Indvirkning af polymorfismer af OCT2 og OCTN1 på den kinetiske disposition af gabapentin hos patienter, der gennemgår kronisk brug

Gabapentin (GAB), et antikonvulsivt middel, der anvendes til behandling af epilepsi og kroniske smerter, har ikke-lineær kinetik, det metaboliseres ikke, og det elimineres hovedsageligt ved renal udskillelse. Undersøgelser tyder på, at den renale udskillelse af GAB er afhængig af aktiv sekretion fra organisk kationtransporter 2 (OCT2) og organisk kation/ergothioneintransporter 1 (OCTN1). Disse transportører udtrykkes ved membranen af ​​de renale proksimale tubuli, og de er involveret i elimineringen af ​​endogene forbindelser og mange lægemidler. Den genetiske polymorfi af lægemiddeltransportører er blevet undersøgt for at forklare den kinetiske dispositionsvariabilitet af deres substrater. Formålet med denne undersøgelse er at undersøge indflydelsen af ​​genetiske polymorfier af OCTN1 og OCT2 og andre mulige kovariater (f.eks. køn, alder, kreatininclearance, body mass index) på den kinetiske disposition af GAB hos patienter, der gennemgår GAB kronisk behandling. Patienter behandlet med GAB i mindst en uge undersøges. Blod- og urinprøver bliver indsamlet til GAB farmakokinetisk analyse, serumkreatininanalyse og til genotypebestemmelse. Plasmakoncentrationen af ​​GAB vil blive vurderet ved hjælp af væskekromatografi med UV-detektion (LC-UV).