En undersøgelse i raske frivillige af enkeltdoser af oralt administreret undersøgelsesprodukt for at undersøge sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinekker.

Inklusionskriterier:

• Sund Mand eller kvinde mellem 18 og 55 år
• En kvindelig forsøgsperson er berettiget til at deltage, hvis hun ikke er i den fødedygtige alder
• Mandlige forsøgspersoner skal acceptere at bruge en af ​​de præventionsmetoder, der er anført i protokollen
• BMI inden for området 20 - 29,9 kg/m2
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af protokol
• QTcB eller QTcF < 450 msek.

Ekskluderingskriterier:

• Forsøgspersonen har en positiv lægemiddel-/alkoholscreening før undersøgelsen
• Positive cotininniveauer i urinen eller historie eller regelmæssig brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter inden for 6 måneder før screening.
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen
• Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni
• Ude af stand til eller villige til at afholde sig fra koffein- eller xanthinholdige produkter i 24 timer før dosering indtil den endelige post-dosis vurdering på hvert behandlingsniveau.
• Brug af ulovlige stoffer.
• Brug af alkohol i 24 timer før dosering indtil endelig vurdering efter dosis på hvert behandlingsniveau.
• Indtagelse af rødvin, appelsiner, grapefrugt eller grapefrugtjuice fra 7 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin indtil indsamling af de endelige farmakokinetiske og farmakodynamiske blodprøver
• Et positivt resultat af Hepatitis B-overfladeantigen eller positivt Hepatitis C-antistof inden for 3 måneder efter screening
• En positiv test for HIV-antistof
• Gravide kvinder som bestemt ved positiv urin hCG-test ved screening eller før dosering
• Diegivende hunner
• Har et fastende triglyceridniveau >400mg/dL (4,45mmol/L)
• Har anæmi defineret ved hæmoglobinkoncentration <11,0g/dL for mænd eller <10,0g/dL for kvinder.
• CPK-værdier højere end 2,5 gange den øvre normalgrænse ved screening.
• Betydelige EKG-abnormiteter
• unormale vitale tegn som defineret i
• Anamnese med eventuelle gastrointestinale eller hepatiske tilstande, der kan påvirke absorptionen af ​​den forsøgsmæssige forbindelse.
• Familiehistorie (første eller anden grads slægtninge) med en historie med hypertrofisk kardiomyopati.
• Familiehistorie med torsade de pointes eller andre ventrikulære arytmier.
• Familiehistorie med uforklarlig pludselig død.
• Bevis på tidlig depolarisering (f.eks. Wolf-Parkinson-White syndrom).
• Har klinisk signifikante rytmeabnormiteter identificeret under 24-timers screening Holter vurdering.
• Forsøgspersoner, der har astma eller en historie med astma
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for en protokoldefineret periode
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag
• Brug af receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin, herunder vitaminer, naturlægemidler og kosttilskud inden for 7 dage eller 14 dage, hvis lægemidlet er en potentiel enzyminducer eller 5 halveringstider før den første dosis af undersøgelsesmedicin, medmindre det efter vurderingen af Investigator og GSK Medical Monitor medicinen vil ikke forstyrre undersøgelsesprocedurerne eller kompromittere emnesikkerheden.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse
• Forsøgspersoner, der tager lavdosis aspirin til kardiovaskulær profylakse (81 mg eller mindre), er berettiget til at deltage i undersøgelsen, men aspirin skal afbrydes fra screening til opfølgningsbesøget
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 56 dage
• Uvilje eller manglende evne til at følge de procedurer, der er beskrevet i protokollen.
• Som et resultat af den medicinske samtale, den fysiske undersøgelse eller screeningsundersøgelser, anser investigator emnet for uegnet til undersøgelsen.
• Forsøgspersonen er enten et umiddelbar familiemedlem til en deltagende investigator, undersøgelseskoordinator, ansat hos en investigator; eller er medlem af det personale, der udfører undersøgelsen.