64Cu/68Ga značený EB-ss-CPT PET/CT sken u kolorektálního karcinomu

CPT, botanický protirakovinný lék, je mechanismus, který inhibuje syntézu DNA, a tak uplatňuje protirakovinné účinky pomocí topoizomerázy I jako svého cíle působení, a prokázal dobrou účinnost u nádorů trávicího systému a nádorů hlavy a krku atd. V roce 2017 prof. Xiaoyuan Chen a kol. of the Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, publikované v ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Výsledek výzkumu uvedený v Acs Nano 11(9): 8838-8848.) ukázaly, že amfifilní EB-ss-CPT vytvořilo nanočástice samovolným seskupením, navázalo se in vivo na albumin a uvolnilo CPT rozbitím disulfidových vazeb za podmínek vysokého GSH v nádorových tkáních, čímž se účinně zvýšila farmakokinetika a biodistribuce kamptotecinu, čímž se zlepšila terapeutická účinnost a V této studii byla také prokázána citlivost buněk kolorektálního karcinomu na lék. V této studii byl 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (dále 64Cu-EB-CPT) generován posionuklidem 64Cu-značeným EB-ss-CPT pro PET/CT zobrazení samotné a vykazoval lepší obohacení nádoru ve srovnání s 64Cu-značeným skupina CPT. Očekává se, že EB-CPT bude více obohacen v nádorové tkáni prostřednictvím EPR efektu svých nanočástic a 64Cu je také slibným radionuklidem pro kvantitativní analýzu pomocí PET/CT zobrazení. Očekává se, že tvorba 64Cu-EB-CPT nebo 68Ga-EB-CPT značením EB-CPT pozitroniovým nuklidem 64Cu nebo 68Ga bude zesílena EPR efektem prekurzorů (zvýšená permeabilita a retenční efekt pevných nádorů). EPR efekt (enhanced permeability and retential effect) označuje tendenci molekul nebo částic určitých velikostí akumulovat se v nádorové tkáni vzhledem k normální tkáni), očekává se, že obohatí léčivo v oblasti nádoru a umožní včasnou diagnostiku pacientů s nádorem pomocí PET /CT zobrazení s předchozím pozitronuklidem 64Cu nebo 68Ga, které může pomoci při stagingu nádorů a vypracování léčebných plánů.