Scansione PET/TC EB-ss-CPT marcata con 64Cu/68Ga nel cancro colorettale

CPT, un farmaco antitumorale botanico, è un meccanismo che inibisce la sintesi del DNA e quindi esercita effetti antitumorali utilizzando la topoisomerasi I come bersaglio d'azione e ha mostrato una buona efficacia nei tumori dell'apparato digerente e nei tumori della testa e del collo, ecc. Nel 2017, il prof. Xiaoyuan Chen et al. del Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, National Institutes of Health, pubblicato su ACS-Nano (Zhang, F. W., et al. (2017). Un risultato della ricerca riportato in Acs Nano 11(9): 8838-8848.) ha mostrato che l'EB-ss-CPT anfifilico formava nanoparticelle per autoassemblaggio, si legava all'albumina in vivo e rilasciava CPT rompendo i legami disolfuro in condizioni di GSH elevato nei tessuti tumorali, migliorando efficacemente la farmacocinetica e la biodistribuzione della camptotecina, migliorando così l'efficacia terapeutica e In questo studio, è stata anche dimostrata la sensibilità delle cellule tumorali del colon-retto al farmaco. In questo studio, 64Cu-NOTA-EB-ss-CPT (di seguito 64Cu-EB-CPT) è stato generato da EB-ss-CPT marcato con posionuclide 64Cu solo per l'imaging PET/TC e ha mostrato un migliore arricchimento del tumore rispetto al marcato con 64Cu gruppo CPT. Si prevede che l'EB-CPT sarà maggiormente arricchito nel tessuto tumorale attraverso l'effetto EPR delle sue nanoparticelle e il 64Cu è anche un radionuclide promettente per l'analisi quantitativa mediante imaging PET/TC. La formazione di 64Cu-EB-CPT o 68Ga-EB-CPT etichettando EB-CPT con il nuclide di positronio 64Cu o 68Ga dovrebbe essere potenziata dall'effetto EPR dei precursori (la maggiore permeabilità e l'effetto di ritenzione dei tumori solidi). L'effetto EPR (permeabilità potenziata e effetto di ritenzione) si riferisce alla tendenza di molecole o particelle di determinate dimensioni ad accumularsi nel tessuto tumorale rispetto al tessuto normale) dovrebbe arricchire il farmaco nell'area del tumore e consentire la diagnosi precoce dei pazienti con tumore mediante PET / Imaging CT con il precedente positronuclide 64Cu o 68Ga, che può aiutare nella stadiazione dei tumori e nello sviluppo di piani di trattamento.