Tranexamsyre med mikroneedling i melasma

Melasma er en almindelig erhvervet pigmentsygdom karakteriseret ved uregelmæssige symmetriske mellem- til mørkebrune makuler og pletter, der påvirker de fotoeksponerede områder af ansigtet, hvilket forårsager kosmetisk vansiring og lav livskvalitet for patienten. Melsama påvirker hovedsageligt kvinder i den reproduktive alder med Fitzpatrick hudtype IV-VI.

Den nøjagtige patogenese af melasma er ikke velkendt, men de vigtigste ætiologiske faktorer omfatter genetiske påvirkninger, kronisk soleksponering, graviditet, præventionsmidler, medicin og hormonbehandling. Selvom den nøjagtige patogenese af melasma ikke er fuldstændig klarlagt, menes patofysiologien af ​​melasma at involvere overskydende produktion af melanin eller en stigning i aktiviteten af ​​melanocytter i huden.

Melasma er ofte refraktær over for behandling med almindelige tilbagefald, så det har brug for en behandlingsmodalitet, der kan bruges i lang tid med minimale bivirkninger. Topiske depigmenterende midler har gode resultater, men kan også føre til mange bivirkninger.

Microneedling er en minimalt invasiv teknik, der bruges til hudforyngelse og behandling af mange sygdomme, såsom dyspigmentering. Blid microneedling forbedrer øvre dermale ændringer og øger den epidermale omsætning, der fører til faldende melaninproduktion og dens aflejring i melanocytter og også øger den epidermale melaninclearance, som forbedrer melasma.

Microneedling forbedrer den transdermale lægemiddellevering over hudbarrieren ved at skabe mikrokanaler ind i huden uden at forårsage egentlig epidermal skade. Microneedling med topisk tranexamsyre (TXA) viste sig at være sikker, effektiv og forholdsvis smertefri uden nogen påviselige bivirkninger.

Tranexamsyre, et hæmostatisk lægemiddel, bruges til at behandle melasma ved at hæmme det plasminogenaktiverende system. Den intracellulære frigivelse af arachidonsyre, en forløber for prostaglandiner E2, og niveauet af alfa-melanocyt-stimulerende hormon stiger som et resultat af plasminaktivitet. Disse to stoffer kan aktivere melanogenese. Derfor menes antiplasminaktiviteten af ​​TA som hovedmekanismen for hypopigmenterende virkning af dette middel.

Tranexamsyre hæmmer også angiogenese af dermale blodkar gennem suppression af vaskulær endotelvækstfaktor.

Topisk tranexam, et hydrofilt molekyle, kan ikke passere lipidbarriererne i stratum corneum, og det tilbageholdes heller ikke i tilstrækkelig mængde i epidermis til at trænge ind i melanocytterne, så der er vanskeligheder med den effektive levering af tranexamsyre til melanocytterne.

Hyaluronsyre (HA) har vist sig at forbedre den effektive levering af tranexamsyre ved at løsne corneocytpakning og hjælpe TXA med at trænge ind i melanocytterne og minimere dens epidermale diffusion.

Hyaluronsyre kan også aktivt adhærere til melanocytter ved hjælp af celleoverflade-HA-receptorer (såsom cd44), hvilket fremmer den målrettede levering til melanocytter.