Vliv itrakonazolu a tiklopidinu na farmakokinetiku a farmakodynamiku perorálního tramadolu
12. dubna 2011 aktualizováno: Turku University Hospital
Tramadol je opioidní analgetikum, které je široce používáno při léčbě akutní a neuropatické bolesti.
Po perorálním podání je tramadol rychle a téměř úplně absorbován.
Tramadol je extenzivně metabolizován O- a N-demethylací, které jsou katalyzovány jaterními enzymy CYP-450.
O-desmethyltramadol je aktivní metabolit a jeho tvorba je katalyzována CYP2D6.
Tvorba neaktivních metabolitů je katalyzována CYP3A4 a 2B6.
Tato studie je zaměřena na zkoumání možné interakce perorálního tramadolu s itrakonazolem a tiklopidinem, které jsou inhibitory CYP3A4 a 2B6.
Do studie bylo zařazeno 12 zdravých dospělých nekuřáckých dobrovolníků mužů nebo žen ve věku 18-40 let s tělesnou hmotností v rozmezí ±15 % ideální hmotnosti vzhledem k výšce.
Primárními cílovými body studie jsou plazmatické koncentrace tramadolu a jeho metabolitů.
Přehled studie
Postavení
Dokončeno
Podmínky
Intervence / Léčba
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
12
Fáze
- Fáze 4
Kontakty a umístění
Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.
Studijní místa
-
-
-
Turku, Finsko, 20521
- Department of Anaesthesiology, Intensive Care, Emergency Care and Pain Medicine, Turku University and Turku University Hospital
-
-
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
18 let až 40 let (DOSPĚLÝ)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ano
Pohlaví způsobilá ke studiu
Všechno
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Zdraví dobrovolníci
- Věk 18-40 let
- Tělesná hmotnost v rozmezí ±15 % ideální hmotnosti pro výšku
Kritéria vyloučení:
- Předchozí historie intolerance ke studovaným lékům nebo souvisejícím sloučeninám a přísadám
- Souběžná léková terapie jakéhokoli druhu po dobu alespoň 14 dnů před studií
- Stávající nebo nedávné závažné onemocnění
- Anamnéza hematologických, endokrinních, metabolických nebo gastrointestinálních onemocnění, včetně poruch motility střev
- Anamnéza astmatu nebo jakékoli alergie na léky
- Předchozí nebo současný alkoholismus, zneužívání drog, psychické nebo jiné emocionální problémy, které pravděpodobně zneplatní informovaný souhlas nebo omezí schopnost subjektu splnit požadavky protokolu
- Pozitivní výsledek testu na toxikologii moči
- Odpověď „ano“ na kteroukoli z otázek týkajících se zneužívání
- Těhotenství nebo kojení
- Darování krve po dobu 4 týdnů před a během studie
- Zvláštní dieta nebo podmínky životního stylu, které by ohrozily podmínky studie nebo interpretaci výsledků
- Účast na jakýchkoli jiných studiích zahrnujících hodnocené nebo uváděné na trh léčivé přípravky současně nebo do jednoho měsíce před vstupem do této studie
- Kouření po dobu jednoho měsíce před zahájením studia a po celou dobu studia
- Jakákoli anamnéza koagulační abnormality, také u příbuzných prvního stupně
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: ZÁKLADNÍ_VĚDA
- Přidělení: RANDOMIZOVANÝ
- Intervenční model: CROSSOVER
- Maskování: SINGL
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
PLACEBO_COMPARATOR: Placebo
|
Subjektům bude podáváno perorálně placebo dvakrát denně po dobu 5 dnů před studií.
|
|
ACTIVE_COMPARATOR: Tiklopidin
|
Subjektům bude perorálně podáván tiklopidin 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů před studií.
|
|
ACTIVE_COMPARATOR: Tiklopidin a itrakonazol
|
Subjektům bude perorálně podáván tiklopidin 250 mg dvakrát denně a itrakonazol 200 mg jako jedna denní dávka po dobu 5 dnů před studií.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Koncentrace tramadolu a jeho metabolitů v plazmě
Časové okno: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 hodin po podání tramadolu
|
0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 hodin po podání tramadolu
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Koncentrace serotoninu
Časové okno: 0, 4 a 8 hodin po podání tramadolu
|
Koncentrace serotoninu budou analyzovány chromatografickými metodami ze vzorků krve odebraných 0, 4 a 8 hodin po podání tramadolu
|
0, 4 a 8 hodin po podání tramadolu
|
|
Farmakodynamické účinky
Časové okno: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 hodin po podání tramadolu
|
Psychomotorické účinky tramadolu budou hodnoceny měřením velikosti zornice Coganovým pupilometrem, Maddoxovým křídlovým testem a substitučním testem číslicových symbolů.
|
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 hodin po podání tramadolu
|
|
Analgezie
Časové okno: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 hodin po podání tramadolu
|
Analgetický účinek tramadolu bude hodnocen pomocí studeného pressor testu.
Krátce, ruka subjektu je ponořena do ledově studené vody + 4 °C až po zápěstí.
Subjektu je řečeno, aby držel ruku ve vodě a hlásil, když se pocit chladu stane bolestivým.
Práh bolesti za studena je definován jako latence od ponoření ruky do první zprávy o bolesti subjektu.
Intenzita chladové bolesti se hodnotí v 30s intervalech po ponoření ruky do studené vody po dobu až 60s.
Bude použita slovní číselná stupnice hodnocení 0-100.
|
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 hodin po podání tramadolu
|
|
Metabolity tramadolu v moči
Časové okno: Frakce 0-12 a 12-24 hodin po podání tramadolu
|
Moč bude shromažďována po dobu 24 hodin a metabolity M1 a M2 tramadolu jsou kvantifikovány z frakcí 0-12h a 12-24h
|
Frakce 0-12 a 12-24 hodin po podání tramadolu
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Sponzor
Vyšetřovatelé
- Vrchní vyšetřovatel: Klaus T Olkkola, MD, PhD, Prof, Turku University Hospital and Turku University
Publikace a užitečné odkazy
Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia
1. září 2010
Primární dokončení (AKTUÁLNÍ)
1. prosince 2010
Dokončení studie (AKTUÁLNÍ)
1. prosince 2010
Termíny zápisu do studia
První předloženo
4. října 2010
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
4. října 2010
První zveřejněno (ODHAD)
5. října 2010
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (ODHAD)
13. dubna 2011
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
12. dubna 2011
Naposledy ověřeno
1. října 2010
Více informací
Termíny související s touto studií
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Antiinfekční látky
- Inhibitory enzymů
- Fibrinolytická činidla
- Činidla modulující fibrin
- Inhibitory agregace krevních destiček
- Antagonisté purinergního P2Y receptoru
- Antagonisté purinergního P2 receptoru
- Purinergní antagonisté
- Purinergní činidla
- Hormony, hormonální náhražky a antagonisté hormonů
- Cytochrom P-450 Inhibitory CYP3A
- Inhibitory enzymu cytochromu P-450
- Antagonisté hormonů
- Antifungální látky
- Inhibitory syntézy steroidů
- Inhibitory 14-alfa demetylázy
- Cytochrom P-450 Inhibitory CYP2C19
- Itrakonazol
- Tiklopidin
Další identifikační čísla studie
- 54/180/2010
- 2010-020617-82 (EUDRACT_NUMBER)
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .