瑞替加滨缓释 (XR) 制剂在健康成年日本人和高加索人受试者中的药代动力学研究

纳入标准：

• 签署知情同意书时年龄在 20 至 45 岁之间的男性受试者。
• 日本血统定义为出生在日本，有四位日本人的祖父母，持有日本护照或身份证件，并且会说日语。 OR 高加索人定义为有四个祖父母的人，他们都是欧洲原住民的后裔。
• 由负责任且经验丰富的医生根据包括病史、身体检查、实验室检查和 12 导联心电图在内的医学评估确定为健康。 仅当研究者和 GSK 医学监督员同意该发现不太可能引入额外的风险因素并且不会干扰研究程序时，才可以包括临床异常或实验室参数超出所研究人群参考范围的受试者。
• 体重≥50kg且BMI在18.5-24.9kg/m2（含）范围内。
• 具有生育潜力女性伴侣的男性受试者必须同意使用单独列出的避孕方法之一。 从第一次研究药物给药到最后一次给药后 1 周，必须遵循该标准
• 能够提供书面知情同意书，包括遵守同意书上列出的要求和限制。
• AST、ALT、碱性磷酸酶和胆红素 ≤ 1.5xULN（如果胆红素被分离且直接胆红素 <35%，则分离胆红素 >1.5xULN 是可接受的）。
• 单个 QTcB 或 QTcF< 450 毫秒；或患有束支传导阻滞的受试者 QTc < 480 毫秒。

排除标准：

• 对象过去有过自杀未遂，或者根据调查员的判断，具有显着的自杀风险。 严重自杀风险的证据可能包括过去 6 个月内的任何自杀行为史和/或哥伦比亚自杀严重程度评定量表 (C-SSRS) 中的任何类型 4 或 5 的自杀意念。
• 筛选前 3 个月内乙型肝炎表面抗原、丙型肝炎抗体或 HIV 抗原/抗体阳性结果
• 当前或慢性肝病史，或已知的肝脏或胆道异常（吉尔伯特综合征或无症状胆结石除外）。
• 研究前药物/酒精筛查呈阳性。
• 研究后 6 个月内经常饮酒的历史定义为：男性平均每周摄入 >14 杯或女性 >7 杯。 一杯酒相当于 12 克酒精：360 毫升啤酒、150 毫升餐酒或 45 毫升 80 度蒸馏酒。
• 受试者参加了临床试验并在当前研究的第一个给药日之前的以下时间段内接受了研究产品：30 天，5 个半衰期或研究产品生物学效应持续时间的两倍（以较长者为准）。
• 在第一个给药日之前的 12 个月内接触过四种以上的新化学物质。
• 在 7 天（或 14 天，如果药物是潜在的酶诱导剂）或 5 个半衰期（以哪个为准）内，无法避免使用处方药或非处方药，包括维生素、草药和膳食补充剂（包括圣约翰草）更长）在研究药物的第一次剂量之前，除非研究者和 GSK 医疗监督员认为药物不会干扰研究程序或损害受试者安全。
• 对任何研究药物或其成分敏感的历史或药物或其他过敏史，研究者或 GSK 医疗监督员认为，禁忌他们的参与。
• 参与研究将导致在 56 天内捐献超过 500 mL 的血液或血液制品。
• 不愿意或不能遵循协议中概述的程序。
• 对象在精神上或法律上无行为能力。
• 对肝素敏感或肝素诱导的血小板减少症的病史。
• 尿可替宁水平表明在筛选前 6 个月内有吸烟史或经常使用含烟草或尼古丁的产品。
• 在研究药物首次给药前 7 天无法避免饮用红酒、塞维利亚橙子、葡萄柚或葡萄柚汁。