Paikallinen setiritsiini 1 % vs minoksidiili 5 % geeli androgeneettisen hiustenlähtöön

Androgeeninen hiustenlähtö (AGA), joka tunnetaan myös nimellä androgeeninen hiustenlähtö tai miesten kaljuuntuminen, on yleisin progressiivinen hiustenlähtö. Se on polygeneettinen sairaus, jonka vaikeusaste, alkamisikä ja hiustenlähtökohta vaihtelevat.

Hiustenlähtö alkaa tyypillisesti etuhiusrajan bi-temporaalisella taantumalla, jota seuraa hajanainen hiusten oheneminen kärjessä ja lopullinen täydellinen hiustenlähtö kärjen keskellä. Huipussa oleva kalju laikku liittyy myöhemmin etummaisen taantuvan hiusrajan yhteyteen jättäen hiussaarekkeen etupäänahkaan, joka lopulta katoaa jättäen hiukset vain parietaali- ja takaraivoalueille, jolloin syntyy tyypillinen "hevosenkengän" kuvio.

Androgeneettinen hiustenlähtö luokitellaan Hamilton-Norwood-asteikon mukaan luokkiin (I - VII).

AGA sisältää karvatupen asteittaisen miniatyrisoinnin, joka johtaa terminaalisten hiusten vellus-transformaatioon, joka johtuu hiussyklin dynamiikan muutoksesta: anageenivaiheen kesto lyhenee vähitellen ja telogeenifaasin kesto kasvaa. Kun anageenivaiheen kesto määrittää hiusten pituuden, uudet anageenihiukset lyhenevät, mikä johtaa lopulta kaljuuntumiseen.

AGA:n etiologia on monitekijäinen ja polygeneettinen. Miesten AGA (MAGA) on selvästi androgeeniriippuvainen tila, ja vaikka perinnöllisyystapa on epävarma, geneettistä taipumusta havaitaan, kun taas naisten AGA:ssa (FAGA) androgeenien rooli on edelleen epävarma.

Mitä tulee AGA:n hoitoon; useimmissa tapauksissa se on haastavaa ja epätyydyttävää. Finasteridi ja minoksidiili 2-5 % liuos ovat ainoat Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksymät MAGAn hoitovaihtoehdot.

Finasteridi on tyypin 2 5α-reduktaasin estäjä, joka vähentää testosteronin muuttumista dihydrotestosteroniksi (DHT), joka on vastuussa MAGA:ssa havaitusta karvatupen pienentymisestä.

Minoksidiili on suora valtimoiden verisuonia laajentava aine, joka avaa kaliumkanavia. Ei-toivottua karvankasvua havaittiin haittavaikutuksena 24–100 %:lla potilaista, joita hoidettiin Minoksidililla verenpainetautiin. Minoksidiili 2 % liuos hyväksyttiin vuonna 1988, 5 % liuos vuonna 1991 ja 5 % vaahto vuonna 2016 MAGA:lle.

Prostaglandiini PGF2a:n analogeilla hoidetuilla potilailla havaitun hypertrickoosin perusteella (esim. latanoprostia, jota käytetään glaukoomaan), oletettiin, että prostaglandiineilla olisi tärkeä rooli hiusten kasvussa.

Niiden vaikutus vaihtelee riippuen luokasta, johon ne kuuluvat: PGE:llä ja PGF2a:lla on yleisesti positiivinen rooli hiusten kasvussa, kun taas PGD2:lla on hiusten kasvua estävä rooli.

Useat tutkimukset ovat väittäneet, että prostaglandiinit ovat dereguloituja sekä hiustenlähtö areatassa (AA) että AGA:ssa.

Garza havaitsi vuonna 2012 kohonneita prostaglandiini D2 -syntaasin (PTGDS) mRNA- ja proteiinipitoisuuksia kaljuun päänahan verrattuna AGAa sairastavien miesten hiuksiseen päänahaan. Havaittiin myös, että PTGDS:n ja prostaglandiini D2:n (PGD2) entsymaattinen tuote lisääntyy kaljuun ihmisen päänahan kudoksessa. Nämä tulokset viittaavat siihen, että PGD2:lla saattaa olla rooli AGA:n patogeneesissä, mikä ehdottaa uusia reseptorikohteita sen hoitoon.

Setiritsiini, hydroksitsiinin aktiivinen karboksyylihappometaboliitti, on turvallinen ja selektiivinen toisen sukupolven histamiini H1 -reseptorin antagonisti, jota käytetään laajalti päivittäisessä käytännössä. Sillä on anti-inflammatorisia ominaisuuksia ja korkea spesifinen affiniteetti histamiini H1-reseptoreihin. Tutkimukset ovat osoittaneet, että setiritsiini vähentää merkittävästi sekä tulehdussolujen infiltraattia että PGD2-tuotantoa, eivätkä nämä vaikutukset liity sen anti-H1-aktiivisuuteen.

Setiritsiinin oraalinen anto johtaa yleensä erilaisiin systeemisiin sivuvaikutuksiin, kuten sedaatioon, silmien kuivumiseen, väsymykseen ja suun kuivumiseen. Siten setiritsiinin paikallisen formulaation odotetaan olevan järkevä ja tehokas väline suun kautta otettavien sivuvaikutusten välttämiseksi sekä parempaan kohdistukseen, mutta valitettavasti toistaiseksi markkinoilla ei ole saatavilla setiritsiinin paikallista formulaatiota.

Koska sarveiskerros on pääasiallinen este tehokkaalle paikalliselle lääkkeen levittämiselle, on tehty lukuisia yrityksiä parantaa paikallista lääkkeen antoa, kuten lipidinanokantajia (nanotransferosomit (NTF), follikulaarinen tunkeutuminen, mikrokuplat ja mikroneulat).

Rossi arvioi vuonna 2018 kirjallisuudessa ensimmäistä kertaa paikallisen setiritsiini 1 % lotionin siedettävyyden ja tehon AGA-potilailla ja väitti, että paikallisesti annettava setiritsiini parantaa merkittävästi AGA:n alkurakennetta sekä miehillä että naisilla, ja suositteli lisätutkimuksia paremman parantamiseksi. tutkimus setiritsiinin roolista AGA:ssa.

Tutkijoiden parhaan tietämyksen mukaan paikallisen setiritsiini 1 % -geelin käyttöä ei ole vielä kokeiltu AGA:ta sairastavien egyptiläisten miesten terapeuttisessa hoidossa.