Fase I-undersøgelse af Lomitapids sikkerhed, tolerabilitet, PK og PD hos japanske og kaukasiske forsøgspersoner med forhøjet LDL-C

Inklusionskriterier:

• 1. Forsøgspersonen er en rask mand eller kvinde, kaukasisk eller japansk, i alderen 20 - 45 år, inklusive, ved screening.

  2. Forsøgspersonen har et BMI på 18,5 - 30 kg/m2 inklusive ved screening.

  3. Forsøgspersoner skal have en screening-LDL-C-måling og gennemsnittet af målinger på dag 5 og dag 6 større end eller lig med 110 mg/dL.

  4. Forsøgspersoner skal acceptere at bruge acceptable præventionsmetoder (detaljerne angivet i protokollen)

  5. Forsøgspersoner skal være i stand til at forstå og overholde kravene i protokollen og skal have underskrevet den informerede samtykkeformular, før de gennemgår undersøgelsesrelaterede procedurer.

Ekskluderingskriterier:

1. Forsøgspersonen har en klinisk signifikant sygdom eller enhver tilstand eller sygdom, der kan påvirke lægemiddelabsorption, distribution eller udskillelse.
2. Ethvert klinisk signifikant abnormt laboratorie, vitale tegn eller andre sikkerhedsfund som bestemt af sygehistorie, fysisk undersøgelse eller andre evalueringer udført ved screening eller ved indlæggelse.
3. Elektrokardiogram (EKG) abnormiteter i standard 12-aflednings EKG (ved screening), som efter investigators opfattelse er klinisk relevante eller vil forstyrre EKG-analysen.
4. Anamnese eller aktuelle beviser for enhver klinisk relevant kardiovaskulær, lunge-, lever-, nyre-, gastrointestinal, hæmatologisk, endokrinologisk, metabolisk, neurologisk, psykiatrisk eller anden sygdom.
5. Positive resultater i en hvilken som helst af de serologiske tests for hepatitis B overfladeantigen (HbsAg), anti-hepatitis kerneantistof (anti-HBc Ig G [og anti-HBc IgM, hvis IgG er positiv), hepatitis C antistoffer (anti-HCV) og HIV 1 og 2 antistoffer, (anti-HIV 1/2) ved screening.
6. Bekræftede positive resultater fra urinstofscreening eller fra alkoholudåndingstest ved screening og ved indlæggelse (dag -1).
7. Historie eller klinisk bevis for alkohol- eller stofmisbrug.
8. Mentalt handicappet.
9. Deltagelse i et lægemiddelforsøg inden for 90 dage før første lægemiddeladministration.
10. Brug af enhver medicin (inklusive håndkøbsmedicin (OTC)) inden for 2 uger før indlæggelse (dag -1) eller inden for mindre end 10 gange eliminationshalveringstiden for det respektive lægemiddel, eller forventet samtidig medicinering under behandlingen perioder.
11. Brug af ethvert stof, der hæmmer CYP3A4-enzymer inden for 2 uger før indlæggelse (dag -1).
12. Donation af mere end 500 ml blod inden for 90 dage før lægemiddeladministration.
13. Forsøgspersoner, der ryger mere end 10 cigaretter eller tilsvarende mængder tobak om dagen og/eller som ikke kan holde op med at ryge under undersøgelsens varighed, mens de er i CPU'en.
14. Behandling med urtetilskud i de 7 dage før dosering, eller brug af vitaminer i 48 timer før indlæggelse (dag -1).
15. Eventuelle omstændigheder eller forhold, som efter PI's mening kan påvirke fuld deltagelse i forsøget eller overholdelse af protokollen.
16. Retlig inhabilitet eller begrænset retsevne ved screening.
17. Forsøgspersoner, der er vegetarer, veganere eller har nogen diætrestriktioner, der er i modstrid med undersøgelsens standardiserede menuer.
18. Hvis kvinden var, var forsøgspersonen gravid eller ammende (kvinder i den fødedygtige alder skal have negative graviditetstest ved screening og indlæggelse).