Effekten av polymorfismer av OCT2 og OCTN1 på den kinetiske disponeringen av gabapentin hos pasienter som gjennomgår kronisk bruk

Gabapentin (GAB), et krampestillende middel som brukes til behandling av epilepsi og kronisk smerte, har ikke-lineær kinetikk, det metaboliseres ikke og elimineres hovedsakelig ved nyreutskillelse. Studier tyder på at den renale utskillelsen av GAB er avhengig av aktiv sekresjon fra organisk kationtransportør 2 (OCT2) og organisk kation/ergotioneintransportør 1 (OCTN1). Disse transportørene kommer til uttrykk ved membranen til de proksimale nyrene, og de er involvert i eliminering av endogene forbindelser og mange medikamenter. Den genetiske polymorfismen til medikamenttransportører har blitt studert for å forklare den kinetiske disposisjonsvariasjonen til deres substrater. Målet med denne studien er å undersøke påvirkningen av genetiske polymorfismer av OCTN1 og OCT2 og andre mulige kovariater (f.eks. kjønn, alder, kreatininclearance, kroppsmasseindeks) på den kinetiske disposisjonen av GAB hos pasienter som gjennomgår GAB kronisk behandling. Pasienter behandlet med GAB, i minst én uke, blir undersøkt. Blod- og urinprøver samles inn til GAB farmakokinetisk analyse, serumkreatininanalyse og for genotyping. Plasmakonsentrasjonen av GAB vil bli vurdert ved hjelp av væskekromatografi med UV-deteksjon (LC-UV).