Uno studio su volontari sani di singole dosi di prodotto sperimentale somministrato per via orale per indagare su sicurezza, tollerabilità e farmacocinetica.

Criterio di inclusione:

• Sano Maschio o femmina di età compresa tra 18 e 55 anni
• Un soggetto di sesso femminile è idoneo a partecipare se non è in età fertile
• I soggetti di sesso maschile devono accettare di utilizzare uno dei metodi contraccettivi elencati nel protocollo
• BMI compreso tra 20 e 29,9 kg/m2
• In grado di fornire il consenso informato scritto, che include il rispetto del protocollo
• QTcB o QTcF < 450 msec.

Criteri di esclusione:

• Il soggetto ha uno screening positivo per droghe / alcol pre-studio
• Livelli positivi di cotinina urinaria o anamnesi o uso regolare di prodotti contenenti tabacco o nicotina nei 6 mesi precedenti lo screening.
• Storia del consumo regolare di alcol entro 6 mesi dallo studio
• Storia di sensibilità all'eparina o trombocitopenia indotta da eparina
• Incapace o non disposto ad astenersi da prodotti contenenti caffeina o xantina per 24 ore prima della somministrazione fino alla valutazione finale post-dose a ciascun livello di trattamento.
• Uso di droghe illecite.
• Uso di alcol per 24 ore prima della somministrazione fino alla valutazione finale post-dose a ciascun livello di trattamento.
• Consumo di vino rosso, arance, pompelmo o succo di pompelmo da 7 giorni prima della prima dose del farmaco in studio fino alla raccolta dei campioni di sangue farmacocinetici e farmacodinamici finali
• Un risultato positivo per l'antigene di superficie dell'epatite B prima dello studio o un risultato positivo per l'anticorpo dell'epatite C entro 3 mesi dallo screening
• Un test positivo per gli anticorpi dell'HIV
• Donne in gravidanza come determinato dal test hCG delle urine positivo allo screening o prima della somministrazione
• Femmine in allattamento
• Ha un livello di trigliceridi a digiuno >400 mg/dL (4,45 mmol/L)
• Ha l'anemia definita dalla concentrazione di emoglobina <11,0 g/dL per i maschi o <10,0 g/dL per le femmine.
• Valori di CPK superiori a 2,5 volte il limite superiore della norma allo screening.
• Anomalie ECG significative
• segni vitali anormali come definiti nel
• Storia di eventuali condizioni gastrointestinali o epatiche che potrebbero influire sull'assorbimento del composto sperimentale.
• Storia familiare (parenti di primo o secondo grado) con una storia di cardiomiopatia ipertrofica.
• Anamnesi familiare di torsione di punta o altre aritmie ventricolari.
• Storia familiare di morte improvvisa inspiegabile.
• Evidenza di depolarizzazione precoce (ad esempio, sindrome di Wolf-Parkinson-White).
• Presenta anomalie del ritmo clinicamente significative identificate durante la valutazione Holter di screening delle 24 ore.
• Soggetti che hanno l'asma o una storia di asma
• Il soggetto ha partecipato a una sperimentazione clinica e ha ricevuto un prodotto sperimentale entro un periodo definito dal protocollo
• Esposizione a più di quattro nuove entità chimiche entro 12 mesi prima del primo giorno di somministrazione
• Uso di farmaci soggetti a prescrizione medica o non soggetti a prescrizione medica, comprese vitamine, integratori a base di erbe e dietetici entro 7 giorni o 14 giorni se il farmaco è un potenziale induttore enzimatico o 5 emivite prima della prima dose del farmaco in studio, a meno che secondo il parere del Investigatore e GSK Medical Monitor il farmaco non interferirà con le procedure dello studio né comprometterà la sicurezza del soggetto.
• Storia di sensibilità a uno qualsiasi dei farmaci in studio o dei suoi componenti o una storia di droga o altra allergia che, secondo l'opinione dello sperimentatore o di GSK Medical Monitor, controindica la loro partecipazione
• I soggetti che stanno assumendo aspirina a basso dosaggio per la profilassi cardiovascolare (81 mg o meno) sono idonei a partecipare allo studio, ma l'aspirina deve essere interrotta dallo screening alla visita di follow-up
• Laddove la partecipazione allo studio comporterebbe la donazione di sangue o emoderivati ​​in quantità superiori a 500 ml entro un periodo di 56 giorni
• Riluttanza o incapacità di seguire le procedure delineate nel protocollo.
• A seguito del colloquio medico, dell'esame fisico o delle indagini di screening, lo sperimentatore considera il soggetto non idoneo allo studio.
• Il soggetto è un parente stretto di uno sperimentatore partecipante, coordinatore dello studio, dipendente di uno sperimentatore; o è un membro del personale che conduce lo studio.