Retigabiinin pitkävaikutteisen (XR) formulaation farmakokineettinen tutkimus terveillä aikuisilla japanilaisilla ja valkoihoisilla koehenkilöillä

Sisällyttämiskriteerit:

• Miesten ikä on 20–45 vuotta tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä.
• Japanilaissyntyiset määritellään syntyneeksi Japanissa, hänellä on neljä etnistä japanilaista isovanhempaa, hänellä on japanilainen passi tai henkilöllisyystodistukset ja kyky puhua japania. TAI Kaukasialainen määritellään henkilöksi, jolla on neljä isovanhempaa, jotka kaikki ovat Euroopan alkuperäiskansojen jälkeläisiä.
• Terve vastuullisen ja kokeneen lääkärin määrittämänä lääketieteellisen arvioinnin perusteella, joka sisältää sairaushistorian, fyysisen tutkimuksen, laboratoriotutkimukset ja 12-kytkentäisen EKG:n. Kohde, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija ja GSK Medical Monitor ovat yhtä mieltä siitä, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenetelmiä.
• Paino ≥ 50 kg ja BMI välillä 18,5 - 24,9 kg/m2 (mukaan lukien).
• Miesten, joilla on hedelmällisessä iässä olevia naispuolisoita, on suostuttava käyttämään jotakin erikseen luetelluista ehkäisymenetelmistä. Tätä kriteeriä on noudatettava ensimmäisestä tutkimuslääkitysannoksesta 1 viikkoon viimeisen annoksen jälkeen
• Pystyy antamaan kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää suostumuslomakkeessa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.
• ASAT, ALT, alkalinen fosfataasi ja bilirubiini ≤ 1,5 x ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini fraktioidaan ja suora bilirubiini < 35 %).
• Yksittäinen QTcB tai QTcF < 450 ms; tai QTc < 480 ms koehenkilöillä, joilla on Bundle Branch Block.

Poissulkemiskriteerit:

• Tutkittava on aiemmin yrittänyt itsemurhaa tai aiheuttaa tutkijan näkemyksen mukaan merkittävän itsemurhariskin. Todisteita vakavasta itsemurhariskistä voi olla mikä tahansa itsemurhakäyttäytyminen viimeisten 6 kuukauden aikana ja/tai tyypin 4 tai 5 itsemurha-ajatukset Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) -asteikolla.
• Positiivinen esitutkimustulos hepatiitti B -pinta-antigeenistä, hepatiitti C -vasta-aineesta tai HIV-antigeenistä/vasta-aineesta kolmen kuukauden sisällä seulonnasta
• Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
• Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholi-seulonta.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta määritellään seuraavasti: Keskimääräinen viikoittainen saanti >14 juomaa miehillä tai >7 annosta naisilla. Yksi juoma vastaa 12 g alkoholia: 360 ml olutta, 150 ml pöytäviiniä tai 45 ml 80 proof tislattua alkoholia.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostuspäivää tässä tutkimuksessa: 30 päivää, 5 puoliintumisaikaa tai kaksinkertainen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen kesto ( kumpi on pidempi).
• Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
• Ei pysty pidättymään reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, mukaan lukien vitamiinien, yrtti- ja ravintolisien (mukaan lukien mäkikuisma) käytöstä 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan (kumpi tahansa) kuluessa. on pidempi) ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta, ellei tutkijan ja GSK Medical Monitorin näkemyksen mukaan lääkitys häiritse tutkimustoimenpiteitä tai vaaranna tutkittavan turvallisuutta.
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GSK Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 56 päivän aikana.
• Haluttomuus tai kyvyttömyys noudattaa pöytäkirjassa esitettyjä menettelyjä.
• Tutkittava on henkisesti tai laillisesti työkyvytön.
• Aiempi herkkyys hepariinille tai hepariinin aiheuttama trombosytopenia.
• Virtsan kotiniiniarvot, jotka viittaavat tupakointiin tai tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 6 kuukauden aikana ennen seulontaa.
• Ei pysty pidättymään punaviinin, sevilla-appelsiinien, greipin tai greippimehun nauttimisesta 7 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta.