Klinisk undersøgelse for effektiviteten af ​​roflumilastbehandling hos græske KOL-patienter baseret på standard klinisk praksis. (ARGO)

Roflumilast er en phosphodiesterase 4 (PDE4) hæmmer, et ikke-steroidt, antiinflammatorisk aktivt stof beregnet til at målrette mod både systemisk inflammation og KOL-relateret lungebetændelse. Virkningsmekanismen er hæmningen af ​​PDE4, som er et vigtigt enzym for metabolismen af ​​cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP), der findes i strukturelle og inflammatoriske celler, som er vigtige i patogenesen af ​​KOL. Roflumilast retter sig mod PDE4A, 4B og 4D undertyper med lignende aktivitet i det nanomolekylære område. Affiniteten for PDE4C-undertyper er 5 til 10 gange lavere. Denne virkningsmekanisme og selektivitet gælder også for roflumilast N-oxid, som er den vigtigste aktive metabolit af roflumilast. Hæmning af PDE4 fører til øgede niveauer af intracellulær cAMP og dæmper KOL-relaterede dysfunktioner af leukocytter, glatte muskelceller i luftveje og lunger, endotelceller og epitelceller og epitelceller. In vitro-stimulering af humane neutrofiler, monocytter, makrofager eller lymfocytter, roflumilast og roflumilast N-oxid undertrykker frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer, f.eks. leukotrien B4, reaktive oxygenarter, tumornekrosefaktor α, interferon γ og granzym B.

Hos patienter med KOL reducerede roflumilast neutrofiler i sputum. Derudover mindskede det tilstrømningen af ​​neutrofiler og eosinofiler i luftvejene hos raske frivillige efter endotoksinpåvirkning. Undersøgelser med roflumilast har vist, at der har været en statistisk signifikant og klinisk signifikant reduktion i eksacerbationer hos KOL-patienter. Afhængigt af undersøgelsen blev der observeret en reduktion på mellem 15% -37%. I 2 placebokontrollerede 12-måneders roflumilast undersøgelser, hvor 50 % af patienterne var i vedligeholdelsesbehandling med en LABA, var reduktionen i eksacerbationer 17 % (P

Lægemidlet i denne undersøgelse er Damirast 500 mg, hvoraf det aktive stof er roflumilast. Det er en potent selektiv PDE4-hæmmer med flere antiinflammatoriske virkninger. Forbedrer lungefunktionen (48-55mL), reducerer eksacerbationer (15-37%) og forlænger tiden til den første eksacerbation (op til 40%).

Damirast er indiceret til vedligeholdelsesbehandling af svær kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) ud over bronkodilatatorbehandling, LABA/LAMA og/eller inhalerede kortikosteroider.

Damirast er en innovativ anti-inflammatorisk behandling specielt designet til KOL-patienter med kronisk hoste og opspyt. Den antiinflammatoriske virkning af Damirast reducerer forekomsten af ​​eksacerbationer, samtidig med at den også aktivt bidrager til forbedring af patientens lungefunktion, hvilket gør den til den passende medicin til langtidsbehandling af KOL. Derudover forventes oral administration én gang dagligt at spille en nøglerolle i patientcompliance, da det giver den ekstra fordel ved systematisk tilgængelighed og nem adgang. Damirast kan således nå selv de mindste og fjerneste bronkier og lungealveoler, som ofte er blokeret af slim, hvilket gør det vanskeligt at udveksle gasser og forhindre optagelsen af ​​inhalerede lægemidler.