Efeito da Tesofensina no Balanço Energético em Humanos.

Critério de inclusão:

• Excesso de peso a obesos com IMC 28 - 35 kg/m² de outra forma saudável
• Homens de 18 a 50 anos de idade, extremos incluídos
• Os sujeitos devem ser capazes de cumprir os procedimentos do estudo
• Sujeitos dando consentimento informado por escrito

Critério de exclusão:

• Uso de qualquer medicamento concomitante, incluindo altas doses de vitaminas e preparações OTC regulares
• Indivíduos que foram fumantes no último ano
• Indivíduos com doenças específicas que interferem em seu metabolismo, por ex. mixoedema, síndrome de Cushing, diabetes mellitus tipo 1, doença neurológica ou psiquiátrica significativa, como epilepsia, esquizofrenia, depressão, distúrbios alimentares, como bulimia.
• Indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 são inelegíveis, a menos que a medicação antidiabética não seja considerada necessária pelo investigador e glicemia de jejum (sangue capilar venoso ou arterializado do dedo ou orelha) > 6,1 mmol/l na triagem. O reteste é permitido se a primeira medida estiver acima do valor de inclusão. O critério de exclusão correspondente para glicose plasmática é 7,0 mmol/l
• Hipercolesterolemia conhecida (> 7 mmol/l).
• Hipertrigliceridemia conhecida (> 3 mmol/l).
• Distúrbios intestinais de má absorção que podem afetar a absorção de tesofensina
• Transtorno mental ou psiquiátrico baseado apenas no histórico médico
• Indivíduos com infecções sistêmicas ou doenças inflamatórias
• Indivíduos atualmente (nos últimos 2 meses) conhecidos por abusar ou ser dependentes de qualquer droga, incluindo álcool (consumo semanal > 21 unidades de álcool)
• Disfunção hepática ou renal (ASAT e/ou ALAT > 2 x LSN e depuração de creatinina < 30 mL/min estimado pelo laboratório central usando a fórmula de Cockcroft e Gault, respectivamente)
• Dietas especiais (por exemplo, vegetariana, Atkins)
• O sujeito não deve ser praticante de atletismo ou planejar grandes mudanças na atividade física durante o estudo de forma que possa interferir no resultado do estudo, conforme julgado pelo investigador
• Mudança de peso > 3 kg dentro de 2 meses antes da triagem
• Obesidade tratada cirurgicamente
• História ou presença de doença cardiovascular significativa, como insuficiência cardíaca, doença cardíaca isquêmica, acidente vascular cerebral, ataques isquêmicos transitórios
• Anormalidades significativas no ECG de acordo com a opinião dos investigadores. Valores adicionais de exclusão de ECG: QTcB > 450 milissegundos (ms), intervalo PR > 240 ms, intervalo QRS > 120 ms
• Hipotensão (ou seja, PA sistólica supina < 90 mm Hg) e/ou hipotensão ortostática sintomática (sintomas clínicos de hipotensão ortostática associados a um declínio ≥ 20 mm Hg na PA sistólica em um minuto após ficar de pé em comparação com a PA sistólica supina anterior obtida após 5 minutos de repouso silencioso ) na visita de triagem
• Hipertensão (ou seja, PA diastólica sentado ≥ 95 mm Hg e PA sistólica sentado ≥ 155 mm Hg), bem como FC > 90 bpm
• Infecção por HIV conhecida (não são necessários testes)
• Distúrbio ocular clinicamente significativo ou potencialmente incapacitante, incluindo glaucoma não controlado
• Evidência sorológica de hepatite B e/ou C ativa
• História de câncer nos últimos 5 anos, excluindo carcinoma basocelular tratado
• Indivíduos previamente tratados com tesofensina
• Indivíduos tratados com um medicamento experimental dentro de 30 dias ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes da primeira dose do medicamento em estudo