Fase I enkelt- og multiple eskalerende dosestudie av RGN1016 hos friske mannlige forsøkspersoner

Inklusjonskriterier:

Emner kan bare delta i studien hvis de oppfyller alle følgende kriterier:

1. Mann med egnede vener for kanylering eller gjentatt venepunktur, og må være i stand til å svelge studiemedikamentet intakt;
2. Alder mellom 20 og 45 år (inklusive) ved screeningbesøket;

3. Har normale hematologiske resultater ved screeningbesøk;

   • WBC: 3,54 ~ 9,06X10^3/μL
   • RBC: 4 ~ 5,52X10^6/μL
   • hemoglobin: 13,2 ~17,2 g/dL
   • hematokrit: 40,4 ~ 51,1 %
   • blodplater: 148 ~ 339X10^3/μL

4. Har normale biokjemiresultater ved screeningbesøk;

   • alkalisk fosfatase: 34 ~ 104 U/L
   • total bilirubin: 0,3 ~ 1,0 mg/dL
   • AST: 8 ~ 31 U/L
   • ALT: 0 ~ 41 U/L
   • BOLLE: 7 ~ 25 mg/dL
   • kreatinin: 0,6 ~ 1,3 mg/dL

5. Normale koagulasjonsresultater ved screeningbesøk;

   • Protrombintid/INR: 9,8 ~ 11,5 sek/0,92 ~ 1,09
   • PTT: 25,6~32,6 sek
6. Normalt blodtrykk (systolisk blodtrykk: 100 ~ 140 mmHg; diastolisk blodtrykk: 60 ~ 90 mmHg) ved screeningbesøk eller før administrering av undersøkelsesproduktet;
7. Kunne gi skriftlig informert samtykke og er villig til å overholde studieprotokollens prosedyrer og restriksjoner.

Ekskluderingskriterier:

Emner må ikke tilfredsstille noen av følgende kriterier:

1. Har en kroppsvekt mindre enn 50 kg og/eller kroppsmasseindeks (BMI) mindre enn 18 kg/m^2 eller større enn 30 kg/m^2 ved screeningbesøket. Kroppsmasseindeks bestemmes som total kroppsvekt/høyde^2 (kg/m^2);
2. Er ikke i god generell helse som bedømt av etterforskeren basert på sykehistorie, vitale tegn, fysisk undersøkelse, EKG, laboratorietester og urinanalyse ved screeningbesøket eller før administrering av undersøkelsesproduktet;
3. Har en historie eller tilstedeværelse av sykdom eller tilstand som er kjent for å forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av legemidler ved screeningbesøket eller før administrering av undersøkelsesproduktet;
4. Har en klinisk signifikant psykiatrisk, nyre-, lever-, kardiovaskulær, gastrointestinal eller nevrologisk sykdom ved screening eller før administrering av undersøkelsesproduktet;
5. Er en røyker og/eller har brukt nikotinholdige produkter i løpet av de siste 6 månedene før screeningbesøket;
6. har en historie med alkohol- og/eller narkotikamisbruk;
7. Deltakelse i enhver klinisk undersøkelse i løpet av de siste 60 dagene;
8. Bloddonasjon på mer enn 250 ml i løpet av de siste 12 ukene;
9. Overdreven inntak av koffeinholdige drikker eller mat (mer enn 6 enheter koffein per dag). Én koffeinenhet er inneholdt i følgende elementer: 1 (177.4 mL) kopp kaffe, 2 (354,9 mL) bokser med cola, 1 (354,9 mL) mL) kopp te, ½ (118,3 mL) kopp energidrikk (f.eks. PAOLYTA B Liq. eller WHISBIH Liq.) eller 3 oz sjokolade;
10. Bruk av legemidler med enzyminduserende egenskaper som johannesurt innen 4 uker før dosering;
11. Har brukt reseptbelagte eller reseptfrie medisiner (bortsett fra sporadisk bruk av paracetamol og nesespray) eller urtemedisiner eller vitaminer eller mineraler innen 2 uker eller 5 halveringstider av legemidlet, avhengig av hva som er lengst, før dosering;
12. Ethvert inntak av grapefrukt, grapefruktjuice, Sevilla-appelsiner, Sevilla-appelsinmarmelade eller andre produkter som inneholder grapefrukt eller Sevilla-appelsiner innen 7 dager etter første administrasjon av studiemedisin;
13. Mannlige forsøkspersoner som ikke er villige til å bruke barriereprevensjon i tillegg til at partneren deres bruker en annen prevensjonsmetode, i løpet av studien og i 3 måneder etter dosering;
14. Har et positivt resultat på screening for serum hepatitt B overflateantigen (HBsAg), hepatitt C antistoff (HCV Ab) eller humant immunsviktvirus (HIV);
15. Har mottatt blodoverføring i løpet av de siste 6 månedene ved screening;
16. Involvert i planleggingen eller gjennomføringen av studien.