En åben-label, randomiseret, pivotal, bioækvivalensundersøgelse af oral og intravenøs Rolapitant

Inklusionskriterier:

1. Forsøgspersonerne skal være raske mænd eller kvinder i alderen 18 til 55 år (inklusive).
2. Kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder skal have en negativ graviditetstest ved screeningsbesøget og på dag -1.
3. Kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder skal acceptere at bruge en accepteret præventionsmetode (eksklusive hormonelle præventionsmetoder) fra 72 timer før indlæggelse på den kliniske enhed indtil undersøgelsens afslutning.
4. Forsøgspersonerne skal have et BMI fra 18,5 til 32,0 kg/m2 (inklusive) og en vægt på ≥ 50 kg ved screeningsbesøget.
5. Forsøgspersoner skal kunne give informeret samtykke, efter at risici og fordele er blevet forklaret. Forsøgspersoner skal være i stand til at forstå, kunne underskrive et skriftligt informeret samtykke og villige til at overholde protokolkravene.
6. Forsøgspersoner skal være ikke-tobaksbrugere (defineret som et forsøgsperson, der ikke har røget eller brugt nikotinprodukter inden for de sidste 90 dage før administration af undersøgelsesmiddel) og have en negativ kotinintest for nikotin ved screeningsbesøget og dag -1.
7. Forsøgspersoner skal acceptere at afbryde indtagelse af alkohol og drikkevarer eller fødevarer, der vides at interferere med CYP metaboliske enzymer, såsom: grapefrugt- og kininholdig mad og drikkevarer (f.eks. tonic vand, bitter citron), appelsinjuice, sveskejuice, pomeloer, tranebær , granatæble, stjernefrugt, Sevilla-appelsiner (eller marmelade lavet af dem), hvidløgstilskud, perikon eller lakrids fra 72 timer før indlæggelse på den kliniske enhed, indtil undersøgelsen er afsluttet.
8. Forsøgspersonerne skal have et generelt godt helbred som bestemt af investigator, baseret på præstuderet medicinsk og kirurgisk historie, fysisk undersøgelse og kliniske laboratorietests.
9. Forsøgspersoner skal have kardiovaskulær (inklusive 12-aflednings-EKG) funktion ved screeningsbesøget, som ikke har nogen klinisk signifikante abnormiteter som bestemt af investigator.

Ekskluderingskriterier:

1. Forsøgspersoner, der har deltaget i en anden undersøgelse inden for 30 dage eller 5 halveringstider af testlægemidlets biologiske aktivitet, alt efter hvad der er længst, før tidspunktet for første undersøgelsesdosis.
2. Forsøgspersoner, som har en historie med overfølsomhed over for rolapitant eller et eller flere af dets hjælpestoffer, eller som har deltaget i en tidligere rolapitant-undersøgelse inden for 6 måneder før tidspunktet for den første dosis af lægemiddeldosis (dag 1).
3. Forsøgspersoner, der har en historie med relevante allergier (herunder astma, fødevare- eller lægemiddelallergier), som bestemt af investigator.
4. Forsøgspersoner, der har haft betydeligt blodtab eller har doneret eller modtaget 1 eller flere enheder (450 ml) blod inden for 30 dage før den første undersøgelsesdosis.
5. Forsøgspersoner, der har modtaget receptpligtig medicin eller håndkøbsmedicin (OTC) eller naturlægemidler inden for 14 dage før den første undersøgelsesdosis. Undtagelsesvis er acetaminophen ≤ 1 g/dag tilladt.
6. Forsøgspersoner, der har aktuel eller nylig (inden for 1 år efter screeningsbesøget) historie med alkoholmisbrug, ulovligt stofbrug, fysisk afhængighed eller afhængighed af alkohol eller ethvert opioid.
7. Kolecystektomerede forsøgspersoner (da galdeudskillelse er en overvejende udskillelsesmåde med rolapitant).
8. Forsøgspersoner, der har en klinisk eller psykiatrisk tilstand eller tidligere terapi, der efter investigators mening ville gøre forsøgspersonen uegnet til undersøgelsen eller ude af stand til at overholde doseringskravene.
9. Forsøgspersoner, der er uvillige eller ude af stand til at undgå xanthin- og koffeinholdige drikke (herunder mange læskedrikke, energidrikke, kaffe og te) og fødevarer (såsom chokolade eller kaffesmag) fra 72 timer før indlæggelsen og frem til forsøgspersonerne udskrives d. Dag 39.