Uno studio in aperto, randomizzato, cardine, sulla bioequivalenza di Rolapitant orale ed endovenoso

Criterio di inclusione:

1. I soggetti devono essere maschi o femmine sani di età compresa tra 18 e 55 anni (inclusi).
2. I soggetti di sesso femminile in età fertile devono avere un test di gravidanza negativo alla visita di Screening e al Giorno -1.
3. I soggetti di sesso femminile in età fertile devono accettare di utilizzare un metodo di controllo delle nascite accettato (esclusi i metodi di controllo delle nascite ormonali) da 72 ore prima del ricovero presso l'unità clinica fino al completamento dello studio.
4. I soggetti devono avere un BMI compreso tra 18,5 e 32,0 kg/m2 (inclusi) e un peso ≥ 50 kg alla visita di screening.
5. I soggetti devono essere in grado di fornire il consenso informato dopo che sono stati spiegati rischi e benefici. I soggetti devono essere in grado di comprendere, in grado di firmare un consenso informato scritto e disposti a rispettare i requisiti del protocollo.
6. I soggetti devono essere non consumatori di tabacco (definiti come soggetti che non hanno fumato o utilizzato prodotti a base di nicotina negli ultimi 90 giorni prima della somministrazione del farmaco oggetto dello studio) e avere un test della cotinina negativo per la nicotina alla visita di screening e al giorno -1.
7. I soggetti devono accettare di interrompere l'assunzione di alcol e bevande o alimenti noti per interferire con gli enzimi metabolici CYP come: cibi e bevande contenenti pompelmo e chinino (ad esempio, acqua tonica, limone amaro), succo d'arancia, succo di prugna, pompelmo, mirtillo rosso , melograno, carambola, arance di Siviglia (o marmellata da esse ricavata), integratori di aglio, erba di San Giovanni o liquirizia da 72 ore prima del ricovero in unità clinica fino al completamento dello studio.
8. I soggetti devono essere in buona salute generale come determinato dall'Investigatore, sulla base dell'anamnesi medica e chirurgica precedente allo studio, dell'esame fisico e dei test clinici di laboratorio.
9. I soggetti devono avere una funzione cardiovascolare (incluso l'ECG a 12 derivazioni) alla visita di screening che non presenta anomalie clinicamente significative come determinato dallo sperimentatore.

Criteri di esclusione:

1. Soggetti che hanno partecipato a un altro studio sperimentale entro 30 giorni o 5 emivite dell'attività biologica del farmaco in esame, a seconda di quale sia il periodo più lungo, prima dell'ora della prima dose dello studio.
2. Soggetti che hanno una storia di ipersensibilità a rolapitant o a uno qualsiasi dei suoi eccipienti o che hanno partecipato a un precedente studio su rolapitant entro 6 mesi prima dell'ora della prima dose di somministrazione della dose del farmaco in studio (giorno 1).
3. - Soggetti che hanno una storia di allergie rilevanti (inclusa asma, allergie alimentari o farmacologiche), come determinato dallo sperimentatore.
4. - Soggetti che hanno avuto una significativa perdita di sangue o che hanno donato o ricevuto 1 o più unità (450 ml) di sangue entro 30 giorni prima della prima dose dello studio.
5. - Soggetti che hanno ricevuto farmaci su prescrizione o farmaci da banco (OTC) o integratori a base di erbe entro 14 giorni prima della prima dose dello studio. Eccezionalmente, è consentito il paracetamolo ≤ 1 g/giorno.
6. - Soggetti che hanno una storia attuale o recente (entro 1 anno dalla visita di screening) di abuso di alcol, uso illecito di droghe, dipendenza fisica o dipendenza da alcol o da qualsiasi oppioide.
7. Soggetti colecistectomizzati (poiché l'escrezione biliare è una modalità predominante di escrezione con rolapitant).
8. - Soggetti che presentano condizioni cliniche o psichiatriche o precedenti terapie che, secondo l'opinione dello sperimentatore, renderebbero il soggetto inadatto allo studio o incapace di rispettare i requisiti di dosaggio.
9. Soggetti che non vogliono o non sono in grado di evitare bevande contenenti xantina e caffeina (comprese molte bevande analcoliche, bevande energetiche, caffè e tè) e cibi (come cioccolato o aromatizzati al caffè) da 72 ore prima del ricovero fino a quando i soggetti sono dimessi il Giorno 39.