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Pharmakokinetische Charakterisierung von zwei neuartigen CG5503-Tablettenformulierungen bei gesunden Freiwilligen

17. Mai 2019 aktualisiert von: Grünenthal GmbH

Untersuchung der pharmakokinetischen Eigenschaften von zwei neuen CG5503-Formulierungen im Vergleich zu CG5503 PR-Tabletten und Untersuchung der Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit der zwei neuen CG5503-Formulierungen nach einmaliger oraler Verabreichung von 116 mg CG5503 in einem einzigen Zentrum, offen, randomisiert, 5 -way-crossover, Einzeldosis, Phase-I-Studie an 10 gesunden männlichen Probanden

Diese Studie untersuchte die Pharmakokinetik (wie ein Arzneimittel vom Körper aufgenommen und ausgeschieden wird), die Sicherheit und Verträglichkeit von 2 neuen Tapentadol (CG5503)-Tablettenformulierungen im Vergleich zu einer zuvor charakterisierten Tapentadol-Retardtablettenformulierung (PR).

Studienübersicht

Status

Abgeschlossen

Bedingungen

Intervention / Behandlung

Detaillierte Beschreibung

Die Studie wurde durchgeführt, um die pharmakokinetischen Eigenschaften (relative Bioverfügbarkeit) von 2 neuen Tapentadol (CG5503)-Tablettenformulierungen (Testprodukt 1 und Testprodukt 2) mit jeweils 116 mg Tapentadolhydrochlorid im Vergleich zu einer 116-mg-Tapentadolhydrochlorid-PR-Tablette ( Referenzprodukt) und um die Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit der 2 neuen Tapentadol-Formulierungen zu untersuchen. Die Teilnehmer erhielten eine Einzeldosis jeder der Testformulierungen unter nüchternen oder ernährten Bedingungen und der Referenzformulierung unter nüchternen Bedingungen in randomisierter Reihenfolge. Zwischen aufeinanderfolgenden Behandlungen gab es eine Auswaschphase von mindestens 3 Tagen. Blutproben wurden vor der Verabreichung bis zu 32 Stunden nach der Verabreichung für pharmakokinetische Analysen entnommen.

Darüber hinaus verglich die Studie die Sicherheit und Verträglichkeit der Testformulierungen mit denen der Referenz. Unerwünschte Ereignisse und Vitalfunktionen wurden beim Screening, vor der Verabreichung und bis zu 32 Stunden nach der Verabreichung dokumentiert. Klinische Laborparameter wurden bestimmt und 12-Kanal-Elektrokardiogramme (EKG) wurden beim Screening und bei der Entlassung aufgezeichnet. Eine abschließende ärztliche Untersuchung wurde 2-14 Tage nach der Entlassung nach der letzten Behandlung durchgeführt.

Studientyp

Interventionell

Einschreibung (Tatsächlich)

10

Phase

  • Phase 1

Kontakte und Standorte

Dieser Abschnitt enthält die Kontaktdaten derjenigen, die die Studie durchführen, und Informationen darüber, wo diese Studie durchgeführt wird.

Studienorte

  • Deutschland
      • Aachen, Deutschland, 52099
        • Department of Clinical Pharmacology, Grünenthal GmbH

Teilnahmekriterien

Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.

Zulassungskriterien

Studienberechtigtes Alter

14 Jahre bis 51 Jahre (Erwachsene)

Akzeptiert gesunde Freiwillige

Nein

Studienberechtigte Geschlechter

Männlich

Beschreibung

Einschlusskriterien:

  • Männliche kaukasische Teilnehmer im Alter von 18-55 Jahren;
  • Body-Mass-Index zwischen 18 und 30 kg/m2 inklusive;
  • Die Teilnehmer müssen bei guter Gesundheit sein, wie anhand der Anamnese, der körperlichen Untersuchung, des 12-Kanal-Elektrokardiogramms, der Vitalzeichen und der klinischen Laborparameter festgestellt wird;
  • Teilnehmer, die schriftlich ihr Einverständnis zur Teilnahme an dieser Studie geben.

Ausschlusskriterien:

  • Ruhepuls gleich oder kleiner als 45 oder gleich oder größer 95 Schläge/min;
  • Ruheblutdruck: systolischer Blutdruck gleich oder kleiner 100 und gleich oder größer 140 mmHg, diastolischer Blutdruck gleich oder kleiner 50 und gleich oder größer 90 mmHg;
  • Positive Antikörper gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV) Typ 1/2, Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBs), Hepatitis-B-Core-(HBc)-Antikörper, Hepatitis-C-Virus (HCV)-Antikörper;
  • Geschichte oder Vorhandensein von orthostatischer Hypotonie;
  • Teilnahme an einer anderen klinischen Studie in den letzten drei Monaten vor Beginn dieser Studie (Ausnahme: Charakterisierung des Metabolisiererstatus);
  • Positives Screening auf Drogenmissbrauch;
  • Krankheiten oder Zustände, von denen bekannt ist, dass sie die Absorption, Verteilung, den Metabolismus oder die Ausscheidung von Arzneimitteln beeinträchtigen;
  • Ausgeprägte Repolarisationsanomalie (z. B. verdächtiges oder sicheres angeborenes langes QT-Syndrom);
  • Bronchialasthma;
  • Eindeutige oder vermutete Arzneimittelallergie oder -überempfindlichkeit in der Vorgeschichte;
  • Teilnehmer, die zwei Wochen vor und während der Studie verschriebene und nicht verschriebene systemische oder topische Medikamente erhalten haben, mit Ausnahme von Kurzzeitmedikamenten, z. Kopfschmerzen mit Paracetamol;
  • Hinweise auf Alkohol- oder Drogenmissbrauch;
  • Kann auf koffeinhaltige Getränke (Tee, Kaffee, Schokolade oder Cola) nicht verzichten,
  • Konsum von chininhaltigen Getränken (Bitter Lemon, Tonic Water) oder Nahrungsmitteln innerhalb von zwei Wochen vor und während der Studie;
  • Konsum von alkoholhaltigen Getränken innerhalb von 48 Stunden vor Verabreichung des/der Prüfpräparate(s);
  • Blutspende (über 100 ml) oder vergleichbarer Blutverlust in den letzten 3 Monaten;
  • Vorgeschichte von Krampfanfällen oder Risiko (z. B. Kopftrauma, Epilepsie in der Familienanamnese, unklarer Bewusstseinsverlust);
  • bekannt oder vermutet, nicht in der Lage zu sein, das Studienprotokoll einzuhalten;
  • Unfähig, sinnvoll mit dem Ermittler und dem Personal zu kommunizieren;
  • Rauchen von mehr als 20 Zigaretten/Tag.

Studienplan

Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.

Wie ist die Studie aufgebaut?

Designdetails

  • Hauptzweck: Behandlung
  • Zuteilung: Zufällig
  • Interventionsmodell: Crossover-Aufgabe
  • Maskierung: Keine (Offenes Etikett)

Waffen und Interventionen

Teilnehmergruppe / Arm
Intervention / Behandlung
Experimental: Tapentadol Testprodukt 1 (nüchtern)
Tapentadol, neue Tablettenformulierung, verabreicht als orale Einzeldosis mit 240 ml stillem Mineralwasser unter nüchternen Bedingungen.
Arzneimittel: Tapentadol-Testprodukt 1
Tapentadol-Tablette mit 116 mg Tapentadolhydrochlorid; Tapentadol Testprodukt 1 enthält andere Mengen an Hilfsstoffen als Tapentadol Testprodukt 2
Experimental: Tapentadol Testprodukt 2 (nüchtern)
Tapentadol, neue Tablettenformulierung, verabreicht als orale Einzeldosis mit 240 ml stillem Mineralwasser unter nüchternen Bedingungen.
Arzneimittel: Tapentadol-Testprodukt 2
Tapentadol-Tablette mit 116 mg Tapentadolhydrochlorid; Tapentadol-Testprodukt 2 enthält andere Mengen an Hilfsstoffen als Tapentadol-Testprodukt 1
Experimental: Tapentadol-Testprodukt 1 (ernährt)
Tapentadol, neue Tablettenformulierung, gegeben als orale Einzeldosis mit 240 ml stillem Mineralwasser nach Nahrungsaufnahme.
Arzneimittel: Tapentadol-Testprodukt 1
Tapentadol-Tablette mit 116 mg Tapentadolhydrochlorid; Tapentadol Testprodukt 1 enthält andere Mengen an Hilfsstoffen als Tapentadol Testprodukt 2
Experimental: Tapentadol-Testprodukt 2 (ernährt)
Tapentadol, neue Tablettenformulierung, gegeben als orale Einzeldosis mit 240 ml stillem Mineralwasser nach Nahrungsaufnahme.
Arzneimittel: Tapentadol-Testprodukt 2
Tapentadol-Tablette mit 116 mg Tapentadolhydrochlorid; Tapentadol-Testprodukt 2 enthält andere Mengen an Hilfsstoffen als Tapentadol-Testprodukt 1
Aktiver Komparator: Tapentadol PR-Referenzprodukt
Tapentadol PR Tablettenformulierung als orale Einzeldosis mit 240 ml stillem Mineralwasser unter nüchternen Bedingungen.
Arzneimittel: Tapentadol Retard-Referenzprodukt
Tapentadol PR Tablette mit 116 mg Tapentadolhydrochlorid

Was misst die Studie?

Primäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Pharmakokinetischer Parameter: Cmax
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Bewertung der maximal beobachteten Serumkonzentration (Cmax) basierte auf den Tapentadol-Basenkonzentrationen, die in Serumproben mit einer validierten Flüssigchromatographie/Tandem-Massenspektrometrie (LC-MS/MS)-Methode gemessen wurden.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: AUC0-t
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Auswertung der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von 0 Stunden bis zum Zeitpunkt t (= 32 Stunden) (AUC0-t) basierte auf den in Serumproben gemessenen Tapentadol-Basenkonzentrationen.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: AUC0-inf
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die AUC von 0 Stunden bis unendlich (AUC0-inf) wurde aus der AUC von der Verabreichung bis zur letzten gemessenen Konzentration extrapoliert.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: tmax
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Bewertung der Zeit bis zum Erreichen von Cmax (tmax) wurde basierend auf den in Serumproben gemessenen Tapentadol-Basenkonzentrationen bestimmt.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung

Sekundäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Pharmakokinetischer Parameter: MRT
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Auswertung der mittleren Verweilzeit (MRT) basierte auf den Tapentadol-Basenkonzentrationen, die in Serumproben mit einem validierten LC-MS/MS-Verfahren gemessen wurden.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: CL/f
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Bewertung der scheinbaren Gesamtclearance aus dem Serum nach oraler Verabreichung (CL/f) von Tapentadol-Base wurde auf der Grundlage der verfügbaren Dosis- und AUC-Daten berechnet.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: Vz/f
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Bewertung des scheinbaren Verteilungsvolumens während der terminalen Dispositionsphase (Vz/f) wurde basierend auf CL/f und der terminalen Eliminationsratenkonstante Lambda z berechnet.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: tlag
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Auswertung der Verzögerungszeit (tlag) basierte auf den in Serumproben gemessenen Tapentadol-Basenkonzentrationen. Als Tlag wurde der Zeitpunkt vor der ersten quantifizierbaren Serumkonzentration genommen.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
Pharmakokinetischer Parameter: t1/2z
Zeitfenster: Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung
19 Blutproben wurden von vor der Dosis bis zu 32 Stunden nach der Dosis entnommen. Die Bewertung der scheinbaren terminalen Halbwertszeit (t1/2z) basierte auf den in Serumproben gemessenen Tapentadol-Basenkonzentrationen.
Vordosierung bis zu 32 Stunden nach der Dosierung

Mitarbeiter und Ermittler

Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.

Sponsor

Grünenthal GmbH

Studienaufzeichnungsdaten

Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.

Haupttermine studieren

Studienbeginn (Tatsächlich)

1. April 2005

Primärer Abschluss (Tatsächlich)

1. Juni 2005

Studienabschluss (Tatsächlich)

1. Juni 2005

Studienanmeldedaten

Zuerst eingereicht

14. Mai 2019

Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat

17. Mai 2019

Zuerst gepostet (Tatsächlich)

20. Mai 2019

Studienaufzeichnungsaktualisierungen

Letztes Update gepostet (Tatsächlich)

20. Mai 2019

Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt

17. Mai 2019

Zuletzt verifiziert

1. Mai 2019

Mehr Informationen

Begriffe im Zusammenhang mit dieser Studie

Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen

Andere Studien-ID-Nummern

  • HP5503/12

Plan für individuelle Teilnehmerdaten (IPD)

Planen Sie, individuelle Teilnehmerdaten (IPD) zu teilen?

Nein

Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt

Nein

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt

Nein

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