Farmakokinetisk undersøgelse af Retigabine Extended Release (XR) formulering hos raske voksne japanske og kaukasiske forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

• Mand mellem 20 og 45 år inklusive, på tidspunktet for underskrivelsen af ​​det informerede samtykke.
• Japansk afstamning defineret som at være født i Japan, have fire etniske japanske bedsteforældre, have et japansk pas eller identitetspapirer og at kunne tale japansk. ELLER kaukasisk defineret som et individ med fire bedsteforældre, der alle er efterkommere af det oprindelige folk i Europa.
• Sund som bestemt af en ansvarlig og erfaren læge, baseret på en medicinsk vurdering, herunder sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorietest og 12-aflednings-EKG. Et forsøgsperson med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametre uden for referenceområdet for den population, der undersøges, må kun inkluderes, hvis investigator og GSK Medical Monitor er enige om, at resultatet sandsynligvis ikke vil introducere yderligere risikofaktorer og ikke vil interferere med undersøgelsesprocedurerne.
• Kropsvægt ≥ 50 kg og BMI inden for intervallet 18,5 - 24,9 kg/m2 (inklusive).
• Mandlige forsøgspersoner med kvindelige partnere i den fødedygtige alder skal acceptere at bruge en af ​​de særskilte præventionsmetoder. Dette kriterium skal følges fra tidspunktet for den første dosis af undersøgelsesmedicin indtil 1 uge efter sidste dosis
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af de krav og begrænsninger, der er anført i samtykkeformularen.
• AST, ALT, alkalisk fosfatase og bilirubin ≤ 1,5xULN (isoleret bilirubin >1,5xULN er acceptabelt, hvis bilirubin er fraktioneret og direkte bilirubin <35%).
• Enkelt QTcB eller QTcF < 450 msek; eller QTc < 480 msek i emner med Bundle Branch Block.

Ekskluderingskriterier:

• Forsøgspersonen har tidligere gjort et selvmordsforsøg eller udgør efter efterforskerens vurdering en betydelig selvmordsrisiko. Bevis på alvorlig selvmordsrisiko kan omfatte enhver historie med selvmordsadfærd inden for de seneste 6 måneder og/eller enhver selvmordstanker af type 4 eller 5 på Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS).
• Et positivt resultat af hepatitis B-overfladeantigen, hepatitis C-antistof eller HIV-antigen/antistof inden for 3 måneder efter screening før undersøgelse
• Aktuel eller kronisk anamnese med leversygdom eller kendte lever- eller galdeabnormiteter (med undtagelse af Gilberts syndrom eller asymptomatiske galdesten).
• En positiv lægemiddel-/alkoholskærm før undersøgelse.
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen defineret som: Et gennemsnitligt ugentligt indtag på >14 drikkevarer for mænd eller >7 drikkevarer for kvinder. Én drink svarer til 12 g alkohol: 360 ml øl, 150 ml bordvin eller 45 ml 80 proof destilleret spiritus.
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for følgende tidsrum forud for den første doseringsdag i det aktuelle studie: 30 dage, 5 halveringstider eller to gange varigheden af ​​den biologiske effekt af forsøgsproduktet ( alt efter hvad der er længst).
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag.
• Ude af stand til at afholde sig fra brugen af ​​receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin, herunder vitaminer, naturlægemidler og kosttilskud (inklusive perikon) inden for 7 dage (eller 14 dage, hvis lægemidlet er en potentiel enzyminducer) eller 5 halveringstider (alt efter hvad er længere) før den første dosis af undersøgelsesmedicin, medmindre efter Investigator og GSK Medical Monitors mening, vil medicinen ikke forstyrre undersøgelsesprocedurerne eller kompromittere forsøgspersonens sikkerhed.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen, eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse.
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 56 dage.
• Uvilje eller manglende evne til at følge de procedurer, der er beskrevet i protokollen.
• Forsøgspersonen er psykisk eller juridisk uarbejdsdygtig.
• Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni.
• Kotininniveauer i urinen, der indikerer rygning eller historie eller regelmæssig brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter inden for 6 måneder før screening.
• Ude af stand til at afstå fra indtagelse af rødvin, sevilla-appelsiner, grapefrugt eller grapefrugtjuice fra 7 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin.