Undersøkelse av metabolismen og farmakokinetikken til Ambroxol hos friske mannlige frivillige
17. juli 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Undersøkelse av metabolismen og farmakokinetikken til en åpen enkeltdose på 20 mg ambroksol administrert som en sugetablett sammen med en oral oppløsning på 0,4 mg [14C]-ambroksol hos friske mannlige frivillige
Studie for å bestemme den grunnleggende farmakokinetikken til ambroksol og [14C]-radioaktivitet inkludert massebalanse, utskillelsesveier og fullstendig metabolisme hos friske mannlige frivillige etter administrering av en pastill på 20 mg ambroksol sammen med en oral oppløsning på 0,4 mg [14C]-ambroksol merket i to forskjellige posisjoner
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
12
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
18 år til 65 år (VOKSEN, OLDER_ADULT)
Tar imot friske frivillige
Ja
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske menn i henhold til følgende kriterier: Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert den fysiske undersøkelsen, vitale tegn (blodtrykk (BP), pulsfrekvens (PR)), 12-avlednings elektrokardiogram (EKG), kliniske laboratorietester
- Alder ≥18 og ≤65 år
- Kroppsmasseindeks (BMI) ≥18,5 og BMI ≤29,9 kg/m2
- Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice (GCP) og lokal lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert BP, PR og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
- Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
- Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot studiemedisin eller hjelpestoffer)
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn ti halveringstider av det respektive legemidlet før administrering eller under utprøvingen
- Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket basert på kunnskapen på tidspunktet for protokollutarbeidelse innen ti dager før administrering til etter at siste prøve fra besøk 2 er tatt
- Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrering eller under forsøket
- Røyker (> 10 sigaretter eller > 3 sigarer eller > 3 piper/dag)
- Manglende evne til å avstå fra røyking under oppholdet i prøvesenteret
- Alkoholmisbruk (mer enn i gjennomsnitt to enheter alkoholholdige drikker per dag eller mer enn 14 enheter per uke (en enhet tilsvarer en halvliter [285 ml] øl eller pils, ett glass [125 ml] vin, 25 ml shot av 40 % ånd)).
- Narkotikamisbruk
- Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen 60 dager før administrasjon av studiemedikamentet eller under forsøket)
- Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrasjon eller under forsøket frem til oppfølgingsundersøkelse)
- Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
- Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret
- En markert grunnlinjeforlengelse av QT/QTc-intervall (f.eks. gjentatt demonstrasjon av et QTc-intervall >450 ms)
Eksklusjonskriterier spesifikke for denne studien:
- Vener som er uegnet for blodprøvetaking
- PR-intervall >220 ms eller QRS-intervall >120 ms
- Eksponering for stråling av diagnostiske årsaker (unntatt dental røntgen og vanlig røntgen av thorax og beinskjelett [unntatt ryggraden]), under arbeid eller under deltagelse i en medisinsk prøve i det foregående året
- Uregelmessig avføringsmønster (mindre enn én gang per to dager)
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: BEHANDLING
- Tildeling: IKKE_RANDOMIZED
- Intervensjonsmodell: SINGLE_GROUP
- Masking: INGEN
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: [14C]-cykloheksan ambroxol oral oppløsning + ambroxol sugetablett
|
|
|
Eksperimentell: [14C]-benzyl ambroxol oral oppløsning + ambroxol sugetablett
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler for [14C]-radioaktivitet (i nmoleq/L eller nmoleq/kg for feces) i plasma
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler av ambroksol i plasma
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Hastighet og omfang av utskillelse massebalanse basert på total radioaktivitet i urin og feces
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Identifikasjon av hovedmetabolitter i urin, avføring og plasma sammenlignet med ulike dyrearter
Tidsramme: opptil 48 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 48 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Cblodceller/Cplasma-forhold av [14C]-radioaktivitet og Cblood/Cplasma-forhold av [14C]-radioaktivitet
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Cmax (maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
tmax (tid fra dosering til maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
AUC0-tz (areal under konsentrasjon-tid-kurven for analytten(e) i plasma over tidsintervallet fra 0 til tidspunktet for det siste kvantifiserbare datapunktet)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
AUC0-∞ (areal under konsentrasjon-tid-kurven for analytten(e) i plasma over tidsintervallet fra 0 til uendelig)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
λz (terminalhastighetskonstant i plasma)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
t1/2 (terminal halveringstid for analytten(e) i plasma)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
MRTpo (gjennomsnittlig oppholdstid for analytten(e) i kroppen etter oral administrering)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
CL/F (total clearance av analytten i plasma etter oral administrering)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Vz/F (tilsynelatende distribusjonsvolum under terminalfasen λz etter en oral dose)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
opptil 120 timer etter administrering av legemidlet
|
|
Ae0-tz (mengde analytt som elimineres i urinen innenfor tidsintervallet null til tz)
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Aefaeces,0-tz (mengde analytt utskilt i feces innenfor tidsintervallet null til tz)
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
fefaeces,0-tz (fraksjon av analytt utskilt i feces innenfor tidsintervallet null til tz i % av dosen)
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
CLR,t1-t2 (renal clearance av analytt fra tidsintervallet t1 til t2)
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
fe0-tz (fraksjon av analytt som skilles ut i urin innen tidsintervallet null til tz i % av dose)
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler av [14C]-radioaktivitet (i nmoleq/L eller nmoleq/kg for feces) i urin
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler for [14C]-radioaktivitet (i nmoleq/L eller nmoleq/kg for feces) i feces
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Individuelle tidsforløpsprofiler av ambroksol i urin
Tidsramme: opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
opptil 216 timer etter legemiddeladministrering
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antall pasienter med uønskede hendelser
Tidsramme: opptil 39 dager
|
opptil 39 dager
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i vitale tegn (blodtrykk [BP], pulsfrekvens [PR])
Tidsramme: opptil 39 dager
|
opptil 39 dager
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i 12-avlednings elektrokardiogram (EKG)
Tidsramme: opptil 39 dager
|
opptil 39 dager
|
|
Antall pasienter med unormale endringer i laboratorieparametre
Tidsramme: opptil 39 dager
|
opptil 39 dager
|
|
Vurdering av tolerabilitet på en 4-punkts skala
Tidsramme: Dag 14
|
Dag 14
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. oktober 2008
Primær fullføring (Faktiske)
1. desember 2008
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
17. juli 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
17. juli 2014
Først lagt ut (Anslag)
18. juli 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
18. juli 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
17. juli 2014
Sist bekreftet
1. juli 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- 18.494
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .