest som bestemt ved humant koriongonadotropin (hCG) serumtest ved screening eller før dosering; OG godtar å bruke prevensjonsmetodene i en passende periode (som bestemt av produktetiketten eller etterforskeren) før doseringsstart for å minimere risikoen for graviditet tilstrekkelig på det tidspunktet. Kvinnelige forsøkspersoner må godta å bruke prevensjon frem til oppfølgingsbesøket; OR har kun partnere av samme kjønn, når dette er hennes foretrukne og vanlige livsstil.
• Kan gi skriftlig informert samtykke, som inkluderer overholdelse av kravene og begrensningene som er oppført i samtykkeskjemaet
• Alaninaminotransferase (ALT), alkalisk fosfatase og bilirubin <=1,5 x øvre normalgrense (ULN) (isolert bilirubin >1,5xULN er akseptabelt hvis bilirubin er fraksjonert og direkte bilirubin <35%).
• Basert på gjennomsnittlige korrigerte QT-intervallverdier (QTc) av tredobbelte elektrokardiogrammer oppnådd over en kort registreringsperiode: QTc < 450 millisekunder (msec); eller QTc < 480 msek i emner med Bundle Branch Block.

Ekskluderingskriterier:

• Nåværende eller kronisk historie med leversykdom, eller kjente lever- eller galleavvik (med unntak av Gilberts syndrom eller asymptomatiske gallesteiner).
• Historikk med regelmessig alkoholforbruk innen 6 måneder etter studien definert som: For steder i USA (USA): et gjennomsnittlig ukentlig inntak på >14 drinker for menn eller >7 drinker for kvinner. Én drink tilsvarer 12 gram alkohol: 12 unser (360 milliliter [ml]) øl, 5 gram (150 ml) vin eller 1,5 unser (45 ml) 80 proof destillert brennevin.
• Anamnese med følsomhet overfor noen av studiemedikamentene, eller komponenter derav, eller en historie med stoff eller annen allergi som, etter etterforskerens eller GSK Medical Monitors oppfatning, kontraindiserer deres deltakelse.
• Har en aktiv selvmordsplan/intensjon eller har hatt aktive selvmordstanker de siste 6 månedene. Har en historie med selvmordsforsøk de siste 2 årene eller mer enn 1 livstids selvmordsforsøk.
• Personer med anfallshistorie vil bli ekskludert fra denne rettssaken.
• Personer med en historie med alvorlig eller alvorlig psykiatrisk sykdom som krever sykehusinnleggelse, historie med sosiale tanker eller forsøk, eller pågående psykiatrisk behandling vil bli ekskludert fra denne studien.
• Et positivt pre-studie hepatitt B overflateantigen eller positivt hepatitt C antistoff resultat innen 3 måneder etter screening
• Kotininnivåer i urinen indikerer røyking eller historie eller regelmessig bruk av tobakks- eller nikotinholdige produkter innen 6 måneder før screening.
• En positiv skjerm for narkotika/alkohol før studien.
• En positiv test for antistoff mot humant immunsviktvirus (HIV).
• Gravide kvinner som bestemt ved positiv serum-hCG-test ved screening eller før dosering.
• Der deltakelse i studien vil resultere i donasjon av blod eller blodprodukter i overkant av 500 ml innen en 56 dagers periode.
• Ammende hunner.
• Forsøkspersonen har deltatt i en klinisk studie og har mottatt et undersøkelsesprodukt innen følgende tidsperiode før første doseringsdag i den aktuelle studien: 30 dager, 5 halveringstider eller to ganger varigheten av den biologiske effekten av undersøkelsesproduktet ( den som er lengst).
• Eksponering for mer enn fire nye kjemiske enheter innen 12 måneder før den første doseringsdagen.