Lokální Cetirizin 1% vs Minoxidil 5% gel v léčbě androgenní alopecie

Androgenetická alopecie (AGA), známá také jako androgenní alopecie nebo mužská plešatost, je nejběžnějším typem progresivního vypadávání vlasů. Jde o polygenetický stav s různým stupněm závažnosti, věkem nástupu a lokalizací vypadávání vlasů.

Vypadávání vlasů obvykle začíná bitemporální recesí frontální vlasové linie, následovanou difúzním řídnutím vlasů na vrcholu a nakonec úplnou ztrátou vlasů ve středu vrcholu. Plešatá skvrna na vertexu se následně připojí k frontální ustupující vlasové linii a zanechá ostrůvek vlasů na frontální temeni, který nakonec zmizí a zanechá vlasy pouze v parietální a okcipitální zóně vytvářející charakteristický vzor „podkovy“.

Androgenetická alopecie je klasifikována podle Hamilton-Norwoodovy stupnice do stupňů (od I do VII).

AGA se vyznačuje progresivní miniaturizací vlasového folikulu vedoucí k vellus transformaci terminálního vlasu, která je důsledkem změny dynamiky vlasového cyklu: trvání anagenní fáze se postupně snižuje a telogenní fáze se zvyšuje. Jak délka anagenní fáze určuje délku vlasů, nové anagenní vlasy se zkracují, což nakonec vede k plešatosti.

Etiologie AGA je multifaktoriální a polygenetická. Mužská AGA (MAGA) je jasně androgen-dependentní stav, a přestože způsob dědičnosti je nejistý, je pozorována genetická predispozice, zatímco u ženského AGA (FAGA) je role androgenů stále nejistá.

Pokud jde o léčbu AGA; ve většině případů je to náročné a neuspokojivé. Finasterid a Minoxidil 2-5% roztok jsou jediné možnosti léčby MAGA schválené US Food and Drug Administration (FDA).

Finasterid je inhibitor 5α-reduktázy typu 2, který snižuje přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron (DHT), který je zodpovědný za miniaturizaci vlasového folikulu pozorovanou u MAGA.

Minoxidil je přímý arteriolární vazodilatátor, který otevírá draslíkové kanály. Nežádoucí růst vlasů byl pozorován jako nežádoucí účinek u 24-100 % pacientů léčených Minoxidilem pro hypertenzi. Minoxidil 2% roztok byl schválen v roce 1988, zatímco 5% roztok byl schválen v roce 1991 a 5% pěna v roce 2016 pro MAGA.

Na základě hypertrichózy pozorované u pacientů léčených analogy prostaglandinu PGF2a (tj. latanoprost používaný u glaukomu), předpokládalo se, že prostaglandiny budou mít důležitou roli v růstu vlasů.

Jejich účinek je variabilní v závislosti na třídě, do které patří: PGE a PGF2a hrají obecně pozitivní roli na růst vlasů, zatímco PGD2 inhibiční roli na růst vlasů.

Mnoho studií tvrdilo, že prostaglandiny jsou deregulovány jak u alopecia areata (AA) tak u AGA.

Garza v roce 2012 zjistil zvýšené hladiny prostaglandin D2 syntázy (PTGDS) na úrovni mRNA a proteinů v plešaté pokožce hlavy oproti vlasové pokožce hlavy mužů s AGA. Také bylo zjištěno, že enzymatický produkt PTGDS a prostaglandin D2 (PGD2) jsou vytvářeny v plešaté tkáni lidské pokožky hlavy. Tyto výsledky naznačují, že PGD2 by mohl hrát roli v patogenezi AGA, což naznačuje nové receptorové cíle pro jeho léčbu.

Cetirizin, aktivní karboxylový metabolit hydroxyzinu, je bezpečný a selektivní antagonista histaminového H1 receptoru druhé generace široce používaný v každodenní praxi. Má protizánětlivé vlastnosti a vysokou specifickou afinitu k histaminovým H1 receptorům. Studie ukázaly, že cetirizin způsobuje významné snížení jak infiltrátu zánětlivých buněk, tak produkce PGD2 a tyto účinky nesouvisejí s jeho anti-H1 aktivitou.

Perorální podávání cetirizinu obvykle vede k různým systémovým vedlejším účinkům, jako je sedace, suchost očí, únava a sucho v ústech. Očekává se tedy, že topická formulace pro cetirizin bude racionálním a účinným nástrojem pro vyhnutí se orálním vedlejším účinkům a také pro lepší zacílení, ale bohužel až do dnešního dne není na trhu dostupná žádná topická formulace cetirizinu.

Protože stratum corneum je hlavní bariérou pro účinnou topickou aplikaci léčiva, byly učiněny četné pokusy zlepšit topické dodávání léčiv, jako jsou lipidové nanonosiče (nanotransferosomy (NTF), folikulární penetrace, mikrobubliny a mikrojehly.

Rossi v roce 2018 poprvé v literatuře vyhodnotil snášenlivost a účinnost topického cetirizinu 1% lotion s AGA a tvrdil, že topický cetirizin způsobuje významné zlepšení počátečního rámce AGA u mužů i žen a doporučil další studie, které umožní lepší výzkum role cetirizinu v AGA.

Pokud je vědcům známo, použití topického cetirizinového 1% gelu nebylo dosud vyzkoušeno v terapeutické léčbě egyptských mužů s AGA.