Phase-I-Studie mit Einzel- und Mehrfachdosis von RGN1016 bei gesunden männlichen Probanden

Einschlusskriterien:

Probanden dürfen nur dann in die Studie aufgenommen werden, wenn sie alle folgenden Kriterien erfüllen:

1. Männlich mit geeigneten Venen für die Kanülierung oder wiederholte Venenpunktion und muss in der Lage sein, das Studienmedikament intakt zu schlucken;
2. Zum Zeitpunkt des Screening-Besuchs zwischen 20 und 45 Jahren (einschließlich) alt;

3. Hat beim Screening-Besuch normale hämatologische Ergebnisse;

   • WBC: 3,54 ~ 9,06X10^3/μL
   • Erythrozyten: 4 ~ 5,52X10^6/μL
   • Hämoglobin: 13,2 ~ 17,2 g/dl
   • Hämatokrit: 40,4 ~ 51,1 %
   • Blutplättchen: 148 ~ 339X10^3/μL

4. Hat beim Screening-Besuch normale biochemische Ergebnisse;

   • alkalische Phosphatase: 34 ~ 104 U/L
   • Gesamtbilirubin: 0,3 ~ 1,0 mg/dl
   • AST: 8 ~ 31 U/L
   • ALT: 0 ~ 41 U/L
   • BUN: 7 ~ 25 mg/dL
   • Kreatinin: 0,6 ~ 1,3 mg/dl

5. Normale Gerinnungsergebnisse beim Screening-Besuch;

   • Prothrombinzeit/INR: 9,8 ~ 11,5 Sek./0,92 ~ 1.09
   • PTT: 25,6–32,6 Sek
6. Normaler Blutdruck (systolischer Blutdruck: 100 ~ 140 mmHg; diastolischer Blutdruck: 60 ~ 90 mmHg) beim Screening-Besuch oder vor der Verabreichung des Prüfpräparats;
7. Kann eine schriftliche Einverständniserklärung abgeben und ist bereit, die Verfahren und Einschränkungen des Studienprotokolls einzuhalten.

Ausschlusskriterien:

Die Probanden dürfen keines der folgenden Kriterien erfüllen:

1. Hat beim Screening-Besuch ein Körpergewicht von weniger als 50 kg und/oder einen Body-Mass-Index (BMI) von weniger als 18 kg/m² oder mehr als 30 kg/m². Der Body-Mass-Index wird als Gesamtkörpergewicht/-größe^2 (kg/m^2) bestimmt;
2. sich nicht in einem guten allgemeinen Gesundheitszustand befindet, wie vom Prüfer anhand der Anamnese, der Vitalfunktionen, der körperlichen Untersuchung, des EKG, der Labortests und der Urinanalyse beim Screening-Besuch oder vor der Verabreichung des Prüfpräparats beurteilt;
3. Hat eine Vorgeschichte oder das Vorliegen einer Krankheit oder eines Zustands, von dem bekannt ist, dass er die Absorption, Verteilung, den Metabolismus oder die Ausscheidung von Arzneimitteln beim Screening-Besuch oder vor der Verabreichung des Prüfpräparats beeinträchtigt;
4. Hat beim Screening oder vor der Verabreichung des Prüfpräparats eine klinisch signifikante psychiatrische, renale, hepatische, kardiovaskuläre, gastrointestinale oder neurologische Erkrankung;
5. Ist Raucher und/oder hat in den letzten 6 Monaten vor dem Screening-Besuch nikotinhaltige Produkte konsumiert;
6. Hat eine Vorgeschichte von Alkohol- und/oder Drogenmissbrauch;
7. Teilnahme an einer klinischen Untersuchung während der letzten 60 Tage;
8. Blutspende von mehr als 250 ml innerhalb der letzten 12 Wochen;
9. Übermäßiger Verzehr koffeinhaltiger Getränke oder Nahrungsmittel (mehr als 6 Einheiten Koffein pro Tag). Eine Koffeineinheit ist in folgenden Artikeln enthalten: 1 (177,4 ml) Tasse Kaffee, 2 (354,9 ml) Dosen Cola, 1 (354,9 ml). ml) Tasse Tee, ½ (118,3 ml) Tasse Energy-Drink (z. B. PAOLYTA B Liq. oder WHISBIH Liq.) oder 3 Unzen Schokolade;
10. Einnahme von Arzneimitteln mit enzyminduzierenden Eigenschaften wie Johanniskraut innerhalb von 4 Wochen vor der Einnahme;
11. Hat verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Medikamente (mit Ausnahme der gelegentlichen Verwendung von Paracetamol und Nasenspray) oder pflanzliche Heilmittel oder Vitamine oder Mineralien innerhalb von 2 Wochen oder 5 Halbwertszeiten des Arzneimittels, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist, vor der Dosierung eingenommen;
12. Jegliche Einnahme von Grapefruit, Grapefruitsaft, Sevilla-Orangen, Sevilla-Orangenmarmelade oder anderen Produkten, die Grapefruit oder Sevilla-Orangen enthalten, innerhalb von 7 Tagen nach der ersten Verabreichung der Studienmedikation;
13. Männliche Probanden, die für die Dauer der Studie und für 3 Monate nach der Einnahme nicht bereit sind, zusätzlich zur Anwendung einer anderen Verhütungsmethode durch ihren Partner eine Barriere-Verhütungsmethode anzuwenden;
14. Hat ein positives Ergebnis beim Screening auf Serum-Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg), Hepatitis-C-Antikörper (HCV-Ab) oder humanes Immundefizienzvirus (HIV);
15. Hat innerhalb der letzten 6 Monate beim Screening eine Bluttransfusion erhalten;
16. Beteiligt an der Planung oder Durchführung der Studie.