Vliv tesofensinu na energetickou rovnováhu u lidí.

Kritéria pro zařazení:

• Osoby s nadváhou až obézní s BMI 28 - 35 kg/m², jinak zdravé
• Muži ve věku 18 až 50 let, včetně extrémů
• Subjekty by měly být schopny dodržovat studijní postupy
• Subjekty poskytující písemný informovaný souhlas

Kritéria vyloučení:

• Užívání jakékoli souběžné medikace včetně vysokých dávek vitamínů a běžných volně prodejných přípravků
• Subjekty, které byly v posledním roce kuřáky
• Subjekty se specifickými chorobami, které zasahují do jejich metabolismu, např. myxedém, Cushingův syndrom, diabetes mellitus 1. typu, významné neurologické nebo psychiatrické onemocnění, jako je epilepsie, schizofrenie, deprese, poruchy příjmu potravy, jako je bulimie.
• Subjekty s diabetes mellitus 2. typu jsou nezpůsobilé, pokud zkoušející nepovažoval za nezbytnou antidiabetickou medikaci a nalačno (žilní nebo arterializovaná kapilární plná krev z prstu nebo ucha) glykémie > 6,1 mmol/l při screeningu. Opakované testování je povoleno, pokud je první měření vyšší než zahrnutá hodnota. Odpovídající vylučovací kritérium pro plazmatickou glukózu je 7,0 mmol/l
• Známá hypercholesterolémie (> 7 mmol/l).
• Známá hypertriglyceridémie (> 3 mmol/l).
• Malabsorpční střevní poruchy, o kterých lze předpokládat, že ovlivňují absorpci tesofensinu
• Duševní nebo psychiatrická porucha založená pouze na anamnéze
• Subjekty se systémovými infekcemi nebo zánětlivými onemocněními
• Subjekty, o kterých je v současnosti (během posledních 2 měsíců) známo, že zneužívají jakoukoli drogu nebo jsou na ní závislí, včetně alkoholu (týdenní spotřeba > 21 jednotek alkoholu)
• Jaterní nebo renální dysfunkce (AST a/nebo ALT > 2 x ULN a clearance kreatininu < 30 ml/min odhadovaná centrální laboratoří pomocí Cockcroftova a Gaultova vzorce, v daném pořadí)
• Speciální diety (např. vegetariánská, Atkinsova)
• Subjekt by neměl být sportovec nebo plánovat velké změny ve fyzické aktivitě během studie v rozsahu, který by mohl narušit výsledek studie, jak posoudil zkoušející.
• Změna hmotnosti o > 3 kg během 2 měsíců před screeningem
• Chirurgicky léčená obezita
• Anamnéza nebo přítomnost významného kardiovaskulárního onemocnění, jako je srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, mrtvice, přechodné ischemické ataky
• Významné abnormality na EKG podle názoru vyšetřovatelů. Další vylučující hodnoty EKG: QTcB > 450 milisekund (ms), interval PR > 240 ms, interval QRS > 120 ms
• Hypotenze (tj. systolický TK vleže < 90 mm Hg) a/nebo symptomatická ortostatická hypotenze (klinické příznaky ortostatické hypotenze spojené s poklesem systolického TK ≥ 20 mm Hg za jednu minutu po postavení ve srovnání s předchozím systolickým TK vleže získaným po 5 minutách klidného odpočinku ) při prohlídce
• Hypertenze (tj. diastolický TK v sedě ≥ 95 mm Hg a systolický TK v sedě ≥ 155 mm Hg) a také HR > 90 tepů za minutu
• Známá infekce HIV (nevyžadují se žádné testy)
• Klinicky významná nebo potenciálně invalidizující oční porucha, včetně nekontrolovaného glaukomu
• Sérologický důkaz aktivní hepatitidy B a/nebo C
• Anamnéza rakoviny za posledních 5 let, s výjimkou léčeného bazaliomu
• Subjekty dříve léčené tesofensinem
• Subjekty léčené zkoumaným lékem během 30 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávkou studovaného léku