Enkelt stigende dosis-undersøgelse ved hjælp af DS-1971 til at vurdere sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetik hos raske deltagere.

Inklusionskriterier:

• Sunde mandlige forsøgspersoner i alderen 18-45 år.
• Et kropsmasseindeks (BMI eller Quetlet-indeks) i området 18-30 kg/m^2 inklusive, og vejer mellem 50 og 100 kg ved screening.

Body Mass Index (BMI) =vægt[kg] / (højde [m])^2

• Villig til at bruge en pålidelig præventionsmetode og ikke donere sæd under undersøgelsen og i 4 måneder derefter.
• Tilstrækkelig intelligens til at forstå arten af ​​undersøgelsen og eventuelle farer ved at deltage i den. Evne til at kommunikere tilfredsstillende med Investigator og til at deltage i og overholde kravene til hele undersøgelsen.
• Er villig til at give skriftligt samtykke til at deltage i undersøgelsen efter at have læst ICF og efter at have haft mulighed for at diskutere undersøgelsen med Investigator eller dennes delegerede.
• Er villig til at give skriftligt samtykke til at få hans data indtastet i Over-frivilligt forebyggelsessystem.

Ekskluderingskriterier:

• Klinisk relevant abnorm anamnese, fysiske fund, EKG-fund eller laboratorieværdier, der kan interferere med formålet med undersøgelsen eller kompromittere forsøgspersonens sikkerhed.
• Tilstedeværelse eller historie med akut eller kronisk sygdom, herunder (men ikke begrænset til) lever- eller nyresygdom, hypertension, anfald eller enhver kendt svækkelse af endokrin eller anden specifik kropsorgandysfunktion.
• Anamnese med alvorlig reaktion på enhver medicin.
• Tilstedeværelse eller historie af ondartet sygdom.
• Akut eller kronisk infektionssygdom, herunder HIV-, HBV- eller HCV-infektion.
• Kirurgi (f.eks. mave bypass) eller medicinsk tilstand, der kan påvirke, hvordan kroppen håndterer eller optager medicin.
• Betydelig sygdom inden for 4 uger før dosis af forsøgsmedicin.
• Deltagelse i et andet klinisk forsøg med en ny kemisk enhed eller en receptpligtig medicin inden for de foregående 3 måneder, eller uvillig til at afstå fra at deltage i andre kliniske forsøg under undersøgelsen og i 3 måneder efter modtagelse af forsøgsmedicin.
• Unormal EKG-kurvemorfologi ved screening, der ville udelukke nøjagtig måling af QT-intervallets varighed.
• QTcF-intervalvarighed > 430 msek, opnået som et gennemsnit fra de 3 EKG-målinger på de tredobbelte screenings-EKG'er.
• Estimeret glomerulær filtrationshastighed (eGFR) < 90 mL/min/1,73m^2MDRD] ligning).
• Brug af enhver receptpligtig eller håndkøbsmedicin, der vides at være stærke hæmmere eller stærke inducere af CYP-enzymer (også kendt som CYP P450-enzymer) i løbet af de 30 dage før dosis af forsøgsmedicin; brug af enhver anden receptpligtig eller håndkøbsmedicin, inklusive vitaminer eller naturlægemidler såsom perikon, med undtagelse af acetaminophen (paracetamol), i løbet af de 7 dage før dosis af prøvemedicin.
• Indtagelse af grapefrugt, grapefrugtjuice eller Sevilla-appelsiner inden for 10 dage før dosis af forsøgsmedicin, eller uvillig til at afstå fra at indtage dem under hele undersøgelsen.
• Indtagelse af mad eller drikkevarer indeholdende koffein eller xanthin inden for 24 timer før indlæggelse på dag -1, eller uvillig til at afstå fra at indtage dem i 3 dage efter modtagelse af prøvemedicinen.
• Tab af mere end 400 ml blod i løbet af de 3 måneder før undersøgelsen.
• Donation af blod, plasma, blodplader eller andre blodkomponenter i løbet af de 3 måneder før undersøgelsen, eller uvillig til at afstå fra at gøre det under undersøgelsen og i 3 måneder efter modtagelse af forsøgsmedicin.
• Misbrug af stoffer eller alkohol i løbet af de 2 år før dosis af prøvemedicin, eller indtagelse af mere end 21 enheder alkohol ugentligt.
• Brug af tobaksvarer eller nikotinholdige produkter i de 3 måneder før dosis af prøvemedicin.
• Bevis på stof- eller alkoholmisbrug ved screening eller indlæggelse.
• Sandsynlig mulighed for, at den frivillige ikke vil samarbejde med kravene i protokollen.
• Indvending fra praktiserende læge mod, at den frivillige deltager i undersøgelsen.