Farmakokinetisk studie av Retigabine Extended Release (XR) formulering hos friska vuxna japanska och kaukasiska försökspersoner

Inklusionskriterier:

• Manlig subjekt mellan 20 och 45 år inklusive, vid tidpunkten för undertecknandet av det informerade samtycket.
• Japansk härkomst definieras som att vara född i Japan, ha fyra etniska japanska mor- och farföräldrar, inneha ett japanskt pass eller identitetspapper och kunna tala japanska. ELLER kaukasiska definieras som en individ som har fyra morföräldrar som alla är ättlingar till det ursprungliga folket i Europa.
• Frisk enligt bedömning av en ansvarig och erfaren läkare, baserat på en medicinsk utvärdering inklusive medicinsk historia, fysisk undersökning, laboratorietester och 12-avlednings-EKG. En patient med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametrar utanför referensintervallet för den studerade populationen får endast inkluderas om utredaren och GSK Medical Monitor är överens om att fyndet sannolikt inte kommer att introducera ytterligare riskfaktorer och inte kommer att störa studieprocedurerna.
• Kroppsvikt ≥ 50 kg och BMI inom intervallet 18,5 - 24,9 kg/m2 (inklusive).
• Manliga försökspersoner med kvinnliga partner i fertil ålder måste gå med på att använda en av preventivmetoderna som anges separat. Detta kriterium måste följas från tidpunkten för den första dosen av studiemedicin till 1 vecka efter sista dosen
• Kan ge skriftligt informerat samtycke, vilket inkluderar efterlevnad av de krav och begränsningar som anges i samtyckesformuläret.
• ASAT, ALAT, alkaliskt fosfatas och bilirubin ≤ 1,5xULN (isolerat bilirubin >1,5xULN är acceptabelt om bilirubin fraktioneras och direkt bilirubin <35%).
• Enkel QTcB eller QTcF < 450 msek; eller QTc < 480 msek i försökspersoner med Bundle Branch Block.

Exklusions kriterier:

• Försökspersonen har gjort ett självmordsförsök tidigare eller, enligt utredarens bedömning, utgör en betydande självmordsrisk. Bevis på allvarlig självmordsrisk kan inkludera någon historia av suicidalt beteende under de senaste 6 månaderna och/eller självmordstankar av typ 4 eller 5 på Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS).
• Ett positivt resultat för Hepatit B-ytantigen, Hepatit C-antikropp eller HIV-antigen/antikropp inom 3 månader efter screening
• Aktuell eller kronisk historia av leversjukdom, eller kända lever- eller gallavvikelser (med undantag för Gilberts syndrom eller asymtomatiska gallstenar).
• En positiv drog/alkoholskärm före studien.
• Historik av regelbunden alkoholkonsumtion inom 6 månader efter studien definierad som: Ett genomsnittligt veckointag av >14 drinkar för män eller >7 drinkar för kvinnor. En drink motsvarar 12 g alkohol: 360 ml öl, 150 ml bordsvin eller 45 ml 80 proof destillerad sprit.
• Försökspersonen har deltagit i en klinisk prövning och har fått en prövningsprodukt inom följande tidsperiod före den första doseringsdagen i den aktuella studien: 30 dagar, 5 halveringstider eller två gånger varaktigheten av den biologiska effekten av prövningsprodukten ( beroende på vilket som är längst).
• Exponering för mer än fyra nya kemiska enheter inom 12 månader före den första doseringsdagen.
• Det går inte att avstå från att använda receptbelagda eller receptfria läkemedel, inklusive vitaminer, ört- och kosttillskott (inklusive johannesört) inom 7 dagar (eller 14 dagar om läkemedlet är en potentiell enzyminducerare) eller 5 halveringstider (beroende på vilket som helst är längre) före den första dosen av studiemedicin, såvida inte enligt utredaren och GSK Medical Monitors åsikt att medicinen inte kommer att störa studieprocedurerna eller äventyra patientsäkerheten.
• Tidigare känslighet för någon av studieläkemedlen, eller komponenter därav eller en historia av läkemedel eller annan allergi som, enligt utredarens eller GSK Medical Monitors åsikt, kontraindikerar deras deltagande.
• Där deltagande i studien skulle resultera i donation av blod eller blodprodukter på över 500 ml inom 56 dagar.
• Ovilja eller oförmåga att följa de procedurer som beskrivs i protokollet.
• Ämnet är mentalt eller juridiskt oförmögen.
• Anamnes med känslighet för heparin eller heparininducerad trombocytopeni.
• Kotininnivåer i urinen som tyder på rökning eller anamnes eller regelbunden användning av tobaks- eller nikotinhaltiga produkter inom 6 månader före screening.
• Kan inte avstå från konsumtion av rött vin, sevilla apelsiner, grapefrukt eller grapefruktjuice från 7 dagar före den första dosen av studiemedicin.