Zkoumání metabolismu a farmakokinetiky ambroxolu u zdravých mužských dobrovolníků
17. července 2014 aktualizováno: Boehringer Ingelheim
Zkoumání metabolismu a farmakokinetiky otevřené jednorázové dávky 20 mg ambroxolu podané jako pastilka spolu s perorálním roztokem 0,4 mg [14C]-ambroxolu u zdravých mužských dobrovolníků
Studie ke stanovení základní farmakokinetiky ambroxolu a [14C]-radioaktivity včetně hmotnostní rovnováhy, vylučovacích cest a kompletního metabolismu u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví po podání pastilky 20 mg ambroxolu spolu s perorálním roztokem 0,4 mg značeným [14C]-ambroxolem ve dvou různých polohách
Přehled studie
Postavení
Dokončeno
Podmínky
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
12
Fáze
- Fáze 1
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
18 let až 65 let (DOSPĚLÝ, OLDER_ADULT)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ano
Pohlaví způsobilá ke studiu
Mužský
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Zdraví muži podle následujících kritérií: Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (krevní tlak (BP), tepové frekvence (PR)), 12svodového elektrokardiogramu (EKG), klinických laboratorních testů
- Věk ≥18 a ≤65 let
- Index tělesné hmotnosti (BMI) ≥18,5 a BMI ≤29,9 kg/m2
- Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí (GCP) a místní legislativou
Kritéria vyloučení:
- Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně TK, PR a EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
- Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
- Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
- Nemoci centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
- Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
- Chronické nebo relevantní akutní infekce
- Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na studovaný lék nebo jeho pomocné látky)
- Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než deseti poločasů příslušného léku před podáním nebo během studie
- Použití léků, které by mohly přiměřeně ovlivnit výsledky studie na základě znalostí v době přípravy protokolu během deseti dnů před podáním až po odebrání posledního vzorku z návštěvy 2
- Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během dvou měsíců před podáním nebo během studie
- Kuřák (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
- Neschopnost zdržet se kouření během pobytu ve zkušebním centru
- Zneužívání alkoholu (více než v průměru dvě jednotky alkoholických nápojů denně nebo více než 14 jednotek týdně (jedna jednotka se rovná jedné pintě [285 ml] piva nebo ležáku, jedné sklenici [125 ml] vína, 25 ml panáka 40) % ducha)).
- Zneužívání drog
- Darování krve (více než 100 ml během 60 dnů před podáním studovaného léku nebo během studie)
- Nadměrné fyzické aktivity (do jednoho týdne před podáním nebo během studie až do následného vyšetření)
- Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
- Neschopnost dodržovat dietní režim studijního střediska
- Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
Kritéria vyloučení specifická pro tuto studii:
- Žíly nevhodné pro odběr krve
- PR interval >220 ms nebo QRS interval >120 ms
- Vystavení záření z diagnostických důvodů (kromě rentgenu zubů a prostého rentgenu hrudníku a kostního skeletu [kromě páteře]), během práce nebo během účasti na lékařském hodnocení v předchozím roce
- Nepravidelný vzor defekace (méně než jednou za dva dny)
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: LÉČBA
- Přidělení: NON_RANDOMIZED
- Intervenční model: SINGLE_GROUP
- Maskování: ŽÁDNÝ
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: [14C]-cyklohexan ambroxol perorální roztok + ambroxolová pastilka
|
|
|
Experimentální: [14C]-benzyl ambroxol perorální roztok + ambroxolová pastilka
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Individuální profily časového průběhu [14C]-radioaktivity (v nmoleq/l nebo nmoleq/kg pro stolici) v plazmě
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
Individuální časové profily ambroxolu v plazmě
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
Rychlost a rozsah hmotnostní bilance vylučování na základě celkové radioaktivity v moči a stolici
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
Identifikace hlavních metabolitů v moči, stolici a plazmě ve srovnání s různými druhy zvířat
Časové okno: až 48 hodin po podání léku
|
až 48 hodin po podání léku
|
|
Poměr Ckrevní buňky/Cplazma pro [14C]-radioaktivitu a poměr Ckrev/Cplazma pro [14C]-radioaktivitu
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
Cmax (maximální koncentrace analytu(ů) v plazmě)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
tmax (doba od podání dávky do maximální koncentrace analytu(ů) v plazmě)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
AUC0-tz (plocha pod křivkou koncentrace-čas analytu(ů) v plazmě v časovém intervalu od 0 do doby posledního kvantifikovatelného datového bodu)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
AUC0-∞ (plocha pod křivkou koncentrace-čas analytu(ů) v plazmě v časovém intervalu od 0 do nekonečna)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
λz (konečná rychlostní konstanta v plazmě)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
t1/2 (koncový poločas analytu(ů) v plazmě)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
MRTpo (průměrná doba setrvání analytu(ů) v těle po perorálním podání)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
CL/F (celková clearance analytu v plazmě po perorálním podání)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
Vz/F (zdánlivý distribuční objem během terminální fáze λz po perorální dávce)
Časové okno: až 120 hodin po podání léku
|
až 120 hodin po podání léku
|
|
Ae0-tz (množství analytu, které je vyloučeno močí v časovém intervalu nula až tz)
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
Aefeces,0-tz (množství analytu vyloučené ve stolici v časovém intervalu nula až tz)
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
fekálie,0-tz (frakce analytu vyloučená stolicí v časovém intervalu nula až tz v % dávky)
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
CLR,t1-t2 (renální clearance analytu v časovém intervalu t1 až t2)
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
fe0-tz (podíl analytu vyloučený močí v časovém intervalu nula až tz v % dávky)
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
Individuální profily časového průběhu [14C]-radioaktivity (v nmoleq/l nebo nmoleq/kg pro stolici) v moči
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
Individuální profily časového průběhu [14C]-radioaktivity (v nmoleq/l nebo nmoleq/kg pro stolici) ve stolici
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
|
Individuální časové profily ambroxolu v moči
Časové okno: až 216 hodin po podání léku
|
až 216 hodin po podání léku
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Časové okno |
|---|---|
|
Počet pacientů s nežádoucími účinky
Časové okno: až 39 dní
|
až 39 dní
|
|
Počet pacientů s klinicky významnými změnami vitálních funkcí (krevní tlak [TK], tepová frekvence [PR])
Časové okno: až 39 dní
|
až 39 dní
|
|
Počet pacientů s klinicky významnými změnami na 12svodovém elektrokardiogramu (EKG)
Časové okno: až 39 dní
|
až 39 dní
|
|
Počet pacientů s abnormálními změnami laboratorních parametrů
Časové okno: až 39 dní
|
až 39 dní
|
|
Posouzení snášenlivosti na 4bodové škále
Časové okno: Den 14
|
Den 14
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Sponzor
Publikace a užitečné odkazy
Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.
Užitečné odkazy
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia
1. října 2008
Primární dokončení (Aktuální)
1. prosince 2008
Termíny zápisu do studia
První předloženo
17. července 2014
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
17. července 2014
První zveřejněno (Odhad)
18. července 2014
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)
18. července 2014
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
17. července 2014
Naposledy ověřeno
1. července 2014
Více informací
Termíny související s touto studií
Další relevantní podmínky MeSH
Další identifikační čísla studie
- 18.494
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .