Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Aktivität von HE3286 bei Patienten mit rheumatoider Arthritis

Haupteinschlusskriterien:

• Männlicher oder weiblicher Patient im Alter von 18–75 Jahren
• Patient mit stabiler oder aktiver Erkrankung, der mindestens 30 Tage vor Tag 1 eine stabile Methotrexat-Dosis einnimmt
• Der Patient hat mit oder ohne Schilddrüsenersatztherapie einen normalen Schilddrüsen-stimulierenden Hormonspiegel (TSH).
• Der Patient ist bereit, ab 24 Stunden vor der Dosierung bis zum Ende der Studie auf den Verzehr von Grapefruit-haltigen Produkten zu verzichten, da dies Auswirkungen auf die pharmakokinetischen Messungen haben kann
• Der Patient hatte in der Anamnese und/oder den Laborergebnissen zufolge keine Nieren- oder Lebererkrankung
• Der Patient hatte innerhalb der letzten 6 Monate vor dem Screening keine akute Herzerkrankung
• Der Patient muss vor den Screening-Bewertungen eine freiwillige, schriftliche und informierte Einwilligung erteilen und in der Lage sein, mündlichen und schriftlichen Anweisungen zu folgen.

Hauptausschlusskriterien:

• Funktionsstatus Klasse IV gemäß den Kriterien des American College of Rheumatology (ACR).
• Patient mit einer Vorgeschichte von klinisch signifikanten Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich koronarer Herzkrankheit), klinisch signifikanten Leber-, Atemwegs- oder Nierenanomalien oder klinisch signifikanten endokrinen Störungen (einschließlich Diabetes).
• Patient mit aktiver Tuberkulose (TB) oder Anzeichen einer latenten Tuberkulose ohne vorherige adäquate Therapie
• Systemische Autoimmunerkrankung (einschließlich, aber nicht beschränkt auf systemischen Lupus erythematodes, entzündliche Darmerkrankung, Sklerodermie, entzündliche Myopathie, gemischte Bindegewebserkrankung oder ein Überlappungssyndrom)
• Andere entzündliche Gelenkerkrankungen als RA

• Patient, der eines der folgenden Immunsuppressiva erhalten hat:

  • Etanercept innerhalb eines Monats nach Tag 1;
  • Abatacept, Adalimumab, Infliximab, Leflunomid, Imuran, Cyclosporin, Anakinra, Sulfasalazin, Bextra, Celebrex oder Gold innerhalb von 2 Monaten nach Tag 1 oder für biologische Wirkstoffe 6 Halbwertszeiten, je nachdem, welcher Wert länger ist;
  • Rituximab innerhalb eines Jahres nach Tag 1
• Patient, der ans Bett oder an den Rollstuhl gebunden ist
• Patienten, die Prednison innerhalb von 2 Wochen vor dem Screening einnehmen
• Patient, der innerhalb von dreißig (30) Tagen vor dem Screening-Besuch eine der folgenden Behandlungen benötigt oder erhält: Interleukine, Steroide (d. h. anabole Steroide, Glukokortikoide), Hormonersatztherapie (außer einer stabilen niedrig dosierten HRT für mindestens 6 Monate davor). Screening), Antibabypillen, Chemotherapeutika gegen Krebs (außer Methotrexat), Stoffwechselhemmer (außer Methotrexat), Begleitmedikamente, die das QT/QTc-Intervall verlängern
• Patient, der beim Screening klinisch signifikante Anomalien in den Laborergebnissen aufweist