Snášenlivost a farmakokinetika injekce Ginkgolidu B: Jednorázové a vícenásobné vzestupné dávky u zdravých dobrovolníků

Kriteria pro zařazení:

1. Věk 18 až 45 let (včetně), zahrnuty jsou osoby mužského i ženského pohlaví;
2. Tělesná hmotnost mužů ≥ 50,0 kg, tělesná hmotnost žen ≥ 45,0 kg a index tělesné hmotnosti (BMI) v rozmezí 19,0 až 26,0 kg/m² (včetně 19,0 a 26,0) (BMI = hmotnost/výška²);
3. Účastníci nemají klinicky významná onemocnění kardiovaskulárního, cerebrovaskulárního, respiračního, renálního, gastrointestinálního, jaterního, metabolického, endokrinního, imunologického, neurologického ani psychiatrického systému a jsou celkově v dobrém zdravotním stavu;
4. Souhlasí, že během studie a po dobu nejméně 6 měsíců po poslední dávce studijního léku nebudou plánovat těhotenství, dobrovolně budou používat účinná antikoncepční opatření a nebudou plánovat darování spermií ani vajíček;
5. Účastníci plně rozumí účelu, povaze, metodám a možným nežádoucím účinkům studie, mohou dobře komunikovat s vyšetřovatelem, rozumí a dodržují požadavky této studie a rozumí a podepisují informovaný souhlas.

Kriteria pro vyloučení:

1. Historie mnohočetných nebo recidivujících alergií nebo známá alergie na studijní lék nebo léky podobné třídy;
2. Trpí poruchou srážlivosti krve, sklonem ke krvácení nebo peptickým vředem;
3. Měření vitálních funkcí, fyzikální vyšetření, laboratorní testy (včetně kompletního krevního obrazu, vyšetření moči, biochemie krve, funkce srážení krve, virologie, sérového lidského choriového gonadotropinu atd.), 12-svodové elektrokardiogram, rentgen hrudníku (PA pohled), ultrazvuk břicha, vyšetření moči na drogy a dechový test na alkohol vykazují abnormality, které vyšetřovatel považuje za klinicky významné;
4. Užití jakýchkoli léků, které inhibují nebo indukují metabolismus léků v játrech (např. induktory – barbituráty, karbamazepin, fenytoin, glukokortikoidy, omeprazol; inhibitory – SSRI antidepresiva, cimetidin, diltiazem, makrolidy, nitroimidazoly, sedativa-hypnotika, verapamil, fluorochinolony, antihistaminika a teofyliny) do 30 dnů před podáním studijního léku;
5. Účast v jiné klinické studii léku do 3 měsíců před screeningem;
6. Očkování do 1 měsíce před screeningem nebo užití jakéhokoli léku do 2 týdnů před screeningem;
7. Ztráta krve nebo darování krve (včetně krevních složek) přesahující 400 ml nebo přijetí transfuze krve nebo krevních složek do 3 měsíců před screeningem;
8. Podstoupení velkého chirurgického zákroku do 3 měsíců před screeningem, nebo plánovaný chirurgický zákrok během studie, nebo podstoupení chirurgického zákroku, který by mohl ovlivnit absorpci, distribuci, metabolismus nebo vylučování léku;
9. Historie zneužívání drog do 6 měsíců před screeningem nebo užití omamných látek (např. konopí, kokain, fencyklidin) do 3 měsíců před screeningem;
10. Průměrná denní spotřeba více než 5 cigaret do 3 měsíců před screeningem;
11. Pravidelná konzumace alkoholu do 3 měsíců před screeningem, definovaná jako překročení 14 jednotek alkoholu týdně (1 jednotka = 360 ml piva nebo 45 ml lihoviny s 40% obsahem alkoholu nebo 150 ml vína s 12% obsahem alkoholu);
12. Nadměrná konzumace nápojů s kofeinem (>4 šálky/den, 1 šálek = 250 ml) do 3 měsíců před screeningem;
13. Nechuť zdržet se používání/konzumace jakýchkoli produktů obsahujících nikotin, alkohol, kofein nebo grapefruit (např. cigarety, nikotinové pastilky, nikotinová žvýkačka, káva, čaj, kola, Red Bull, čokoláda, grapefruit atd.) od začátku screeningu do konce studie; nebo nechuť vyhnout se namáhavému cvičení od 48 hodin před podáním léku do konce studie;
14. Neschopnost snášet venepunkci nebo historie fobie z jehel nebo synkopy při pohledu na krev;
15. Zvláštní dietní požadavky nebo neschopnost přijmout standardizovanou stravu (včetně položek jako je mléko);
16. Užití dlouhodobě působících estrogenů, progestinů nebo kontraceptiv do 6 měsíců před studií; užití jakýchkoli hormonů nebo kontraceptiv do 30 dnů před studií; nechráněný pohlavní styk s partnerem do 14 dnů před studií u žen v reprodukčním věku;
17. Kojící nebo těhotné ženy;
18. Jiné stavy, které vyšetřovatel považuje za nevhodné pro účast ve studii.