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Caratterizzazione farmacocinetica di due nuove formulazioni di compresse CG5503 in volontari sani

17 maggio 2019 aggiornato da: Grünenthal GmbH

Indagine sulle caratteristiche farmacocinetiche di due nuove formulazioni di CG5503 rispetto alle compresse CG5503 PR ed esplorazione dell'effetto del cibo sulla biodisponibilità delle due nuove formulazioni di CG5503 a seguito di una singola somministrazione orale di 116 mg di CG5503 in un unico centro, aperto, randomizzato, 5 -way-crossover, dose singola, studio di fase I su 10 soggetti maschi sani

Questo studio ha esaminato la farmacocinetica (come un farmaco viene assorbito ed escreto dal corpo), la sicurezza e la tollerabilità di 2 nuove formulazioni di compresse di tapentadolo (CG5503) rispetto a una formulazione di compresse di tapentadolo a rilascio prolungato (PR) precedentemente caratterizzata.

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

Lo studio è stato condotto per valutare le caratteristiche farmacocinetiche (biodisponibilità relativa) di 2 nuove formulazioni di compresse di tapentadolo (CG5503) (Prodotto di prova 1 e Prodotto di prova 2) contenenti ciascuna 116 mg di tapentadolo cloridrato, rispetto a una compressa PR di tapentadolo cloridrato da 116 mg. prodotto di riferimento) e per esplorare l'effetto del cibo sulla biodisponibilità delle 2 nuove formulazioni di tapentadolo. I partecipanti hanno ricevuto una singola dose di ciascuna delle formulazioni di prova in condizioni di digiuno o di alimentazione e della formulazione di riferimento in condizioni di digiuno in un ordine randomizzato. C'è stato un periodo di wash-out di almeno 3 giorni tra i trattamenti consecutivi. Sono stati prelevati campioni di sangue dalla pre-dose fino a 32 ore post-dose per le analisi farmacocinetiche.

Inoltre, lo studio ha confrontato la sicurezza e la tollerabilità delle formulazioni test con quella di riferimento. Eventi avversi e segni vitali sono stati documentati allo screening, prima della somministrazione e fino a 32 ore dopo la somministrazione. Sono stati determinati i parametri clinici di laboratorio e sono stati registrati gli elettrocardiogrammi a 12 derivazioni (ECG) allo screening e alla dimissione. Una visita medica finale è stata eseguita a 2-14 giorni dopo la dimissione dopo l'ultimo trattamento.

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

10

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

  • Germania
      • Aachen, Germania, 52099
        • Department of Clinical Pharmacology, Grünenthal GmbH

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 16 anni a 53 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

No

Sessi ammissibili allo studio

Maschio

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Partecipanti maschi caucasici, di età compresa tra 18 e 55 anni;
  • Indice di massa corporea compreso tra 18 e 30 kg/m2 compreso;
  • I partecipanti devono essere in buona salute come determinato dall'anamnesi, dall'esame fisico, dall'elettrocardiogramma a 12 derivazioni, dai segni vitali e dai parametri clinici di laboratorio;
  • - Partecipanti che danno il consenso informato scritto per partecipare a questo studio.

Criteri di esclusione:

  • Frequenza cardiaca a riposo uguale o inferiore a 45 o uguale o superiore a 95 battiti/min;
  • Pressione arteriosa a riposo: pressione arteriosa sistolica uguale o inferiore a 100 e uguale o superiore a 140 mmHg, pressione arteriosa diastolica uguale o inferiore a 50 e uguale o superiore a 90 mmHg;
  • anticorpi positivi al virus dell'immunodeficienza umana (HIV) di tipo 1/2, antigene di superficie dell'epatite B (HBs), anticorpi core dell'epatite B (HBc), anticorpi al virus dell'epatite C (HCV);
  • Storia o presenza di ipotensione ortostatica;
  • Partecipazione a un altro studio clinico negli ultimi tre mesi prima di iniziare questo studio (eccezione: caratterizzazione dello stato del metabolizzatore);
  • Screening positivo dell'abuso di droghe;
  • Malattie o condizioni note per interferire con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione dei farmaci;
  • Marcata anomalia della ripolarizzazione (per es., sindrome del QT lungo congenita sospetta o definita);
  • Asma bronchiale;
  • Anamnesi certa o sospetta di allergia o ipersensibilità ai farmaci;
  • - Partecipanti che hanno ricevuto farmaci sistemici o topici prescritti e non prescritti due settimane prima e durante lo studio, ad eccezione dei farmaci a breve termine, ad es. mal di testa con paracetamolo;
  • Prova di abuso di alcol o droghe;
  • Non essere in grado di astenersi dal bere bevande contenenti caffeina (tè, caffè, cioccolata o cola),
  • Consumo di qualsiasi bevanda contenente chinino (limone amaro, acqua tonica) o cibo entro due settimane prima e durante lo studio;
  • Consumo di bevande contenenti alcol entro 48 ore prima della somministrazione del/i prodotto/i sperimentale/i;
  • Donazione di sangue (superiore a 100 ml) o perdite di sangue comparabili negli ultimi 3 mesi;
  • Storia di convulsioni o a rischio (es. trauma cranico, epilessia nell'anamnesi familiare, perdita di coscienza poco chiara);
  • Conosciuto o sospettato di non essere in grado di rispettare il protocollo di studio;
  • Non in grado di comunicare in modo significativo con l'investigatore e il personale;
  • Fumare più di 20 sigarette al giorno.

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Trattamento
  • Assegnazione: Randomizzato
  • Modello interventistico: Assegnazione incrociata
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Tapentadolo Test prodotto 1 (digiuno)
Tapentadolo nuova formulazione in compresse, somministrato in singola dose orale con 240 ml di acqua minerale non gassata a digiuno.
Droga: Tapentadolo prodotto di prova 1
Compressa di tapentadolo contenente 116 mg di tapentadolo cloridrato; Tapentadol Test Product 1 contiene quantità diverse di eccipienti rispetto a Tapentadol Test Product 2
Sperimentale: Tapentadol Test Product 2 (digiuno)
Tapentadolo nuova formulazione in compresse, somministrato in singola dose orale con 240 ml di acqua minerale non gassata a digiuno.
Droga: Tapentadolo prodotto di prova 2
Compressa di tapentadolo contenente 116 mg di tapentadolo cloridrato; Tapentadol Test Product 2 contiene quantità diverse di eccipienti rispetto a Tapentadol Test Product 1
Sperimentale: Tapentadolo Test Prodotto 1 (con somministrazione di cibo)
Tapentadolo nuova formulazione in compresse, somministrato in singola dose orale con 240 ml di acqua minerale non gassata a stomaco pieno.
Droga: Tapentadolo prodotto di prova 1
Compressa di tapentadolo contenente 116 mg di tapentadolo cloridrato; Tapentadol Test Product 1 contiene quantità diverse di eccipienti rispetto a Tapentadol Test Product 2
Sperimentale: Prodotto di test tapentadolo 2 (alimentato)
Tapentadolo nuova formulazione in compresse, somministrato in singola dose orale con 240 ml di acqua minerale non gassata a stomaco pieno.
Droga: Tapentadolo prodotto di prova 2
Compressa di tapentadolo contenente 116 mg di tapentadolo cloridrato; Tapentadol Test Product 2 contiene quantità diverse di eccipienti rispetto a Tapentadol Test Product 1
Comparatore attivo: Prodotto di riferimento Tapentadol PR
Tapentadol PR formulazione in compresse somministrata in singola dose orale con 240 ml di acqua minerale non gassata a digiuno.
Droga: Tapentadol Prodotto di riferimento a rilascio prolungato
Tapentadol PR compressa contenente 116 mg di tapentadolo cloridrato

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Parametro farmacocinetico: Cmax
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione della concentrazione sierica massima osservata (Cmax) si è basata sulle concentrazioni base di tapentadolo misurate in campioni di siero utilizzando un metodo convalidato di cromatografia liquida/spettrometria di massa tandem (LC-MS/MS).
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: AUC0-t
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) da 0 ore al tempo t (=32 ore) (AUC0-t) è stata basata sulle concentrazioni di tapentadolo base misurate nei campioni di siero.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: AUC0-inf
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. L'AUC da 0 ore a infinito (AUC0-inf) è stata estrapolata dall'AUC dalla somministrazione all'ultima concentrazione misurata.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: tmax
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione del tempo per raggiungere la Cmax (tmax) è stata determinata sulla base delle concentrazioni di tapentadolo base misurate nei campioni di siero.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Parametro farmacocinetico: MRT
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione del tempo medio di residenza (MRT) si è basata sulle concentrazioni di base di tapentadolo misurate in campioni di siero utilizzando un metodo LC-MS/MS convalidato.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: CL/f
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione della clearance totale apparente dal siero dopo somministrazione orale (CL/f) di tapentadolo base è stata calcolata sulla base dei dati disponibili sulla dose e sull'AUC.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: Vz/f
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione del volume apparente di distribuzione durante la fase di smaltimento terminale (Vz/f) è stata calcolata in base a CL/f e alla costante di velocità di eliminazione terminale lambda z.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: tlag
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione del tempo di latenza (tlag) era basata sulle concentrazioni di tapentadolo base misurate nei campioni di siero. Tlag è stato preso come punto temporale precedente a quello della prima concentrazione sierica quantificabile.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
Parametro farmacocinetico: t1/2z
Lasso di tempo: Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose
19 I campioni di sangue sono stati raccolti dalla pre-dose fino a 32 ore dopo la somministrazione. La valutazione dell'emivita terminale apparente (t1/2z) è stata basata sulle concentrazioni di tapentadolo base misurate nei campioni di siero.
Pre-dose fino a 32 ore dopo la dose

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Grünenthal GmbH

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

1 aprile 2005

Completamento primario (Effettivo)

1 giugno 2005

Completamento dello studio (Effettivo)

1 giugno 2005

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

14 maggio 2019

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

17 maggio 2019

Primo Inserito (Effettivo)

20 maggio 2019

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

20 maggio 2019

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

17 maggio 2019

Ultimo verificato

1 maggio 2019

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • HP5503/12

Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)

Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?

No

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

Prove cliniche su Tapentadolo prodotto di prova 1

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