Клиническое исследование эффективности лечения рофлумиластом у пациентов с ХОБЛ в Греции на основе стандартной клинической практики. (ARGO)

Рофлумиласт представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), нестероидное противовоспалительное активное вещество, предназначенное для борьбы как с системным воспалением, так и с воспалением легких, связанным с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, важного фермента метаболизма циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), обнаруженного в структурных и воспалительных клетках, играющих важную роль в патогенезе ХОБЛ. Рофлумиласт нацелен на подтипы PDE4A, 4B и 4D с аналогичной активностью в наномолекулярном диапазоне. Сродство к подтипам PDE4C в 5-10 раз ниже. Этот механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду рофлумиласта, который является основным активным метаболитом рофлумиласта. Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению уровня внутриклеточного цАМФ и ослабляет связанные с ХОБЛ дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легких, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток и эпителиальных клеток. In vitro стимуляция нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов человека, рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта подавляют высвобождение медиаторов воспаления, т.е. лейкотриен B4, активные формы кислорода, фактор некроза опухоли α, интерферон γ и гранзим B.

У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт снижал количество нейтрофилов в мокроте. Кроме того, он уменьшал приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев после введения эндотоксина. Исследования с применением рофлумиласта показали статистически значимое и клинически значимое снижение частоты обострений у пациентов с ХОБЛ. В зависимости от исследования наблюдалось снижение от 15% до 37%. В 2 плацебо-контролируемых 12-месячных исследованиях рофлумиласта, в которых 50% пациентов получали поддерживающую терапию ДДБА, снижение частоты обострений составило 17% (P

Препаратом настоящего исследования является дамираст 500 мг, активным веществом которого является рофлумиласт. Это мощный селективный ингибитор ФДЭ4 с множественным противовоспалительным действием. Улучшает легочную функцию (48-55мл), уменьшает обострения (15-37%) и продлевает время до первого обострения (до 40%).

Дамираст показан для поддерживающей терапии тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в дополнение к терапии бронходилататорами, ДДБА/ДДАХ и/или ингаляционными кортикостероидами.

Дамираст — это инновационное противовоспалительное средство, специально разработанное для пациентов с ХОБЛ с хроническим кашлем и мокротой. Противовоспалительное действие дамираста снижает частоту обострений, а также активно способствует улучшению функции легких пациента, что делает его подходящим препаратом для длительного лечения ХОБЛ. Кроме того, ожидается, что пероральное введение один раз в день сыграет ключевую роль в соблюдении пациентом режима лечения, поскольку оно обеспечивает дополнительное преимущество систематической доступности и легкого доступа. Таким образом, дамираст может достигать даже самых маленьких и самых отдаленных бронхов и легочных альвеол, которые часто блокируются слизью, что затрудняет газообмен и препятствует всасыванию ингаляционных препаратов.