Klinická studie účinnosti léčby roflumilastem u řeckých pacientů s CHOPN na základě standardní klinické praxe. (ARGO)

Roflumilast je inhibitor fosfodiesterázy 4 (PDE4), nesteroidní protizánětlivá léčivá látka určená k cílení jak na systémový zánět, tak na zánět plic související s CHOPN. Mechanismem účinku je inhibice PDE4, což je důležitý enzym pro metabolismus cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) nacházejícího se ve strukturních a zánětlivých buňkách, které jsou důležité v patogenezi CHOPN. Roflumilast se zaměřuje na podtypy PDE4A, 4B a 4D s podobnou aktivitou v nanomolekulárním rozsahu. Afinita k podtypům PDE4C je 5 až 10krát nižší. Tento mechanismus účinku a selektivita platí také pro roflumilast N-oxid, který je hlavním aktivním metabolitem roflumilastu. Inhibice PDE4 vede ke zvýšeným hladinám intracelulárního cAMP a zmírňuje dysfunkce leukocytů související s CHOPN, buněk hladkého svalstva dýchacích cest a plic, endotelových buněk a epiteliálních buněk a epiteliálních buněk. In vitro stimulace lidských neutrofilů, monocytů, makrofágů nebo lymfocytů, roflumilast a roflumilast N-oxid potlačují uvolňování zánětlivých mediátorů, např. leukotrien B4, reaktivní formy kyslíku, tumor nekrotizující faktor α, interferon γ a granzym B.

U pacientů s CHOPN redukoval roflumilast neutrofily ve sputu. Kromě toho zmírnil příliv neutrofilů a eozinofilů do dýchacích cest zdravých dobrovolníků po expozici endotoxinu. Studie s roflumilastem ukázaly, že u pacientů s CHOPN došlo ke statisticky významnému a klinicky významnému snížení exacerbací. V závislosti na studii bylo pozorováno snížení v rozmezí od 15 % do 37 %. Ve 2 placebem kontrolovaných 12měsíčních studiích s roflumilastem, kde bylo 50 % pacientů na udržovací léčbě LABA, bylo snížení exacerbací o 17 % (P

Lékem této studie je Damirast 500 mg, jehož účinnou látkou je roflumilast. Je to silný selektivní inhibitor PDE4 s četnými protizánětlivými účinky. Zlepšuje funkci plic (48-55 ml), snižuje exacerbace (15-37 %) a prodlužuje dobu do první exacerbace (až o 40 %).

Damirast je indikován k udržovací léčbě těžké chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) vedle bronchodilatační léčby, LABA/LAMA a/nebo inhalačních kortikosteroidů.

Damirast je inovativní protizánětlivá léčba speciálně navržená pro pacienty s CHOPN s chronickým kašlem a sputem. Protizánětlivé působení Damirastu snižuje výskyt exacerbací a zároveň aktivně přispívá ke zlepšení plicních funkcí pacienta, čímž se stává vhodným lékem pro dlouhodobou léčbu CHOPN. Kromě toho se očekává, že perorální podávání jednou denně bude hrát klíčovou roli v compliance pacienta, protože nabízí další výhodu v podobě systematické dostupnosti a snadného přístupu. Damirast se tak může dostat i do těch nejmenších a nejvzdálenějších průdušek a plicních sklípků, které jsou často ucpané hlenem, což ztěžuje výměnu plynů a brání vstřebávání inhalovaných léků.