Efecto de itraconazol y ticlopidina sobre la farmacocinética y farmacodinamia de tramadol oral
12 de abril de 2011 actualizado por: Turku University Hospital
Tramadol es un analgésico opioide, ampliamente utilizado en el tratamiento del dolor agudo y neuropático.
Después de la administración oral, el tramadol se absorbe rápida y casi completamente.
Tramadol se metaboliza ampliamente por O- y N-desmetilación, que son catalizadas por las enzimas hepáticas CYP-450.
El O-desmetiltramadol es un metabolito activo y su formación está catalizada por CYP2D6.
La formación de metabolitos inactivos es catalizada por CYP3A4 y 2B6.
Este estudio tiene como objetivo investigar la posible interacción de tramadol oral con itraconazol y ticlopidina, que son inhibidores de CYP3A4 y 2B6.
Doce voluntarios sanos, hombres o mujeres, adultos, no fumadores, de 18 a 40 años de edad, con pesos corporales dentro de ±15 % del peso ideal para la estatura, se incluyen en el estudio.
Los criterios de valoración primarios del estudio son las concentraciones plasmáticas de tramadol y sus metabolitos.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- Fase 4
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Turku, Finlandia, 20521
- Department of Anaesthesiology, Intensive Care, Emergency Care and Pain Medicine, Turku University and Turku University Hospital
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 40 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Todos
Descripción
Criterios de inclusión:
- voluntarios sanos
- Edad 18-40
- Peso corporal dentro de ±15% del peso ideal para la altura
Criterio de exclusión:
- Un historial previo de intolerancia a los medicamentos del estudio o a compuestos y aditivos relacionados.
- Tratamiento farmacológico concomitante de cualquier tipo durante al menos 14 días antes del estudio
- Enfermedad significativa existente o reciente
- Antecedentes de enfermedades hematológicas, endocrinas, metabólicas o gastrointestinales, incluidos los trastornos de la motilidad intestinal
- Antecedentes de asma o cualquier tipo de alergia a medicamentos.
- Alcoholismo, abuso de drogas, problemas psicológicos u otros problemas emocionales previos o presentes que probablemente invaliden el consentimiento informado o limiten la capacidad del sujeto para cumplir con los requisitos del protocolo.
- Un resultado positivo de la prueba de toxicología en orina.
- Una respuesta "sí" a cualquiera de las preguntas sobre abuso
- Embarazo o lactancia
- Donación de sangre durante las 4 semanas previas y durante el estudio
- Dieta especial o condiciones de estilo de vida que comprometerían las condiciones del estudio o la interpretación de los resultados.
- Participación en cualquier otro estudio que involucre productos farmacéuticos en investigación o comercializados de manera concomitante o dentro de un mes antes de la entrada en este estudio
- Fumar durante un mes antes del inicio del estudio y durante todo el período del estudio.
- Cualquier antecedente de anomalía de la coagulación, también en familiares de primer grado
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: CIENCIA BÁSICA
- Asignación: ALEATORIZADO
- Modelo Intervencionista: TRANSVERSAL
- Enmascaramiento: SOLTERO
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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PLACEBO_COMPARADOR: Placebo
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Los sujetos recibirán placebo por vía oral dos veces al día durante 5 días antes del estudio.
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COMPARADOR_ACTIVO: Ticlopidina
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Los sujetos recibirán ticlopidina 250 mg por vía oral dos veces al día durante 5 días antes del estudio.
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COMPARADOR_ACTIVO: Ticlopidina e itraconazol
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Los sujetos recibirán 250 mg de ticlopidina por vía oral dos veces al día e itraconazol 200 mg como dosis única diaria durante 5 días antes del estudio.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Concentración de tramadol y sus metabolitos en plasma
Periodo de tiempo: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 horas tras la administración de tramadol
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0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 horas tras la administración de tramadol
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Concentraciones de serotonina
Periodo de tiempo: 0, 4 y 8 horas después de la administración de tramadol
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Las concentraciones de serotonina se analizarán con métodos cromatográficos a partir de las muestras de sangre extraídas 0, 4 y 8 horas después de la administración de tramadol.
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0, 4 y 8 horas después de la administración de tramadol
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Efectos farmacodinámicos
Periodo de tiempo: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la administración de tramadol
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Los efectos psicomotores del tramadol se evaluarán con la medida del tamaño de la pupila con el pupilómetro de Cogan, la prueba del ala de Maddox y la prueba de sustitución de símbolos de dígitos.
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1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la administración de tramadol
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Analgesia
Periodo de tiempo: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la administración de tramadol
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El efecto analgésico del tramadol se evaluará mediante la prueba del frío.
Brevemente, la mano del sujeto se sumerge en agua helada a + 4° C hasta la muñeca.
Se le dice al sujeto que mantenga la mano en el agua y que informe cuando la sensación de frío se vuelva dolorosa.
El umbral del dolor por frío se define como la latencia desde la inmersión de la mano hasta el primer informe de dolor del sujeto.
La intensidad del dolor por frío se evalúa a intervalos de 30 s después de sumergir la mano en agua fría durante un máximo de 60 s.
Se utilizará una escala de calificación numérica verbal de 0-100.
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1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 horas después de la administración de tramadol
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Metabolitos de tramadol en orina
Periodo de tiempo: Fracciones de 0-12 y 12-24 horas tras la administración de tramadol
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Se recogerá orina durante 24 horas y se cuantificarán los metabolitos M1 y M2 de tramadol a partir de las fracciones 0-12h y 12-24h
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Fracciones de 0-12 y 12-24 horas tras la administración de tramadol
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Klaus T Olkkola, MD, PhD, Prof, Turku University Hospital and Turku University
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de septiembre de 2010
Finalización primaria (ACTUAL)
1 de diciembre de 2010
Finalización del estudio (ACTUAL)
1 de diciembre de 2010
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
4 de octubre de 2010
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
4 de octubre de 2010
Publicado por primera vez (ESTIMAR)
5 de octubre de 2010
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (ESTIMAR)
13 de abril de 2011
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
12 de abril de 2011
Última verificación
1 de octubre de 2010
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Agentes antiinfecciosos
- Inhibidores de enzimas
- Agentes fibrinolíticos
- Agentes moduladores de fibrina
- Inhibidores de la agregación plaquetaria
- Antagonistas del receptor P2Y purinérgico
- Antagonistas del receptor P2 purinérgico
- Antagonistas purinérgicos
- Agentes Purinérgicos
- Hormonas, sustitutos hormonales y antagonistas hormonales
- Inhibidores del citocromo P-450 CYP3A
- Inhibidores de enzimas del citocromo P-450
- Antagonistas de hormonas
- Agentes antifúngicos
- Inhibidores de la síntesis de esteroides
- Inhibidores de la 14-alfa desmetilasa
- Inhibidores del citocromo P-450 CYP2C19
- Itraconazol
- Ticlopidina
Otros números de identificación del estudio
- 54/180/2010
- 2010-020617-82 (EUDRACT_NUMBER)
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .