64Cu/68Ga Znakowany EB-ss-CPT Skan PET/CT w raku jelita grubego

CPT, botaniczny lek przeciwnowotworowy, jest mechanizmem, który hamuje syntezę DNA, a tym samym wywiera działanie przeciwnowotworowe, wykorzystując topoizomerazę I jako cel działania i wykazał dobrą skuteczność w nowotworach układu pokarmowego, nowotworach głowy i szyi itp. W 2017 roku prof. Xiaoyuan Chen i in. of the Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, opublikowane w ACS-Nano (Zhang, F.W., et al. ( 2017). Wynik badań opisany w Acs Nano 11(9): 8838-8848.) wykazali, że amfifilowe EB-ss-CPT tworzyły nanocząstki przez samoorganizację, wiązały się z albuminami in vivo i uwalniały CPT poprzez rozrywanie wiązań dwusiarczkowych w warunkach wysokiego GSH w tkankach nowotworowych, skutecznie zwiększając farmakokinetykę i biodystrybucję kamptotecyny, poprawiając w ten sposób skuteczność terapeutyczną i In W tym badaniu wykazano również wrażliwość komórek raka jelita grubego na lek. W tym badaniu 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (zwany dalej 64Cu-EB-CPT) został wygenerowany przez EB-ss-CPT znakowany posionuklidem 64Cu do samego obrazowania PET / CT i wykazał lepsze wzbogacenie guza w porównaniu ze znakowanym 64Cu grupa CPT. Oczekuje się, że EB-CPT będzie bardziej wzbogacony w tkankę nowotworową dzięki efektowi EPR jego nanocząstek, a 64Cu jest również obiecującym radionuklidem do analizy ilościowej za pomocą obrazowania PET/CT. Oczekuje się, że tworzenie 64Cu-EB-CPT lub 68Ga-EB-CPT przez znakowanie EB-CPT nuklidem pozytoniowym 64Cu lub 68Ga zostanie wzmocnione przez efekt EPR prekursorów (zwiększona przepuszczalność i efekt retencji guzów litych). Oczekuje się, że efekt EPR (zwiększona przepuszczalność i efekt retencji) odnosi się do tendencji cząsteczek lub cząstek o określonych rozmiarach do gromadzenia się w tkance nowotworowej w stosunku do tkanki prawidłowej) w celu wzbogacenia leku w obszarze guza i umożliwienia wczesnej diagnozy pacjentów z nowotworem za pomocą PET Obrazowanie /CT z poprzedzającym pozytronuklidem 64Cu lub 68Ga, które może pomóc w ocenie stopnia zaawansowania guzów i opracowaniu planów leczenia.