Eine offene, randomisierte, zulassungsrelevante Bioäquivalenzstudie zu oralem und intravenösem Rolapitant

Einschlusskriterien:

1. Die Probanden müssen gesunde Männer oder Frauen im Alter von 18 bis 55 Jahren (einschließlich) sein.
2. Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter müssen beim Screening-Besuch und am Tag -1 einen negativen Schwangerschaftstest haben.
3. Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter müssen zustimmen, ab 72 Stunden vor Aufnahme in die klinische Abteilung bis zum Abschluss der Studie eine anerkannte Methode der Empfängnisverhütung (ausgenommen hormonelle Empfängnisverhütungsmethoden) anzuwenden.
4. Die Probanden müssen beim Screening-Besuch einen BMI von 18,5 bis 32,0 kg/m2 (einschließlich) und ein Gewicht von ≥ 50 kg haben.
5. Die Probanden müssen in der Lage sein, ihre Einwilligung nach Aufklärung zu erteilen, nachdem Risiken und Nutzen erklärt wurden. Die Probanden müssen in der Lage sein zu verstehen, eine schriftliche Einverständniserklärung unterzeichnen zu können und bereit sein, die Protokollanforderungen einzuhalten.
6. Die Probanden müssen Nicht-Tabakkonsumenten sein (definiert als Proband, der in den letzten 90 Tagen vor der Verabreichung des Studienmedikaments nicht geraucht oder Nikotinprodukte verwendet hat) und beim Screening-Besuch und Tag -1 einen negativen Kotinintest auf Nikotin haben.
7. Die Probanden müssen zustimmen, die Einnahme von Alkohol und Getränken oder Lebensmitteln einzustellen, von denen bekannt ist, dass sie die CYP-Stoffwechselenzyme beeinträchtigen, wie z , Granatapfel, Sternfrucht, Sevilla-Orangen (oder daraus hergestellte Marmelade), Knoblauchzusätze, Johanniskraut oder Süßholz ab 72 Stunden vor Aufnahme in die klinische Einheit bis zum Abschluss der Studie.
8. Die Probanden müssen allgemein guter Gesundheit sein, wie vom Ermittler festgestellt, basierend auf der medizinischen und chirurgischen Anamnese vor der Studie, der körperlichen Untersuchung und den klinischen Labortests.
9. Die Probanden müssen beim Screening-Besuch eine kardiovaskuläre Funktion (einschließlich 12-Kanal-EKG) haben, die keine klinisch signifikanten Anomalien aufweist, wie vom Ermittler festgestellt.

Ausschlusskriterien:

1. Probanden, die an einer anderen Untersuchungsstudie innerhalb von 30 Tagen oder 5 Halbwertszeiten der biologischen Aktivität des Testarzneimittels, je nachdem, was länger ist, vor dem Zeitpunkt der ersten Studiendosis teilgenommen haben.
2. Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Rolapitant oder einen seiner sonstigen Bestandteile oder die innerhalb von 6 Monaten vor dem Zeitpunkt der Verabreichung der ersten Dosis des Studienmedikaments (Tag 1) an einer früheren Rolapitant-Studie teilgenommen haben.
3. Probanden mit einer Vorgeschichte relevanter Allergien (einschließlich Asthma, Nahrungsmittel- oder Arzneimittelallergien), wie vom Ermittler festgestellt.
4. Probanden, die einen signifikanten Blutverlust hatten oder innerhalb von 30 Tagen vor der ersten Studiendosis 1 oder mehr Einheiten (450 ml) Blut gespendet oder erhalten haben.
5. Probanden, die innerhalb von 14 Tagen vor der ersten Studiendosis verschreibungspflichtige Medikamente oder rezeptfreie (OTC) Medikamente oder pflanzliche Präparate erhalten haben. Ausnahmsweise ist Paracetamol ≤ 1 g/Tag erlaubt.
6. Probanden mit aktueller oder kürzlicher (innerhalb von 1 Jahr vor dem Screening-Besuch) Vorgeschichte von Alkoholmissbrauch, illegalem Drogenkonsum, körperlicher Abhängigkeit oder Abhängigkeit von Alkohol oder Opioiden.
7. Cholezystektomierte Patienten (da die biliäre Ausscheidung ein vorherrschender Ausscheidungsweg bei Rolapitant ist).
8. Probanden mit einem klinischen oder psychiatrischen Zustand oder einer früheren Therapie, die nach Ansicht des Prüfarztes dazu führen würden, dass der Proband für die Studie ungeeignet ist oder die Dosierungsanforderungen nicht erfüllen kann.
9. Probanden, die nicht bereit oder nicht in der Lage sind, xanthin- und koffeinhaltige Getränke (einschließlich vieler Erfrischungsgetränke, Energiegetränke, Kaffee und Tee) und Lebensmittel (z. B. mit Schokolade oder Kaffeegeschmack) ab 72 Stunden vor der Aufnahme bis zur Entlassung der Probanden zu vermeiden Tag 39.