Un estudio en voluntarios sanos de dosis únicas del producto en investigación administrado por vía oral para investigar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética.

Criterios de inclusión:

• Saludable Hombre o mujer entre 18 y 55 años de edad
• Una mujer es elegible para participar si no está en edad fértil
• Los sujetos masculinos deben aceptar usar uno de los métodos anticonceptivos enumerados en el protocolo.
• IMC dentro del rango 20 - 29,9 kg/m2
• Capaz de dar consentimiento informado por escrito, que incluye el cumplimiento del protocolo
• QTcB o QTcF < 450mseg.

Criterio de exclusión:

• El sujeto tiene una prueba de detección de drogas/alcohol previa al estudio positiva.
• Niveles positivos de cotinina en orina o antecedentes o uso regular de productos que contienen tabaco o nicotina dentro de los 6 meses anteriores a la selección.
• Historial de consumo regular de alcohol dentro de los 6 meses previos al estudio
• Antecedentes de sensibilidad a la heparina o trombocitopenia inducida por heparina
• No puede o no quiere abstenerse de productos que contienen cafeína o xantina durante las 24 horas anteriores a la dosificación hasta la evaluación final posterior a la dosis en cada nivel de tratamiento.
• Uso de drogas ilícitas.
• Uso de alcohol durante las 24 horas previas a la dosificación hasta la evaluación final posterior a la dosis en cada nivel de tratamiento.
• Consumo de vino tinto, naranjas, toronja o jugo de toronja desde los 7 días previos a la primera dosis del medicamento del estudio hasta la recolección de las muestras de sangre farmacocinéticas y farmacodinámicas finales
• Un antígeno de superficie de hepatitis B positivo antes del estudio o un resultado positivo de anticuerpos de hepatitis C dentro de los 3 meses posteriores a la selección
• Una prueba positiva para anticuerpos contra el VIH
• Mujeres embarazadas según lo determinado por una prueba de hCG en orina positiva en la selección o antes de la dosificación
• Hembras lactantes
• Tiene un nivel de triglicéridos en ayunas >400 mg/dL (4,45 mmol/L)
• Tiene anemia definida por una concentración de hemoglobina <11,0 g/dL para hombres o <10,0 g/dL para mujeres.
• Valores de CPK superiores a 2,5 veces el límite superior de lo normal en la selección.
• Anomalías significativas en el ECG
• signos vitales anormales como se define en el
• Antecedentes de cualquier afección gastrointestinal o hepática que pudiera afectar la absorción del compuesto en investigación.
• Antecedentes familiares (parientes de primer o segundo grado) con antecedentes de miocardiopatía hipertrófica.
• Antecedentes familiares de torsade de pointes u otras arritmias ventriculares.
• Antecedentes familiares de muerte súbita inexplicable.
• Evidencia de despolarización temprana (p. ej., síndrome de Wolf-Parkinson-White).
• Tiene anomalías del ritmo clínicamente significativas identificadas durante la evaluación Holter de detección de 24 horas.
• Sujetos que tienen asma o antecedentes de asma
• El sujeto ha participado en un ensayo clínico y ha recibido un producto en investigación dentro de un período definido por el protocolo.
• Exposición a más de cuatro nuevas entidades químicas dentro de los 12 meses anteriores al primer día de dosificación
• Uso de medicamentos recetados o de venta libre, incluidas vitaminas, suplementos herbales y dietéticos dentro de los 7 días o 14 días si el medicamento es un inductor enzimático potencial o 5 vidas medias antes de la primera dosis del medicamento del estudio, a menos que en la opinión del Investigator y GSK Medical Monitor, el medicamento no interferirá con los procedimientos del estudio ni comprometerá la seguridad de los sujetos.
• Antecedentes de sensibilidad a cualquiera de los medicamentos del estudio o componentes de los mismos o antecedentes de alergia a medicamentos u otra alergia que, en opinión del investigador o GSK Medical Monitor, contraindique su participación.
• Los sujetos que toman aspirina en dosis bajas para la profilaxis cardiovascular (81 mg o menos) son elegibles para participar en el estudio, pero la aspirina debe interrumpirse desde la selección hasta la visita de seguimiento.
• Cuando la participación en el estudio resulte en la donación de sangre o productos sanguíneos en exceso de 500 ml dentro de un período de 56 días
• Falta de voluntad o incapacidad para seguir los procedimientos descritos en el protocolo.
• Como resultado de la entrevista médica, el examen físico o las investigaciones de detección, el investigador considera que el sujeto no es apto para el estudio.
• El sujeto es un familiar inmediato de un investigador participante, coordinador del estudio, empleado de un investigador; o es un miembro del personal que conduce el estudio.