Ambroksolin aineenvaihdunnan ja farmakokinetiikan tutkimus terveillä miehisillä vapaaehtoisilla
torstai 17. heinäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
Avoimen 20 mg:n ambroksolin kerta-annoksen aineenvaihdunta ja farmakokinetiikka, annettuna imeskelytablettina yhdessä 0,4 mg [14C]-ambroksolin oraaliliuoksen kanssa terveillä vapaaehtoisilla miehillä
Tutkimus, jossa määritettiin ambroksolin ja [14C]-radioaktiivisuuden perusfarmakokinetiikka, mukaan lukien massatasapaino, erittymisreitit ja täydellinen aineenvaihdunta terveillä vapaaehtoisilla miehillä sen jälkeen, kun ambroksolia 20 mg imeskelytablettia annettiin yhdessä 0,4 mg [14C]-ambroksolia sisältävän oraaliliuoksen kanssa. kahdessa eri asennossa
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
12
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 65 vuotta (AIKUINEN, OLDER_ADULT)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miehet seuraavien kriteerien mukaan: Perustuu täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tarkastus, elintoiminnot (verenpaine (BP), pulssi (PR)), 12-kytkentäinen elektrokardiogrammi (EKG), kliiniset laboratoriotutkimukset
- Ikä ≥18 ja ≤65 vuotta
- Painoindeksi (BMI) ≥18,5 ja BMI ≤29,9 kg/m2
- Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä hyvän kliinisen käytännön (GCP) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
Poissulkemiskriteerit:
- Lääketieteellisen tutkimuksen (mukaan lukien verenpaine, PR ja EKG) havainnot, jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Kaikki todisteet kliinisesti merkittävästä samanaikaisesta sairaudesta
- Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
- Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt tai neurologiset häiriöt
- Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Merkittävä allergia/yliherkkyys (mukaan lukien allergia tutkimuslääkkeelle tai sen apuaineille)
- Lääkkeiden, joiden puoliintumisaika on pitkä (> 24 tuntia) vähintään yhden kuukauden tai alle kymmenen puoliintumisajan sisällä vastaavasta lääkkeestä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
- Sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat kohtuudella vaikuttaa tutkimuksen tuloksiin tutkimussuunnitelman laatimishetkellä saatujen tietojen perusteella kymmenen päivän kuluessa ennen antoa ja sen jälkeen, kun viimeinen näyte käynniltä 2 on otettu.
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä kahden kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Tupakoitsija (> 10 savuketta tai > 3 sikaria tai > 3 piippua/päivä)
- Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista tutkimuskeskuksessa oleskelun aikana
- Alkoholin väärinkäyttö (keskimäärin yli kaksi yksikköä alkoholijuomia päivässä tai yli 14 yksikköä viikossa (yksi yksikkö vastaa 285 ml olutta tai lageria, yksi lasi [125 ml] viiniä, 25 ml 40 yksikköä) % henki)).
- Huumeiden väärinkäyttö
- Verenluovutus (yli 100 ml 60 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen antamista tai tutkimuksen aikana)
- Liiallinen fyysinen aktiivisuus (viikon sisällä ennen antoa tai kokeen aikana seurantatutkimukseen asti)
- Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joilla on kliinistä merkitystä
- Kyvyttömyys noudattaa tutkimuskeskuksen ruokavaliota
- Huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (esim. toistuva osoitus QTc-ajan yli 450 ms)
Tätä tutkimusta koskevat poissulkemiskriteerit:
- Suonet, jotka eivät sovellu verinäytteenottoon
- PR-väli >220 ms tai QRS-väli >120 ms
- Altistuminen säteilylle diagnostisista syistä (paitsi hammasröntgenkuvat sekä rintakehän ja luuston tavalliset röntgenkuvat [lukuun ottamatta selkärankaa]), työn aikana tai edellisen vuoden lääketieteelliseen tutkimukseen osallistumisen aikana
- Epäsäännöllinen ulostaminen (harvemmin kuin kerran kahdessa päivässä)
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: HOITO
- Jako: EI_SATUNNAISTUJA
- Inventiomalli: SINGLE_GROUP
- Naamiointi: EI MITÄÄN
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: [14C]-sykloheksaani ambroksoli oraaliliuos + ambroksoli imeskelytabletti
|
|
|
Kokeellinen: [14C]-bentsyyliambroksolioraaliliuos + ambroksoli-imeskelytabletti
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
[14C]-radioaktiivisuuden yksilölliset aikaprofiilit (nmoleq/l tai nmoleq/kg ulosteissa) plasmassa
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Ambroksolin yksilölliset aikaprofiilit plasmassa
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Erittymisen nopeus ja laajuus massatasapaino perustuu virtsan ja ulosteiden kokonaisradioaktiivisuuteen
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Tärkeimpien metaboliittien tunnistaminen virtsassa, ulosteessa ja plasmassa verrattuna eri eläinlajeihin
Aikaikkuna: jopa 48 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 48 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden Cverisolut/Cplasma-suhde ja [14C]-radioaktiivisuuden Cveri/Cplasma-suhde
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Cmax (analyytin (analyytien) enimmäispitoisuus plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
tmax (aika annostelusta analyytin (analyytien) maksimipitoisuuteen plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
AUC0-tz (plasmassa olevan analyytin (analyytin) pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajanjaksolla 0:sta viimeisen kvantitatiivisen datapisteen aikaan)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
AUC0-∞ (alue plasmassa olevan analyytin (analyytin) pitoisuus-aikakäyrän alla ajanjaksolla 0 - ääretön)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
λz (päätenopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
t1/2 (analyytin (analyytin) terminaalinen puoliintumisaika plasmassa)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
MRTpo (analyytin (analyytin) keskimääräinen viipymäaika kehossa oraalisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
CL/F (analyytin kokonaispuhdistuma plasmassa oraalisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Vz/F (näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheen aikana λz oraalisen annoksen jälkeen)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Ae0-tz (analyytin määrä, joka eliminoituu virtsaan aikavälillä nollasta tz:iin)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Ulosteet, 0-tz (ulosteeseen erittyneen analyytin määrä aikavälillä nollasta tz:iin)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
ulosteet, 0-tz (ulosteeseen erittyneen analyytin fraktio aikavälillä nollasta tz:iin prosentteina annoksesta)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
CLR,t1-t2 (analyytin munuaispuhdistuma aikaväliltä t1 - t2)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
fe0-tz (virtsaan erittyneen analyytin osuus nollasta tz:iin prosentteina annoksesta)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden yksilölliset aikaprofiilit (nmoleq/l tai nmoleq/kg ulosteessa)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden yksilölliset aikaprofiilit (nmoleq/l tai nmoleq/kg ulosteissa)
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
Ambroksolin yksilölliset aikaprofiilit virtsassa
Aikaikkuna: jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 216 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on haittavaikutuksia
Aikaikkuna: jopa 39 päivää
|
jopa 39 päivää
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä elintoimintojen muutoksia (verenpaine [BP], pulssi [PR])
Aikaikkuna: jopa 39 päivää
|
jopa 39 päivää
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia 12-kytkentäisessä EKG:ssä
Aikaikkuna: jopa 39 päivää
|
jopa 39 päivää
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on epänormaaleja muutoksia laboratorioparametreissa
Aikaikkuna: jopa 39 päivää
|
jopa 39 päivää
|
|
Sietävyyden arviointi 4 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: Päivä 14
|
Päivä 14
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Keskiviikko 1. lokakuuta 2008
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Maanantai 1. joulukuuta 2008
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Torstai 17. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 17. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Perjantai 18. heinäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Perjantai 18. heinäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 17. heinäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Tiistai 1. heinäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 18.494
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .