Impatto dei polimorfismi di OCT2 e OCTN1 sulla disposizione cinetica del gabapentin nei pazienti sottoposti a uso cronico

Gabapentin (GAB), un anticonvulsivante utilizzato per il trattamento dell'epilessia e del dolore cronico, ha una cinetica non lineare, non viene metabolizzato ed è eliminato principalmente per escrezione renale. Gli studi suggeriscono che l'escrezione renale di GAB dipende dalla secrezione attiva da parte del trasportatore di cationi organici 2 (OCT2) e del trasportatore di cationi organici/ergotioneina 1 (OCTN1). Questi trasportatori sono espressi sulla membrana dei tubuli prossimali renali e sono coinvolti nell'eliminazione di composti endogeni e di molti farmaci. Il polimorfismo genetico dei trasportatori di farmaci è stato studiato per spiegare la variabilità della disposizione cinetica dei loro substrati. L'obiettivo di questo studio è indagare l'influenza dei polimorfismi genetici di OCTN1 e OCT2 e di altre possibili covariate (ad es. Sesso, età, clearance della creatinina, indice di massa corporea) sulla disposizione cinetica di GAB in pazienti sottoposti a trattamento cronico con GAB. I pazienti trattati con GAB, per almeno una settimana, sono oggetto di indagine. I campioni di sangue e urina vengono raccolti per l'analisi farmacocinetica GAB, l'analisi della creatinina sierica e per la genotipizzazione. La concentrazione plasmatica di GAB sarà valutata mediante cromatografia liquida con rilevazione UV (LC-UV).