Fase I farmakokinetisk undersøgelse af RX0041-2

Inklusionskriterier:

1. Mand eller kvinde ≥18 men ≤ 80 år på doseringstidspunktet.
2. BMI ≥ 18 og ≤ 32 ved screeningsbesøget.
3. Kvinder (hvis i den fødedygtige alder og seksuelt aktive) og mænd (hvis seksuelt aktive med en partner i den fødedygtige alder), som accepterer at bruge en medicinsk acceptabel og effektiv præventionsmetode fra den første dosis og i 8 dage efter administration af studiemedicin. Medicinsk acceptable præventionsmetoder, som kan bruges af deltageren og/eller hans/hendes partner omfatter abstinens, p-piller eller plastre, mellemgulv, intrauterin enhed (IUD), kondom, kirurgisk sterilisering og progestinimplantat eller -injektion. Forbudte metoder omfatter: rytmemetoden eller tilbagetrækning.
4. Villig og i stand til at give skriftligt informeret samtykke og i stand til at forstå og overholde protokolkrav.
5. I løbet af studietiden vil forsøgspersoner afholde sig fra drikkevarer, der indeholder grapefrugtjuice eller koffein.

Ekskluderingskriterier:

1. Har en kendt allergi over for esterbaserede anæstetika, herunder kokain-HCl, procain, tetracain, chloroprocain, dibucain eller benzocain Amidbaserede anæstetikaallergier er IKKE udelukkende. Amidbaserede anæstetika er: Lidocain, mepivicain, bupivicain, levobupivicain, ropivicain, etidocain, prilocain og articain.
2. Brugen af ​​amfetaminer, methylphenidat eller andre stimulerende receptpligtige og ikke-receptpligtige produkter såsom pseudoephedrin, bronkial inhalatorer indeholdende sympatomimetika (epinephrin eller anden beta-receptoragonist) eller naturlægemidler i de 7 dage før screening eller har behov for at bruge disse lægemidler under studiets forløb.
3. Brug af SNRI'er/SSRI'er antidepressiva eller tricykliske antidepressiva op til 7 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før screening eller har behov for at bruge disse lægemidler i screeningsperioden og i hele forsøgsperioden.
4. Brug af MAO-hæmmere op til 14 dage før screening eller har behov for at bruge disse lægemidler i screeningsperioden og i hele forsøgsperioden.
5. Har en historie med misbrug af kontrollerede stoffer, nasale eller på anden måde, eller har skader på næserummet, som efter efterforskerens mening kan forstyrre evnen til at absorbere RX0041-002.
6. Har alvorligt traumatiseret slimhinde eller sepsis i næsehulen.
7. Har deltaget i et forsøgsstudie eller modtaget et forsøgslægemiddel inden for 30 dage forud for randomiseringen.
8. Er gravid eller ammende mor.
9. Har en positiv graviditetstest ved screening eller dag 1.
10. Har en historie med krampeanfald, med undtagelse af feberkramper.
11. Har glaukom, symptomatisk hjerte-kar-sygdom eller moderat til svær hypertension (defineret som en gennemsnitlig SBP ≥160 mmHg eller en gennemsnitlig DBP ≥ 100 mmHg ved doseringsbesøget).
12. Har en kendt personlig eller familiehistorie med arvelig pseudocholinesterase-mangel. Undersøgelsesdeltagere vil blive screenet ved at spørge om personlig eller familiehistorie med anæstetisk reaktion, anæstesidød og tidligere diagnose af psuedocholinesterase-mangel hos en pårørende eller personligt. Individer identificeret med pseudocholinesterase-mangel er i risiko for forsinket helbredelse med visse bedøvelsesmidler (f. succinylcholin og esterbaserede anæstetika).
13. Har en kendt personlig eller familiehistorie med fæokromocytom. Undersøgelsesdeltagere vil specifikt blive spurgt, om de tidligere er blevet behandlet for et fæokromocytom, eller om de har et familiemedlem, der er blevet diagnosticeret med fæokromocytom (da 10 % af disse er familiære).
14. Har en kendt personlig eller familiehistorie med binyretumor.
15. EKG-abnormaliteter vurderet som klinisk signifikante af investigator.
16. Har et positivt urintestresultat for misbrugsstoffer (amfetaminer, barbiturater, cannabinoider, kokainmetabolitter, opiater og oxycodon) ved screening eller dag 1
17. Hæmatokrit, WBC eller blodplader uden for de normale grænser og vurderet klinisk signifikant af investigator.
18. Serumkalium uden for normale grænser og vurderet klinisk signifikant af investigator.
19. Serum ALT, AST og bilirubin overstiger 2X ULN for laboratoriets referenceværdier.
20. Bevis på nedsat nyrefunktion baseret på laboratorietests og efterforskers udtalelse.
21. Klinisk kemi abnormiteter vurderet klinisk signifikant af investigator.
22. Donation af blod (en pint eller mere) inden for fire uger før administration af undersøgelsesmedicin.
23. Ikke egnet til at deltage i undersøgelsen efter investigators mening.