Absolutní perorální biologická dostupnost remimazolamu

Kritéria pro zařazení:

1. Ochota účastnit se studie, ochota dát písemný informovaný souhlas před zahájením jakýchkoli postupů specifických pro protokol a ochota dodržovat omezení studie.
2. Musel umět mluvit, číst a rozumět anglicky dostatečně, aby bylo možné absolvovat všechna studijní hodnocení.
3. Pohlaví: muži a/nebo ženy
4. Věk : 18 - 55 let včetně
5. Index tělesné hmotnosti (BMI) : 18,0 - 32,0 kg/m2
6. Hmotnost: ≥50 kg
7. Zdravý stav byl definován absencí důkazů jakéhokoli klinicky významného, ​​podle názoru zkoušejícího, aktivního nebo chronického onemocnění po podrobné lékařské a chirurgické anamnéze, kompletním fyzikálním vyšetření včetně vitálních funkcí, 12svodového EKG, hematologie, klinické chemie , sérologie a analýza moči.
8. Schopnost a ochota zdržet se alkoholu, kofeinu a nápojů nebo potravin obsahujících xanthin (např. káva, čaj, cola, čokoláda, energetické nápoje) od 48 hodin (2 dnů) před přijetím do klinického zařízení v den -1 do propuštění ze studia.
9. Všechny hodnoty pro hematologii a pro klinicko-chemické testy krve a moči jsou v normálním rozmezí nebo nevykazují žádné klinicky relevantní odchylky podle posouzení zkoušejícího.
10. Ženy ve fertilním věku a muži a jejich partnerky ve fertilním věku museli během studie a po dobu 90 dnů po posledním podání léku souhlasit s používáním 2 forem antikoncepce, z nichž 1 musela být bariérová. Přijatelné bariérové ​​formy antikoncepce byly kondom a bránice. Přijatelné bezbariérové ​​formy antikoncepce pro tuto studii byly nitroděložní tělísko (IUD) a/nebo spermicid.
11. Pro ženy: negativní těhotenský test při screeningu a den -1.
12. Ženy po menopauze: definované jako 12 měsíců bez menstruace před screeningem a sérovým folikuly stimulujícím hormonem (FSH) > 40 IU/l při screeningu.
13. Všechny nepravidelné léky (včetně volně prodejných [OTC] léků, zdravotních doplňků a bylinných přípravků, jako je extrakt z třezalky tečkované) musí být vysazeny alespoň 14 dní před přijetím do klinického výzkumného centra. Výjimkou byl paracetamol (acetaminofen), který byl povolen až do přijetí do klinického výzkumného centra.

Kritéria vyloučení:

1. Ženy, které byly těhotné nebo kojící.
2. Muži s partnerkami, které byly těhotné nebo kojící.
3. Použití jakéhokoli zkoumaného léku nebo zařízení do 30 dnů od první dávky studovaného léku.
4. Jakákoli nemoc, která podle názoru zkoušejícího představovala pro subjekty nepřijatelné riziko.
5. Známá alergie, přecitlivělost nebo předchozí nesnášenlivost na benzodiazepinové deriváty nebo flumazenil nebo zdravotní stav, kdy tyto látky byly kontraindikovány.
6. Užívání tabákových výrobků do 60 dnů před prvním podáním drogy.
7. Rutinní nebo chronické užívání více než 3 gramů acetaminofenu denně.
8. Namáhavá aktivita, opalování a kontaktní sporty do 48 hodin (2 dny) před přijetím do klinického zařízení a po dobu trvání studie.
9. Anamnéza darování více než 450 ml krve během 60 dnů před podáním dávky v klinickém výzkumném centru nebo plánovaného darování před uplynutím 30 dnů od užití studovaného léku.
10. Darování plazmy nebo krevních destiček do 7 dnů od dávkování a během celé studie.
11. Anamnéza konzumace alkoholu přesahující v průměru 2 standardní nápoje denně (1 standardní nápoj = 10 gramů alkoholu). Konzumace alkoholu byla zakázána od 48 hodin před přijetím do klinického zařízení a po celou dobu studie až do propuštění.
12. Pozitivní screeningový test na povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg), protilátky proti viru hepatitidy C (HCV) nebo protilátky proti viru lidské imunodeficience (HIV) 1 a 2.
13. Pozitivní výsledky pro zneužívání drog, včetně kotininu, v moči při screeningu nebo v den -1.
14. Pozitivní výsledky pro abúzus alkoholu, zjištěné dechovou zkouškou na alkohol, při Screeningu nebo v den -1.
15. Neschopnost napíchnout žílu nebo tolerovat žilní vstup, jak určí zkoušející nebo pověřená osoba.
16. Anamnéza klinicky významných, nedávných/aktuálních a vzdálených sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu, které podle názoru zkoušejícího představovaly pro subjekt nepřijatelné riziko pro účast ve studii.
17. Jakýkoli větší chirurgický zákrok do 4 týdnů od podání studovaného léku. POZNÁMKA: Jakýkoli parametr/test lze opakovat podle uvážení zkoušejícího během screeningu a/nebo v den -1.