Farmacokinetische studie van retigabine-formulering met verlengde afgifte (XR) bij gezonde volwassen Japanse en blanke proefpersonen

Inclusiecriteria:

• Mannelijke proefpersoon tussen 20 en 45 jaar oud, op het moment van ondertekening van de geïnformeerde toestemming.
• Japanse afkomst gedefinieerd als geboren zijn in Japan, vier etnisch Japanse grootouders hebben, een Japans paspoort of identiteitspapieren hebben en Japans kunnen spreken. OF Kaukasisch gedefinieerd als een persoon met vier grootouders die allemaal afstammelingen zijn van de oorspronkelijke bevolking van Europa.
• Gezond zoals bepaald door een verantwoordelijke en ervaren arts, op basis van een medische evaluatie inclusief anamnese, lichamelijk onderzoek, laboratoriumtests en 12-afleidingen ECG. Een proefpersoon met een klinische afwijking of laboratoriumparameters buiten het referentiebereik voor de bestudeerde populatie mag alleen worden opgenomen als de onderzoeker en de GSK Medical Monitor het erover eens zijn dat de bevinding waarschijnlijk geen extra risicofactoren zal introduceren en de onderzoeksprocedures niet zal verstoren.
• Lichaamsgewicht ≥ 50 kg en BMI binnen het bereik van 18,5 - 24,9 kg/m2 (inclusief).
• Mannelijke proefpersonen met vrouwelijke partners in de vruchtbare leeftijd moeten akkoord gaan met het gebruik van een van de anticonceptiemethoden die afzonderlijk worden vermeld. Dit criterium moet worden gevolgd vanaf het moment van de eerste dosis studiemedicatie tot 1 week na de laatste dosis
• In staat om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven, inclusief naleving van de vereisten en beperkingen vermeld in het toestemmingsformulier.
• ASAT, ALAT, alkalische fosfatase en bilirubine ≤ 1,5xULN (geïsoleerd bilirubine >1,5xULN is acceptabel als bilirubine gefractioneerd is en direct bilirubine <35%).
• Enkele QTcB of QTcF < 450 msec; of QTc < 480 msec bij proefpersonen met bundeltakblok.

Uitsluitingscriteria:

• Proefpersoon heeft in het verleden een zelfmoordpoging gedaan of vormt naar het oordeel van de onderzoeker een aanzienlijk risico op zelfmoord. Bewijs van een ernstig suïciderisico kan bestaan ​​uit een voorgeschiedenis van suïcidaal gedrag in de afgelopen 6 maanden en/of suïcidegedachten van type 4 of 5 op de Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS).
• Een positief pre-studie Hepatitis B-oppervlakteantigeen, Hepatitis C-antilichaam of HIV-antigeen/antilichaamresultaat binnen 3 maanden na screening
• Huidige of chronische voorgeschiedenis van leverziekte, of bekende lever- of galafwijkingen (met uitzondering van het syndroom van Gilbert of asymptomatische galstenen).
• Een positieve drugs-/alcoholscreening voorafgaand aan de studie.
• Geschiedenis van regelmatig alcoholgebruik binnen 6 maanden na het onderzoek, gedefinieerd als: Een gemiddelde wekelijkse inname van >14 drankjes voor mannen of >7 drankjes voor vrouwen. Eén drankje staat gelijk aan 12 g alcohol: 360 ml bier, 150 ml tafelwijn of 45 ml 80 proof gedistilleerde dranken.
• De proefpersoon heeft deelgenomen aan een klinische studie en heeft een onderzoeksproduct ontvangen binnen de volgende periode voorafgaand aan de eerste doseringsdag in het huidige onderzoek: 30 dagen, 5 halfwaardetijden of tweemaal de duur van het biologische effect van het onderzoeksproduct ( welke langer is).
• Blootstelling aan meer dan vier nieuwe chemische entiteiten binnen 12 maanden voorafgaand aan de eerste doseringsdag.
• Niet in staat zijn om af te zien van het gebruik van voorgeschreven of niet-voorgeschreven medicijnen, inclusief vitamines, kruiden- en voedingssupplementen (inclusief sint-janskruid) binnen 7 dagen (of 14 dagen als het medicijn een potentiële enzyminductor is) of 5 halfwaardetijden (afhankelijk van welke langer is) voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie, tenzij naar de mening van de onderzoeker en GSK Medical Monitor de medicatie de studieprocedures niet verstoort of de veiligheid van de proefpersoon in gevaar brengt.
• Geschiedenis van gevoeligheid voor een van de onderzoeksmedicijnen, of componenten daarvan of een geschiedenis van medicijn- of andere allergie die, naar de mening van de onderzoeker of GSK Medical Monitor, hun deelname contra-indiceert.
• Waar deelname aan het onderzoek zou resulteren in een donatie van meer dan 500 ml bloed of bloedproducten binnen een periode van 56 dagen.
• Onwil of onvermogen om de procedures in het protocol te volgen.
• Betrokkene is geestelijk of juridisch gehandicapt.
• Geschiedenis van gevoeligheid voor heparine of door heparine geïnduceerde trombocytopenie.
• Urine-cotininespiegels indicatief voor roken of voorgeschiedenis of regelmatig gebruik van tabaks- of nicotinebevattende producten binnen 6 maanden voorafgaand aan de screening.
• Vanaf 7 dagen voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie niet in staat zijn om af te zien van de consumptie van rode wijn, sinaasappels uit Sevilla, pompelmoes of pompelmoessap.