GSK372475 PK-undersøgelse i sunde frivillige

Inklusionskriterier:

• Sund som bestemt af en ansvarlig læge, baseret på en medicinsk vurdering, herunder medicinsk og psykiatrisk historie (inklusive familiehistorie), fuld fysisk undersøgelse, laboratorieprøver og hjerteovervågning.
• Mand eller kvinde mellem 18 og 45 år (ung rask befolkning) og >65 år gammel (ældre befolkning).
• Et kvindeligt forsøgsperson er berettiget til at deltage, hvis hun er af:
• Ikke-fertilitet defineret som præmenopausale kvinder med en dokumenteret tubal ligering eller hysterektomi; eller postmenopausal defineret som 12 måneders spontan amenoré
• Den fødedygtige potentiale og accepterer brugen af ​​specifikke præventionsmetoder. Brug af oral prævention er tilladt.
• BMI i området 19 - 29 kg/m2 (inklusive).
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af de krav og begrænsninger, der er anført i samtykkeformularen.
• QTcB eller QTcF < 450 msek; eller QTc < 480 msek i emner med Bundle Branch Block.
• I stand til at sluge og beholde oral medicin

Ekskluderingskriterier:

• Et emne vil ikke være berettiget til at blive inkluderet i denne undersøgelse, hvis et af følgende kriterier gælder:
• Bevis på eller historie med klinisk signifikant hæmatologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær eller anden hjertesygdom, glaukom, diabetes, lever, neurologisk (f.eks. inklusive men ikke begrænset til anfald, slagtilfælde, cerebrovaskulær sygdom eller andre hjernesygdomme) eller allergisk sygdom (undtagen ubehandlede, asymptomatiske, sæsonbestemte allergier på tidspunktet for dosering).
• Psykiatrisk sygdom i øjeblikket eller inden for det seneste år, eller enhver livshistorie med bipolar lidelse, svær depressiv lidelse, angstlidelse, skizofreni eller anden psykotisk lidelse, eller stofmisbrug eller afhængighed (undtagen tidligere historie med nikotinmisbrug/-afhængighed).
• Forsøgspersoner, der efter efterforskerens vurdering udgør en selvmords- eller mordrisiko, eller ethvert emne med en historie med selvmordsforsøg eller -drabsforsøg eller -adfærd.
• Forsøgspersonen har en positiv lægemiddel-/alkoholscreening før undersøgelsen. En minimumsliste over stoffer, der vil blive screenet for, omfatter amfetamin, barbiturater, kokain, opiater, cannabinoider og benzodiazepiner.
• Resultatet af et positivt hepatitis B-overfladeantigen eller positivt hepatitis C-antistof inden for 3 måneder efter screening (med undtagelse af fase I-studier med nedsat leverfunktion, onkologiske undersøgelser, hepatitis, leverfibrose eller HIV-undersøgelser).
• En positiv test for HIV-antistof.
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen defineret som:
• et gennemsnitligt ugentligt indtag på mere end 21 enheder eller et gennemsnitligt dagligt indtag på mere end 3 enheder (mænd) eller defineret som et gennemsnitligt ugentligt indtag på mere end 14 enheder eller et gennemsnitligt dagligt indtag på mere end 2 enheder (hun). En enhed svarer til en halv pint (220 ml) øl eller 1 (25 ml) mål spiritus eller 1 glas (125 ml) vin.
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for følgende tidsrum forud for den første doseringsdag i det aktuelle studie: 60 dage, dvs. 5 halveringstider.
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag.
• Brug af receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin, herunder vitaminer, naturlægemidler og kosttilskud (inklusive perikon) inden for 7 dage (eller 14 dage, hvis lægemidlet er en potentiel enzyminducer) eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin, medmindre efter investigator og GSK Medical Monitors mening, vil medicinen ikke forstyrre undersøgelsesprocedurerne eller kompromittere forsøgspersonens sikkerhed.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen, eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse.
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 56 dage.
• Gravide kvinder som bestemt ved positiv serum- eller urin-hCG-test ved screening eller før dosering.
• Diegivende hunner.
• Administration af en monoaminoxidasehæmmer (MAOI) inden for 30 dage før undersøgelsesdag 1, eller forventet brug inden for 12 uger efter den sidste dosis af studielægemidlet.
• Uvilje eller manglende evne til at følge de procedurer, der er beskrevet i protokollen.
• Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni.
• Indtagelse af grapefrugtjuice eller grapefrugt eller korsblomstrede grøntsager (f.eks. broccoli, rosenkål, kål, blomkål, mangold, grønkål, sennepsgrønt, rutabagas og majroer) og charbroiled fødevarer inden for 7 dage før første dosis af undersøgelsesmedicin indtil opfølgning.
• Kontrolleret eller ukontrolleret hypertension eller systolisk blodtryk ≥140 mmHg eller diastolisk blodtryk ≥90 mmHg ved screening eller før den første dosis af undersøgelsesmedicin.