Фармакокинетическое исследование лекарственной формы пролонгированного высвобождения ретигабина (XR) у здоровых взрослых японцев и представителей европеоидной расы

Критерии включения:

• Субъект мужского пола в возрасте от 20 до 45 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Японское происхождение определяется как рождение в Японии, наличие четырех бабушек и дедушек из числа этнических японцев, наличие японского паспорта или документов, удостоверяющих личность, и умение говорить по-японски. ИЛИ кавказец определяется как человек, имеющий четырех бабушек и дедушек, которые все являются потомками коренных жителей Европы.
• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая историю болезни, физикальное обследование, лабораторные анализы и ЭКГ в 12 отведениях. Субъект с клинической аномалией или лабораторными параметрами за пределами референтного диапазона для изучаемой популяции может быть включен только в том случае, если исследователь и медицинский монитор GSK согласны с тем, что обнаружение вряд ли приведет к дополнительным факторам риска и не повлияет на процедуры исследования.
• Масса тела ≥ 50 кг и ИМТ в пределах 18,5 - 24,9 кг/м2 (включительно).
• Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции, перечисленных отдельно. Этот критерий необходимо соблюдать с момента приема первой дозы исследуемого препарата до 1 недели после приема последней дозы.
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.
• АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза и билирубин ≤ 1,5xВГН (выделенный билирубин >1,5xВГН допустим, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• Одиночный QTcB или QTcF < 450 мс; или QTc < 480 мс у пациентов с блокадой ножки пучка Гиса.

Критерий исключения:

• Субъект предпринимал попытку самоубийства в прошлом или, по мнению следователя, представляет значительный риск самоубийства. Доказательства серьезного суицидального риска могут включать любое суицидальное поведение в анамнезе за последние 6 месяцев и/или любые суицидальные мысли типа 4 или 5 по Колумбийской шкале оценки тяжести суицида (C-SSRS).
• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В, антител к гепатиту С или антигена/антитела ВИЧ до начала исследования в течение 3 месяцев после скрининга.
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как: среднее еженедельное потребление > 14 порций для мужчин или > 7 порций для женщин. Одна порция эквивалентна 12 г алкоголя: 360 мл пива, 150 мл столового вина или 45 мл крепких спиртных напитков 80.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.
• Неспособность воздержаться от приема рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъект психически или юридически недееспособен.
• История чувствительности к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопении.
• Уровни котинина в моче, свидетельствующие о курении или анамнезе или регулярном употреблении табака или никотинсодержащих продуктов в течение 6 месяцев до скрининга.
• Невозможно воздержаться от употребления красного вина, апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока за 7 дней до приема первой дозы исследуемого препарата.