Kwas traneksamowy z mikroigłowaniem w melasmie

Melasma jest częstym nabytym zaburzeniem barwnikowym charakteryzującym się występowaniem nieregularnych, symetrycznych średnio- i ciemnobrązowych plamek i plam na naświetlanych obszarach twarzy, powodujących kosmetyczne zniekształcenia i niską jakość życia pacjenta. Melsama dotyka głównie kobiety w wieku rozrodczym o typie skóry IV-VI wg Fitzpatricka.

Dokładna patogeneza melasmy nie jest dobrze poznana, jednak do głównych czynników etiologicznych należą czynniki genetyczne, przewlekła ekspozycja na słońce, ciąża, środki antykoncepcyjne, leki i terapia hormonalna. Chociaż dokładna patogeneza melasmy nie jest w pełni wyjaśniona, uważa się, że patofizjologia melasmy obejmuje nadmierną produkcję melaniny lub zwiększoną aktywność melanocytów w skórze.

Melasma jest często oporna na leczenie z częstymi nawrotami, dlatego wymaga metody leczenia, która może być stosowana przez długi czas przy minimalnych skutkach ubocznych. Miejscowe środki odbarwiające mają dobre wyniki, ale mogą również prowadzić do wielu skutków ubocznych.

Mikronakłuwanie jest małoinwazyjną techniką stosowaną do odmładzania skóry i leczenia wielu schorzeń, takich jak np. przebarwienia. Delikatne mikronakłuwanie nasila zmiany w górnej części skóry i zwiększa obrót naskórka, co prowadzi do zmniejszenia produkcji melaniny i jej odkładania się w melanocytach, a także do zwiększenia klirensu melaniny z naskórka, co poprawia melasmę.

Mikronakłuwanie poprawia transdermalne dostarczanie leku przez barierę skórną poprzez tworzenie mikrokanalików w skórze bez powodowania rzeczywistego uszkodzenia naskórka. Udowodniono, że mikronakłuwanie miejscowym kwasem traneksamowym (TXA) jest bezpieczne, skuteczne i stosunkowo bezbolesne bez żadnych wykrywalnych skutków ubocznych.

Kwas traneksamowy, lek hemostatyczny, jest stosowany w leczeniu melasmy poprzez hamowanie układu aktywującego plazminogen. W wyniku działania plazminy zwiększa się wewnątrzkomórkowe uwalnianie kwasu arachidonowego, prekursora prostaglandyn E2, oraz poziom hormonu alfa-melantropowego. Te dwie substancje mogą aktywować melanogenezę. Dlatego uważa się, że działanie przeciwplazminowe TA jest głównym mechanizmem działania hipopigmentacyjnego tego środka.

Kwas traneksamowy hamuje również angiogenezę naczyń krwionośnych skóry poprzez hamowanie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego.

Miejscowy traneksam, cząsteczka hydrofilowa, nie może przejść przez bariery lipidowe warstwy rogowej naskórka, a także nie jest zatrzymywany w odpowiedniej ilości w naskórku, aby dostać się do melanocytów, więc istnieje trudność w skutecznym dostarczaniu kwasu traneksamowego do melanocytów.

Udowodniono, że kwas hialuronowy (HA) poprawia skuteczne dostarczanie kwasu traneksamowego poprzez rozluźnienie upakowania korneocytów i pomaga TXA wniknąć do melanocytów i minimalizuje jego dyfuzję naskórkową.

Kwas hialuronowy może również aktywnie przylegać do melanocytów za pomocą receptorów HA na powierzchni komórki (takich jak cd44), więc promuje ukierunkowane dostarczanie do melanocytów.