Pharmakokinetische Phase-I-Studie zu RX0041-2

Einschlusskriterien:

1. Männlich oder weiblich ≥ 18, aber ≤ 80 Jahre zum Zeitpunkt der Dosierung.
2. BMI ≥ 18 und ≤ 32 beim Screening-Besuch.
3. Frauen (sofern im gebärfähigen Alter und sexuell aktiv) und Männer (sofern sexuell aktiv mit einem Partner im gebärfähigen Alter), die zustimmen, ab der ersten Dosis und für 8 Tage nach der Verabreichung eine medizinisch akzeptable und wirksame Verhütungsmethode anzuwenden Medikament studieren. Zu den medizinisch akzeptablen Verhütungsmethoden, die von der Teilnehmerin und/oder ihrem Partner verwendet werden können, gehören Abstinenz, Antibabypillen oder -pflaster, Diaphragma, Intrauterinpessar (IUP), Kondom, chirurgische Sterilisation und Gestagenimplantation oder -injektion. Zu den verbotenen Methoden gehören: die Rhythmusmethode oder der Entzug.
4. Bereit und in der Lage, eine schriftliche Einverständniserklärung abzugeben und die Protokollanforderungen zu verstehen und einzuhalten.
5. Während der Studienzeit müssen die Probanden auf Getränke verzichten, die Grapefruitsaft oder Koffein enthalten.

Ausschlusskriterien:

1. Hat eine bekannte Allergie gegen Anästhetika auf Esterbasis, einschließlich Kokain-HCl, Procain, Tetracain, Chloroprocain, Dibucain oder Benzocain. Allergien gegen Anästhetika auf Amidbasis sind NICHT ausgeschlossen. Anästhetika auf Amidbasis sind: Lidocain, Mepivicain, Bupivicain, Levobupivicain, Ropivicain, Etidocain, Prilocain und Articain.
2. Die Verwendung von Amphetaminen, Methylphenidat oder anderen verschreibungspflichtigen und nicht verschreibungspflichtigen Stimulanzien wie Pseudoephedrin, Bronchialinhalatoren, die Sympathomimetika (Epinephrin oder andere Beta-Rezeptor-Agonisten) oder pflanzliche Produkte enthalten, in den 7 Tagen vor dem Screening oder die Notwendigkeit, diese Arzneimittel während der Verwendung zu verwenden Verlauf des Studiums.
3. Verwendung von SNRIs/SSRIs-Antidepressiva oder trizyklischen Antidepressiva bis zu 7 Tage oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, was länger ist) vor dem Screening oder Notwendigkeit, diese Medikamente während des Screening-Zeitraums und während des gesamten Zeitraums der Studie zu verwenden.
4. Verwendung von MAO-Hemmern bis zu 14 Tage vor dem Screening oder Notwendigkeit, diese Medikamente während des Screening-Zeitraums und während des gesamten Zeitraums der Studie zu verwenden.
5. Hat eine Vorgeschichte von Missbrauch kontrollierter Substanzen, nasal oder anderweitig, oder hat eine Schädigung des Nasenraums, die nach Ansicht des Prüfarztes die Fähigkeit zur Aufnahme von RX0041-002 beeinträchtigen könnte.
6. Hat schwer traumatisierte Schleimhaut oder Sepsis in der Nasenhöhle.
7. Hat innerhalb von 30 Tagen vor der Randomisierung an einer Prüfstudie teilgenommen oder ein Prüfpräparat erhalten.
8. Ist eine schwangere oder stillende Mutter.
9. Hat einen positiven Schwangerschaftstest beim Screening oder Tag 1.
10. Hat eine Vorgeschichte von Krampfanfällen, mit Ausnahme von Fieberkrämpfen.
11. Hat Glaukom, symptomatische Herz-Kreislauf-Erkrankung oder mittelschwere bis schwere Hypertonie (definiert als ein durchschnittlicher SBP ≥ 160 mmHg oder ein durchschnittlicher DBP ≥ 100 mmHg beim Arztbesuch).
12. Hat eine bekannte persönliche oder familiäre Vorgeschichte von erblichem Pseudocholinesterase-Mangel. Die Studienteilnehmer werden überprüft, indem sie nach der persönlichen oder familiären Vorgeschichte von Narkosereaktionen, Narkosetod und früherer Diagnose eines Pseudocholinesterase-Mangels bei einem Verwandten oder persönlich gefragt werden. Bei Personen, bei denen ein Pseudocholinesterase-Mangel festgestellt wurde, besteht das Risiko einer verzögerten Genesung mit bestimmten Anästhetika (z. Succinylcholin und Anästhetika auf Esterbasis).
13. Hat eine bekannte persönliche oder familiäre Vorgeschichte von Phäochromozytomen. Die Studienteilnehmer werden speziell gefragt, ob sie zuvor wegen eines Phäochromozytoms behandelt wurden oder ob sie ein Familienmitglied haben, bei dem ein Phäochromozytom diagnostiziert wurde (da 10 % davon familiär sind).
14. Hat eine bekannte persönliche oder familiäre Vorgeschichte von Nebennierentumoren.
15. EKG-Anomalien, die vom Prüfarzt als klinisch signifikant beurteilt wurden.
16. Hat ein positives Urintestergebnis für Missbrauchsdrogen (Amphetamine, Barbiturate, Cannabinoide, Kokainmetabolite, Opiate und Oxycodon) beim Screening oder Tag 1
17. Hämatokrit, WBC oder Blutplättchen außerhalb der normalen Grenzen und vom Prüfarzt als klinisch signifikant beurteilt.
18. Serumkalium außerhalb der normalen Grenzen und vom Prüfarzt als klinisch signifikant beurteilt.
19. Serum-ALT, AST und Bilirubin über dem 2-fachen ULN für die Referenzwerte des Labors.
20. Hinweise auf eine eingeschränkte Nierenfunktion basierend auf Labortests und der Meinung des Prüfarztes.
21. Klinisch-chemische Anomalien, die vom Prüfarzt als klinisch signifikant eingestuft wurden.
22. Blutspende (1 Pint oder mehr) innerhalb von vier Wochen vor Verabreichung der Studienmedikation.
23. Nach Meinung des Prüfarztes nicht für den Eintritt in die Studie geeignet.