A Retigabin Extended Release (XR) készítmény farmakokinetikai vizsgálata egészséges felnőtt japán és kaukázusi alanyokon

Bevételi kritériumok:

• 20 és 45 év közötti férfi alany, a beleegyezés aláírásakor.
• A japán felmenők Japánban születtek, négy etnikai japán nagyszülővel rendelkeznek, japán útlevéllel vagy személyazonosító okmányokkal rendelkeznek, és tud japánul beszélni. VAGY a kaukázusi úgy definiálható, mint egy személy, akinek négy nagyszülője van, akik mind Európa eredeti népének leszármazottai.
• Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és 12 elvezetéses EKG-t tartalmazó orvosi értékelés alapján. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
• Testtömeg ≥ 50 kg és BMI a 18,5-24,9 kg/m2 tartományban (beleértve).
• A fogamzóképes korú női partnerekkel rendelkező férfi alanyoknak bele kell állniuk a külön felsorolt ​​fogamzásgátlási módszerek valamelyikének használatába. Ezt a kritériumot a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadásától az utolsó adag utáni 1 hétig kell követni
• Képes írásos beleegyezés megadására, amely magában foglalja a hozzájárulási űrlapon felsorolt ​​követelmények és korlátozások betartását.
• AST, ALT, alkalikus foszfatáz és bilirubin ≤ 1,5xULN (izolált bilirubin > 1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%).
• Egyetlen QTcB vagy QTcF< 450 msec; vagy QTc < 480 msec a Bundle Branch Block-os alanyoknál.

Kizárási kritériumok:

• Az alany a múltban öngyilkossági kísérletet követett el, vagy a nyomozó megítélése szerint jelentős öngyilkossági kockázatot jelent. A súlyos öngyilkossági kockázat bizonyítéka lehet az elmúlt 6 hónapban előfordult öngyilkossági magatartás és/vagy a Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) 4. vagy 5. típusú öngyilkossági gondolata.
• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén, Hepatitis C antitest vagy HIV antigén/antitest eredménye a szűrést követő 3 hónapon belül
• Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével).
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés.
• A vizsgálatot követő 6 hónapon belüli rendszeres alkoholfogyasztás előzményei a következőképpen definiáltak: >14 ital átlagos heti fogyasztása férfiaknál vagy >7 ital fogyasztás nőknél. Egy ital 12 g alkoholnak felel meg: 360 ml sör, 150 ml asztali bor vagy 45 ml 80 proof desztillált szeszes ital.
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy kétszerese a vizsgált készítmény biológiai hatásának ( amelyik hosszabb).
• Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.
• Nem tud tartózkodni a vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek használatától, beleértve a vitaminokat, gyógynövény- és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyiktől függően) hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Ha a vizsgálatban való részvétel 56 napon belül 500 ml-t meghaladó mennyiségű vért vagy vérkészítményt eredményezne.
• Nem hajlandó vagy nem tudja követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.
• Az anamnézisben szereplő heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia.
• A vizelet kotininszintje, amely dohányzásra vagy a kórtörténetben vagy dohány- vagy nikotintartalmú termékek rendszeres használatára utal a szűrést megelőző 6 hónapon belül.
• Képtelen tartózkodni a vörösbor, a sevillai narancs, a grapefruit vagy a grapefruitlé fogyasztásától 7 nappal a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt.