En åben-label, enkeltdosis undersøgelse til vurdering af absorption, metabolisme, udskillelse og massebalance af radioaktivt mærket Androxal hos raske mandlige forsøgspersoner efter oral administration

Inklusionskriterier:

1. Raske, voksne, mandlige forsøgspersoner, 19 60 år, inklusive, ved screening
2. Kontinuerlig ikke-ryger, som ikke har brugt nikotinholdige produkter i mindst 3 måneder før dosering
3. Body mass index (BMI) ≥ 25,0 og ≤ 42,0 kg/m2 ved screening
4. Medicinsk rask uden klinisk signifikant sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorieprofiler, vitale tegn eller EKG'er, som vurderet af PI
5. En ikke-vasektomiseret mandlig forsøgsperson skal acceptere at bruge kondom med sæddræbende middel eller afholde sig fra samleje under undersøgelsen indtil 90 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet. (Der kræves ingen begrænsninger for en vasektomiseret mand, forudsat at hans vasektomi er blevet udført 4 måneder eller mere før studiestart. En mand, der er blevet vasektomiseret mindre end 4 måneder før studiestart, skal følge de samme begrænsninger som en ikke-vasektomieret mand)
6. Skal acceptere ikke at donere sæd fra dosering indtil 90 dage efter dosering
7. Forstår undersøgelsesprocedurerne i den informerede samtykkeformular (ICF) og er villig og i stand til at overholde protokollen

Ekskluderingskriterier:

1. Forsøgspersonen er mentalt eller juridisk uarbejdsdygtig eller har betydelige følelsesmæssige problemer på tidspunktet for screeningsbesøget eller forventes under udførelsen af ​​undersøgelsen
2. Anamnese eller tilstedeværelse af klinisk signifikant medicinsk eller psykiatrisk tilstand eller sygdom efter PI'ens mening
3. Historie om enhver sygdom, der efter PI's mening kan forvirre resultaterne af undersøgelsen eller udgøre en yderligere risiko for forsøgspersonen ved deres deltagelse i undersøgelsen
4. Anamnese eller tilstedeværelse af alkoholisme eller stofmisbrug inden for de seneste 2 år forud for screening
5. Anamnese eller tilstedeværelse af overfølsomhed eller idiosynkratisk reaktion på undersøgelseslægemidlet eller relaterede forbindelser (f.eks. clomiphencitrat)

6. Historie eller tilstedeværelse af:

   • Nyresygdom eller en historie med nedsat nyrefunktion;
   • Leversygdom eller en historie med leverdysfunktion;
   • Ukontrolleret skjoldbruskkirtel- eller binyredysfunktion eller i nærvær af en organisk intrakraniel læsion såsom en hypofysetumor;
   • Tidligere dyb venetrombose, lungeemboli eller høj risiko for slagtilfælde
   • Tilstande, der vides at blive forværret af testosteronerstatning eller er drevet af androgenfølsomhed
7. Har regelmæssigt mindre end 1 afføring hver 2. dag
8. Nylig historie (inden for 2 uger efter dag -1) med unormale afføringsvaner, såsom diarré, løs afføring eller forstoppelse
9. Positive urinstof- eller alkoholresultater ved screening eller check-in
10. Positiv urinkotinin ved screening
11. Positive resultater ved screening for HIV, HBsAg eller HCV
12. Dårlig metabolisator for CYP2D6 baseret på genotypebestemmelse for CYP2D6 ved screening (da CYP2D6 er nøgleenzym for enclomiphen lægemiddelmetabolisme).2

13. Ude af stand til at afstå fra eller forudse brugen af:

    • Ethvert lægemiddel, herunder receptpligtig og ikke-receptpligtig medicin (herunder alle lægemidler, der vides at være væsentlige hæmmere af CYP-enzymer og/eller Pgp og/eller OATP), naturlægemidler eller vitamintilskud, der begynder 14 dage før dosering af forsøgslægemidlet og gennem hele undersøgelse. Acetaminophen (op til 2 g pr. 24 timers periode) og Milk of Magnesia (≤ 60 mL pr. dag) kan tillades under undersøgelsen
    • Ethvert lægemiddel, der vides at være signifikante inducere af CYP-enzymer og/eller Pgp, inklusive perikon, i 28 dage før dosering af forsøgslægemidlet og gennem hele undersøgelsen. Passende kilder vil blive konsulteret af PI eller den udpegede for at bekræfte manglende PK/farmakodynamik (PD) interaktion med undersøgelseslægemidlet
14. Har været på en diæt, der er uforenelig med diæten i undersøgelsen, efter PI's mening, inden for de 28 dage før dosering af undersøgelseslægemidlet og under hele undersøgelsen
15. Har modtaget radioaktivt mærkede stoffer eller har været udsat for strålingskilder i løbet af de seneste 12 måneder eller vil sandsynligvis modtage strålingseksponering eller radioisotoper inden for de næste 12 måneder, således at deltagelse i denne undersøgelse ville øge deres samlede eksponering ud over de anbefalede niveauer, der anses for sikre (dvs. vægtet årlig grænse anbefalet af ICRP på 3000 mrem)
16. Donation af blod eller betydeligt blodtab inden for 56 dage før dosering af forsøgslægemidlet
17. Plasmadonation inden for 7 dage før dosering af forsøgslægemidlet
18. Deltagelse i et andet klinisk forsøg inden for 28 dage før dosering af studielægemidlet. 28 dages vinduet vil blive afledt fra datoen for den sidste blodopsamling eller dosering, alt efter hvad der er senere, i den tidligere undersøgelse til dag 1 i den aktuelle undersøgelse