Studie fáze I s jednou a více eskalující dávkou RGN1016 u zdravých mužských subjektů

Kritéria pro zařazení:

Do studie mohou být zařazeni pouze subjekty, které splňují všechna následující kritéria:

1. Muž s vhodnými žilami pro kanylaci nebo opakovanou venepunkci a musí být schopen spolknout studovaný lék neporušený;
2. Věk mezi 20 a 45 lety (včetně) při screeningové návštěvě;

3. má normální hematologické výsledky při screeningové návštěvě;

   • WBC: 3,54 ~ 9,06X10^3/μL
   • RBC: 4 ~ 5,52X10^6/μL
   • hemoglobin: 13,2 ~ 17,2 g/dl
   • hematokrit: 40,4 ~ 51,1 %
   • krevní destičky: 148 ~ 339X10^3/μL

4. Má normální biochemické výsledky při screeningové návštěvě;

   • alkalická fosfatáza: 34 ~ 104 U/L
   • celkový bilirubin: 0,3 ~ 1,0 mg/dl
   • AST: 8 ~ 31 U/L
   • ALT: 0 ~ 41 U/L
   • BUN: 7 ~ 25 mg/dl
   • kreatinin: 0,6 ~ 1,3 mg/dl

5. Normální výsledky koagulace při screeningové návštěvě;

   • Protrombinový čas/INR: 9,8 ~ 11,5 s/0,92 ~ 1.09
   • PTT: 25,6~32,6 s
6. Normální krevní tlak (systolický krevní tlak: 100 ~ 140 mmHg; diastolický krevní tlak: 60 ~ 90 mmHg) při screeningové návštěvě nebo před podáním hodnoceného přípravku;
7. Schopnost poskytnout písemný informovaný souhlas a ochotu dodržovat postupy a omezení protokolu studie.

Kritéria vyloučení:

Subjekty nesmí splňovat žádné z následujících kritérií:

1. Při screeningové návštěvě má ​​tělesnou hmotnost nižší než 50 kg a/nebo index tělesné hmotnosti (BMI) nižší než 18 kg/m^2 nebo vyšší než 30 kg/m^2. Index tělesné hmotnosti se stanoví jako celková tělesná hmotnost/výška^2 (kg/m^2);
2. není v dobrém celkovém zdravotním stavu, jak posoudil zkoušející na základě anamnézy, vitálních funkcí, fyzikálního vyšetření, EKG, laboratorních testů a analýzy moči při screeningové návštěvě nebo před podáním hodnoceného přípravku;
3. má v anamnéze nebo přítomnost jakékoli nemoci nebo stavu, o kterém je známo, že interferuje s absorpcí, distribucí, metabolismem nebo vylučováním léků při screeningové návštěvě nebo před podáním hodnoceného přípravku;
4. Má klinicky významné psychiatrické, ledvinové, jaterní, kardiovaskulární, gastrointestinální nebo neurologické onemocnění při screeningu nebo před podáním hodnoceného přípravku;
5. Je kuřák a/nebo užíval produkty obsahující nikotin během posledních 6 měsíců před screeningovou návštěvou;
6. Má v anamnéze zneužívání alkoholu a/nebo drog;
7. Účast na jakékoli klinické zkoušce během posledních 60 dnů;
8. darování krve více než 250 ml během posledních 12 týdnů;
9. Nadměrný příjem nápojů nebo jídla obsahujících kofein (více než 6 jednotek kofeinu denně). Jedna kofeinová jednotka je obsažena v následujících položkách: 1 (177,4 ml) šálek kávy, 2 (354,9 ml) plechovky koly, 1 (354,9 ml) ml) šálek čaje, ½ (118,3 ml) šálku energetického nápoje (např. PAOLYTA B Liq. nebo WHISBIH Liq.) nebo 3 unce čokolády;
10. Použití léků s vlastnostmi indukujícími enzymy, jako je třezalka tečkovaná, během 4 týdnů před podáním;
11. Užil léky na předpis nebo bez předpisu (s výjimkou příležitostného použití paracetamolu a nosního spreje) nebo bylinné přípravky nebo vitamíny nebo minerály během 2 týdnů nebo 5 poločasů rozpadu léku, podle toho, co je delší, před podáním;
12. Jakýkoli příjem grapefruitu, grapefruitové šťávy, sevillských pomerančů, marmelády sevillských pomerančů nebo jiných produktů obsahujících grapefruit nebo sevillské pomeranče během 7 dnů od prvního podání studijního léku;
13. Mužské subjekty, které nejsou ochotny používat bariérovou antikoncepci navíc k tomu, aby jejich partnerka používala jinou metodu antikoncepce, po dobu trvání studie a 3 měsíce po dávkování;
14. Má pozitivní výsledek screeningu na sérový povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg), protilátky proti hepatitidě C (HCV Ab) nebo virus lidské imunodeficience (HIV);
15. během posledních 6 měsíců při screeningu dostal krevní transfuzi;
16. Podílí se na plánování nebo provádění studie.