Impacto dos Polimorfismos de OCT2 e OCTN1 na Disposição Cinética da Gabapentina em Pacientes em Uso Crônico

A gabapentina (GAB), um anticonvulsivante utilizado no tratamento da epilepsia e da dor crônica, possui cinética não linear, não é metabolizada e é eliminada principalmente por excreção renal. Estudos sugerem que a excreção renal de GAB é dependente da secreção ativa pelo transportador de cátions orgânicos 2 (OCT2) e pelo transportador de cátions orgânicos/ergotioneína 1 (OCTN1). Esses transportadores são expressos na membrana dos túbulos proximais renais e estão envolvidos na eliminação de compostos endógenos e de muitos fármacos. O polimorfismo genético de transportadores de fármacos tem sido estudado para explicar a variabilidade da disposição cinética de seus substratos. O objetivo deste estudo é investigar a influência de polimorfismos genéticos de OCTN1 e OCT2 e outras possíveis covariáveis ​​(por exemplo, sexo, idade, depuração de creatinina, índice de massa corporal) na disposição cinética do GAB em pacientes submetidos ao tratamento crônico do GAB. Pacientes tratados com GAB, por pelo menos uma semana, estão sendo investigados. Amostras de sangue e urina estão sendo coletadas para análise farmacocinética do GAB, análise da creatinina sérica e genotipagem. A concentração plasmática de GAB será avaliada por cromatografia líquida com detecção UV (LC-UV).